Šizofrēnijas, TIR (BAD), OKT un citu psihiatrisko diagnožu (mītu) pacientu forums. Pašpalīdzības grupas. Telepsihiatrija. Psihoterapija un sociālā rehabilitācija. Šizofrēnijas maldināšana.

• Neatbildētas tēmas
• Aktīvas tēmas
• Meklēt
• Lietotāji
• mūsu komanda

Vai risperidons ietekmē jūtas un dzīvesprieku??

• Iet uz lapu:

Vai risperidons ietekmē jūtas un dzīvesprieku??

Zeleleka ziņojums »04.06.2013., 20:33

Es lietoju risperidonu 2 mg no rīta, pēcpusdienā un naktī. Valsts ir stabila, taču daudz jūtu ir pazudis, un interese par dzīvi arī ir izplēnējusi. Smieklu, mīlestības, libido sajūtas ir pilnībā izzudušas. Ar smiekliem man sākās kaut kādas problēmas, kad es smejoties nejūtu patīkamu smieklu un prieka sajūtu. Es vienkārši nespēju raudāt, kad šī sajūta ir pilnībā iesākta. Es zaudēju interesi par datorspēlēm un filmām, jo, spēlējot vai skatoties filmu, nav nevienas patīkamas sajūtas, kas padarītu filmas skatīšanos vai spēlēšanu interesantu..

Vai tas ir no risperidona vai no slimības? Vai sajūtas atgriezīsies, kad devu mainīs par 1 mg vai atcels?
Varbūt kāds jau ir atcēlis vai samazinājis devu par 1 mg. Ir jaunas jūtas un interese par dzīvi?
Papildus risperidonam es lietoju arī adepresu, karbamazepīnu un ciklodolu

Re: Vai risperidons ietekmē jūtas un dzīvesprieku??

Publicēja Purpur »2013.06.06. 16:44

Re: Vai risperidons ietekmē jūtas un dzīvesprieku??

Re: Vai risperidons ietekmē jūtas un dzīvesprieku??

Post Kotofeich "20.05.2014., 07:04

Re: Vai risperidons ietekmē jūtas un dzīvesprieku??

Post Healthy »21.06.2014., 10:19

Risperidons

Sastāvs

1 tablete risperidona 1 mg, 2 mg vai 4 mg.

Povidons, ciete, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, magnija stearāts, celuloze kā palīgvielas.

Izlaiduma veidlapa

farmakoloģiskā iedarbība

Anksiolītisks (neiroleptisks).

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Risperidons ir antipsihotisks līdzeklis, kas selektīvi bloķē serotonīna 5-HT2 un dopamīna D2 receptorus, saistās ar alfa1 un alfa2 adrenerģiskajiem receptoriem. Neietekmē holīnerģiskos receptorus.

Neskatoties uz to, ka tas bloķē D2 receptorus, tas nenomāc motora aktivitāti salīdzinājumā ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem un mazākā mērā izraisa katalepsiju. Tam ir nomierinoša, pretvemšanas iedarbība. Antipsihotiskais efekts ir saistīts ar D2 receptoru blokādi, nomierinošais efekts ir saistīts ar smadzeņu stumbra adrenerģisko receptoru bloķēšanu, un pretvemšanas efekts ir saistīts ar vemšanas centra D2 receptoru blokādi..

Novērš halucinācijas, automātismu, agresivitāti, delīriju. Var izraisīt (atkarīgs no devas) asins prolaktīna līmeņa paaugstināšanos.

Farmakokinētika

Pietiekami ātri un pilnīgi uzsūcas pārtika neietekmē absorbcijas ātrumu. Maksimālo koncentrāciju asinīs nosaka pēc 1 stundas. Risperidons izplatās organismā, galvenokārt iekļūst centrālajā nervu sistēmā. Asins koncentrācija ir proporcionāla devai. 90% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Pusperiods - 3 stundas Izvadās caur zarnām (14%) un nierēm (70%).

Lietošanas indikācijas

• emocionālo reakciju nestabilitāte garīgās slimībās;
• šizofrēnija (akūtas un hroniskas formas) un psihotiski stāvokļi ar produktīviem simptomiem;
• uzvedības traucējumi pacientiem ar demenci (agresivitāte, dusmu uzliesmojumi, uzbudinājums, delīrijs, fiziska vardarbība);
• uzvedības traucējumi pusaudžiem un pieaugušajiem ar samazinātu intelektu gadījumos, kad galvenie simptomi ir agresivitāte, impulsivitāte vai autoagresija;
• papildterapija (noskaņojuma korekcijai) mānijas ārstēšanā.

Kontrindikācijas

• smaga aknu un nieru slimība;
• paaugstināta jutība pret zālēm;
• laktācija;
• Parkinsona slimība;
• vecums līdz 15 gadiem;
• prostatas adenoma;
• glaukoma.

Piesardzīgi jānosaka smadzeņu audzējs, hroniska sirds mazspēja, QT intervāla pagarināšanās, miokarda infarkts, krampji, dehidratācija, grūtniecība, zarnu aizsprostojums..

Blakus efekti

• bezmiegs, trauksme, galvassāpes, retāk - miegainība, nogurums, samazināta koncentrēšanās spēja, trīce, akūta distonija, hipersalivācija. Pacientiem ar šizofrēniju, piespiedu mēles kustības, hipervolēmija, hipertermijas un termoregulācijas traucējumi, muskuļu stingrība, epilepsijas lēkmes;
• aizcietējums, slikta dūša, sāpes vēderā, samazināta ēstgriba, mutes gļotādas sausums, hipersalivācija;
• hipotensija, gados vecākiem cilvēkiem - insults;
• menstruāciju traucējumi, paaugstināts cukura līmenis asinīs, aptaukošanās, galaktoreja;
• piespiedu ilgstoša erekcija, ejakulācijas traucējumi, urīna nesaturēšana;
• iesnas, izsitumi, Kvinkes tūska;
• sausa āda, nieze, hiperpigmentācija.

Risperidona lietošanas instrukcija (metode un devas)

To iekšķīgi lieto pieaugušie un bērni, kas vecāki par 15 gadiem - 2 reizes dienā. Ārstēšanu sāk ar 2 mg dienā. ar pāreju uz 4-6 mg / dienā.

Seniori - 0,5 mg divas reizes dienā.

Manijai ar bipolāriem traucējumiem - 2 mg dienā, palielinot devu par 2 mg / dienā katru otro dienu līdz 4-6 mg / dienā.

Demencei, turpinot uzvedības traucējumus - 0,25 mg 2 reizes, devu palielinot par 0,25 mg katru otro dienu līdz 0,5 vai 1 mg 2 reizes dienā. Pacienti, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg, - 0,25 mg 1 reizi ar palielinājumu līdz 0,5 mg.

Ņemot vērā blakusparādību iespējamību, ir stingri jāievēro Risperidone Teva lietošanas instrukcijas. Gados vecākiem pacientiem sākotnējā deva tiek samazināta 2 reizes.

Pārdozēšana

Izpaužas ar simptomiem: tahikardija, pārmērīga sedācija un miegainība, hipotensija, ekstrapiramidāli traucējumi.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, sorbentu un caurejas līdzekļu uzņemšana. Intubācija, ja pacients ir bezsamaņā. EKG kontrole, jo ir iespējama aritmija. Akūtu ekstrapiramidālu traucējumu gadījumā antiholīnerģiski līdzekļi.

Mijiedarbība

Zāles mazina levodopas un citu dopamīna agonistu iedarbību. Tricikliskie antidepresanti, fenotiazīni palielina risperidona koncentrāciju asinīs, bet neietekmē antipsihotiskās frakcijas koncentrāciju. Karbamazepīna lietošana samazina zāļu antipsihotiskās frakcijas koncentrāciju plazmā. Fluoksetīns palielina šo zāļu koncentrāciju plazmā. Antihipertensīvie līdzekļi palielina to darbības smagumu, lietojot Risperidone. Etanols, CNS nomācošie līdzekļi un risperidons izraisa kopējo CNS nomākumu.

Pārdošanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi

Temperatūrā, kas nav augstāka par 250C.

Glabāšanas laiks

Speciālas instrukcijas

Attīstoties mēles un sejas piespiedu ritmiskām kustībām, tiek apsvērta iespēja pārtraukt zāļu lietošanu, un ar hipertermijas, apziņas traucējumu, muskuļu stingrības izpausmi ārstēšana jāpārtrauc. Ārstēšanas laikā vajadzētu atturēties no braukšanas un izvairīties no alkohola lietošanas. Esiet piesardzīgs, izrakstot dažādas zāles, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu. Pārejot uz ārstēšanu ar šīm zālēm, ieteicams atcelt citas antipsihotiskās zāles.

Risperidona analogi

Risperidona analogus - Rileptid, Risdonal, Rispen, Risperidone Organic, Rispolept ražo tablešu formā. Rispolept Konsta - pulverī intramuskulāras suspensijas pagatavošanai, Torendo Ku-tab - tabletes rezorbcijai. Visas šīs zāles ir Risperidone sinonīmi..

Atsauksmes par Risperidone

Šīs zāles gadiem ilgi tiek lietotas hronisku garīgu slimību gadījumā. Daudzās slimībās (pusaudžu psihozes, bērnu uzvedības traucējumi, šizofrēnija) tiek atzīmēta tā augsta efektivitāte. Kopumā Risperidone pārskati ir saistīti ar blakusparādību parādīšanos.

Blakusparādības ir bieža urinēšanas vēlme, palielināta ēstgriba, ūdens aizture organismā, galvassāpes, miegainība, nogurums, nemiers, iekšējs uztraukums, neskaidra redze, asinsspiediena pazemināšanās, kas ir atkarīga no devas, samazināta dzimumtieksme vīriešiem.

Jāatzīmē, ka, lietojot Risperidone, parkinsonisma izpausme nav izteikta vai pilnīgi nav. Lietojot šīs zāles, sejas un mutes muskuļu tardīvās diskinēzijas, kas izpaužas ar košļājamām lūpu un mēles kustībām, grimasēm, praktiski nenotiek. Saskaņā ar pacientu atsauksmēm Rispolept Konsta injekcijas ir labāk panesamas nekā zāles tabletēs.

Risperidons

Krievu nosaukums

Vielas latīņu nosaukums ir Risperidons

Ķīmiskais nosaukums

Bruto formula

Risperidona vielas farmakoloģiskā grupa

• Antipsihotiskie līdzekļi

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

• F00 demence Alcheimera slimības gadījumā (G30 +)
• F06.0 Organiskā halucinoze
• F06.2 Organiski maldīgi [šizofrēnijai līdzīgi] traucējumi
• F20 Šizofrēnija
• F20.1 Hebefrēnijas šizofrēnija
• F22 Hroniski maldu traucējumi
• F25 Šizoafektīvi traucējumi
• F29 Neprecizēta neorganiska psihoze
• F30 Mānijas epizode
• F32 Depresijas epizode
• F42 Obsesīvi kompulsīvi traucējumi
• R44.3 Neprecizētas halucinācijas
• R45.6 Fiziskā agresivitāte

CAS kods

Risperidona vielas raksturojums

Benzizoksazola atvasinājums. Pulveris, balts ar smilškrāsas nokrāsu, praktiski nešķīst ūdenī, viegli šķīst metilēnhlorīdā, metanolā un 0,1 N. sālsskābe. Molekulmasa 410,49.

Farmakoloģija

Selektīvi bloķē (augstas afinitātes) 5-HT₂-serotonīnerģisks, D₂-dopamīnerģisks, alfa₁-adrenerģisks, mazākā mērā alfa₂-adrenerģiskais un histamīns H₁-receptori centrālajā nervu sistēmā. Tam ir vāji izteikta afinitāte pret 5-HT_1A-, 5-HT_1C-, 5-HT_1D-serotonīnerģisks, D₁-dopamīnerģiskie receptori un jutīgas pret haloperidolu sigmas saistīšanās vietas, zema afinitāte pret 5-HT_1B- un 5-HT₃-receptori. Neveic mijiedarbību ar m-holīnerģisko un beta₁-, beta versija₂-adrenerģiskie receptori.

Tam ir antipsihotisks, nomierinošs, pretvemšanas un hipotermisks efekts. Antipsihotisks efekts D blokādes dēļ₂-mezolimbiskās un mezokortikālās sistēmas dopamīnerģiskie receptori. Sedācija ir smadzeņu stumbra retikulārā veidošanās adrenerģisko receptoru blokādes sekas, pretvemšanas līdzeklis - D blokāde₂-vemšanas centra sprūda zonas dopamīnerģiskie receptori, hipotermiska - hipotalāma dopamīna receptoru blokāde. Nomāc maldus, halucinācijas, mazina baiļu sajūtu, vājina agresivitāti. Mazākā mērā nekā klasiskie antipsihotiskie līdzekļi tas nomāc motora aktivitāti, izraisa katalepsiju un retāk izraisa ekstrapiramidālu simptomu parādīšanos. Var izraisīt hiperprolaktinēmiju, ADH hipersekrēciju. Maina miega struktūru, uzlabo dziļu lēnu viļņu miegu (anti-serotonīna efekts). Bloķējot alfa-adrenerģiskos receptorus, tas izraisa no devas atkarīgu hipotensiju un refleksu tahikardiju. Ir potenciāls proaritmogēnisks efekts, jo pagarina QT intervālu. Ir pierādījumi par siekalu sekrēcijas samazināšanos vai nomākšanu ar risperidona palīdzību, kas veicina kariesa, periodonta slimības un perorālas kandidozes attīstību; tomēr dažiem pacientiem bija hipersalivācija.

Pēc iekšķīgas lietošanas tas ātri un pilnīgi uzsūcas, absorbcijas ātrums un pilnīgums nav atkarīgs no ēdiena uzņemšanas. Relatīvā biopieejamība, lietojot tabletes, salīdzinot ar šķīdumu, ir 94%, absolūtā biopieejamība, lietojot iekšķīgi, ir 70%. C_maks sasniegts 1-2 stundu laikā.Tas ātri un labi izplatās organismā. Izkliedes tilpums ir 1-2 l / kg. Plaši metabolizējas aknās, piedaloties citohroma P450 izoenzīmam CYP2D6. Galvenais biotransformācijas ceļš ir hidroksilēšana, veidojoties galvenajam aktīvajam 9-hidroksi-risperidona metabolītam (spektra un darbības stipruma, kā arī drošības parametru ziņā tas ir salīdzināms ar risperidonu). Vēl viens minimālas nozīmes biotransformācijas ceļš ir N-dealkilēšana. Risperidona hidroksilēšanas reakcija ir ģenētiski noteikta (līdz 6–8% no kaukāziešu rases un ļoti mazam skaitam Āzijas rases raksturīga vai nu nav vai ir ļoti zema metabolizējošā aktivitāte). Tādēļ pacientiem ar augstu vielmaiņas ātrumu risperidona koncentrācija plazmā ir mazāka, un 9-hidroksirisperidona koncentrācija ir augstāka (C_maks risperidons tiek sasniegts pēc 3 stundām, 9-hidroksi-risperidons - pēc 17 stundām), salīdzinot ar tiem, kam raksturīga zema biotransformācijas intensitāte. Tomēr metaboliskā fenotipa statusam ir maz klīniskas nozīmes, jo galvenajam metabolītam ir specifiska aktivitāte. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 88% (risperidons) un 77% (9-hidroksi-risperidons). Ar augstu un zemu vielmaiņas ātrumu T_1/2 risperidons un 9-hidroksi-risperidons ir attiecīgi 3 un 21 stundas, 20 un 30 stundas. Risperidona līdzsvara koncentrācija tiek sasniegta attiecīgi 1 vai 5 dienu laikā, ņemot vērā attiecīgi augstu un zemu biotransformācijas ātrumu. Plašos metabolizatoros stabila 9-hidroksi-risperidona koncentrācija tiek reģistrēta pēc 5–6 dienām. Risperidons un 9-hidroksi-risperidons veido farmakoloģiski aktīvu frakciju, kuras stabila koncentrācija tiek sasniegta pēc 5–6 dienām, un T_1/2 izdalās galvenokārt ar nierēm (70%) un ar izkārnījumiem (15%)..

Vidējas un smagas nieru disfunkcijas gadījumā aktīvās frakcijas izdalīšanās var samazināties par 60% (nepieciešama korekcija devu režīmā). Gados vecākiem pacientiem klīrenss samazinās un T palielinās_1/2 (nepieciešama devas pielāgošana). Risperidons un tā aktīvais metabolīts izdalās mātes pienā un tiek noteikti tajā koncentrācijā, kas ir augstāka vai salīdzināma ar līmeni asins plazmā (saskaņā ar pētījumiem ar dzīvniekiem).

Pētījumos in vitro un ar dzīvniekiem mutagēnas īpašības nav atrastas. Krūts vēzis, hipofīzes adenoma un jaunveidojumi no aizkuņģa dziedzera saliņu šūnām tika novēroti pelēm un žurkām, kuras 18-25 mēnešus attiecīgi risperidonu ārstēja ar 2,4 un 9,4 reizes lielākām devām nekā MRDC. Suņiem, lietojot 0,6–10 reizes lielākas devas nekā MRDC, spermatozoīdu kustīgums un koncentrācija samazinājās, un testosterona līmenis plazmā samazinājās atkarībā no devas. Testos ar dzīvniekiem teratogenitāte netika atklāta.

Vielas Risperidone lietošana

Šizofrēnija (akūta un hroniska) un citi psihotiski apstākļi, kuros dominē produktīvi (maldi, halucinācijas, agresivitāte), negatīvi (blāvi efekti, emocionāla un sociāla atdalīšanās, slikta runa) vai afektīvi (trauksmaina depresija) simptomi; uzvedības traucējumi, kas saistīti ar demenci (ar agresivitātes simptomu parādīšanos, traucētu aktivitāti vai psihotiskiem simptomiem) vai garīgu atpalicību vai samazinātu intelektu (ar destruktīvas uzvedības dominēšanu); mānija bipolāriem traucējumiem (palīgterapija).

Kontrindikācijas

Lietošanas ierobežojumi

Sirds mazspēja, miokarda infarkts, AV blokāde un citi vadīšanas traucējumi, traucēta smadzeņu cirkulācija un / vai aknu un nieru darbība, krūts vēzis, hipovolēmija, Parkinsona slimība, epilepsija, grūtniecība, zīdīšanas periods, jaunāki par 15 gadiem (nav lietošanas pieredzes).

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā iespējams, ja paredzamais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.

FDA C darbības kategorija.

Ārstēšanas laikā jums jāpārtrauc zīdīšana.

Vielas Risperidone blakusparādības

No nervu sistēmas un maņu orgāniem: miega traucējumi, t.sk. bezmiegs vai miegainība, paaugstināta uzbudināmība, nogurums, uzmanības pasliktināšanās, trauksme, trauksme, galvassāpes, reibonis, ekstrapiramidāli traucējumi (stingrība, hipokinēzija, hipersalivācija, akatīzija, akūta distonija), tardīvā diskinēzija, ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms, traucēta termoregulācija, krampji (predispozīcijas gados vecākiem pacientiem), neskaidra redze.

No sirds un asinsvadu sistēmas un asiņu puses (hematopoēze, hemostāze): ortostatiska hipotensija, refleksā tahikardija, arteriālā hipertensija, neitro- un trombopēnija, trombocitopēniskā purpura.

No gremošanas trakta: slikta dūša, vemšana, dispepsijas simptomi, sāpes vēderā, aizcietējums, paaugstināts aknu transamināžu līmenis.

No uroģenitālās sistēmas: dismenoreja, amenoreja, impotence, erektilās disfunkcijas un ejakulācija, anorgazma, samazināts libido, priapisms, poliūrija, urīna nesaturēšana, tūska.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, angioneirotiskā tūska.

Citi: rinīts, galaktoreja, ginekomastija, svara pieaugums, hipervolēmija (polidipsijas vai ADH neatbilstošas ​​sekrēcijas sindroma dēļ), hiperglikēmija (pacientiem ar cukura diabētu).

Ir ziņojumi par rabdomiolīzi, kas attīstās risperidona terapijas laikā, kā arī sekundāri pēc ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma attīstības.

Informācijas avoti

Radaru datu bāze

Mijiedarbība

Samazina levodopas un citu dopamīna agonistu iedarbību. Fenotiazīni, tricikliskie antidepresanti, fluoksetīns un beta blokatori var palielināt risperidona koncentrāciju plazmā. Vienlaicīgi lietojot karbamazepīnu, citus aknu enzīmu induktorus (ieskaitot zāles, kuras metabolizē ar citohroma P450 enzīmu piedalīšanos), aktīvās antipsihotiskās frakcijas (risperidona un aktīvā metabolīta) koncentrācija asins plazmā samazinās (šo zāļu atcelšanas gadījumā nepieciešama tās devas korekcija)... Ilgstoši lietojot karbamazepīnu, palielinās risperidona izdalīšanās, ilgstoši lietojot klozapīnu, tas samazinās. Benzodiazepīni, alkohols un zāles, kas nomāc centrālās nervu sistēmas funkcijas, pastiprina nomierinošo efektu, dopamīna receptoru antagonisti palielina tardīvās diskinēzijas risku. Vienlaicīgi lietojot antihipertensīvos līdzekļus, ir iespējams pastiprināt risperidona hipotensīvo iedarbību.

Pārdozēšana

Simptomi: pastiprināta sedācija, miegainība, tahikardija, arteriāla hipotensija, ekstrapiramidāli traucējumi, QT intervāla pagarināšanās.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktīvās ogles uzņemšana, caurejas līdzekļi, elpceļu caurlaidības uzturēšana, EKG uzraudzība, simptomātiska un atbalstoša terapija, pastāvīga medicīniska uzraudzība. Kad parādās ekstrapiramidāli simptomi, tiek ievadīti antiholīnerģiski līdzekļi. Specifisks antidots nav zināms.

Lietošanas veids

Ar muti, sublingvāli.

Piesardzības pasākumi vielai Risperidone

Attīstoties tardīvai diskinēzijai, jāapsver iespēja atcelt risperidonu un jāpārtrauc ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma izpausme (hipertermija, muskuļu stīvums, samaņas traucējumi, paaugstināts kreatīna fosfokināzes līmenis). Darba laikā to nedrīkst izmantot transportlīdzekļu vadītāji un cilvēki, kuru darbs ir saistīts ar paaugstinātu uzmanības koncentrāciju un prasa motorisko reakciju ātrumu. Terapijas laikā jāizvairās no alkohola lietošanas. Pārejot uz risperidona terapiju, pēc iespējas jāpārtrauc citu antipsihotisko līdzekļu lietošana. Piesardzīgi kombinējiet ar citām zālēm, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu. Ārstēšanas laikā ieteicams atturēties no pārēšanās, jo pastāv iespēja palielināt ķermeņa svaru.

Mijiedarbība ar citām aktīvajām sastāvdaļām

Tirdzniecības nosaukumi

• Zāles un vielas
  • Zāļu un vielu indekss
  • Aktīvo sastāvdaļu indekss
  • Ražotāji
  • Farmakoloģiskās grupas
    • Farmakoloģisko grupu klasifikācija
    • Farmakoloģisko grupu indekss
  • ATX klasifikācija
  • Zāļu formu klasifikācija
  • Slimību direktorijs
    • Starptautiskā slimību klasifikācija (ICD-10)
    • Slimību un apstākļu indekss
  • Zāļu (aktīvo vielu) mijiedarbība
  • Farmakoloģiskās iedarbības indekss
  • Iepakojumu autentiskuma pārbaude, izmantojot 3D
  • Reģistrācijas apliecību meklēšana
• Papildinājumi un citi TAA
  • Uztura bagātinātāji
    • Uztura bagātinātāju indekss
    • Uztura bagātinātāju klasifikācija
  • Citi TAA
    • Indekss uz citiem TAA
    • Citu TAA klasifikācija
• Cenas
  • VED cenas
  • Zāļu un citu TAA cenas Maskavā
  • Zāļu un citu TAA cenas Sanktpēterburgā
  • Zāļu un citu TAA cenas reģionos
• jaunumi un notikumi
  • jaunumi
  • Notikumi
  • Farmācijas uzņēmumu paziņojumi presei
  • Pasākumu arhīvs
• Produkti un pakalpojumi
  • VED cenas
  • 3D iepakojums
  • Saskaņošana
  • Noraidīšana
  • Mijiedarbība
  • Farmakvivalence
  • Ārstu uzziņu grāmatu elektroniskās versijas
  • Mobilās lietojumprogrammas
  • Medicīnas iestāžu meklēšana Krievijas Federācijā
• Bibliotēka
  • Grāmatas
  • Raksti
  • Normatīvie akti
• Par uzņēmumu
• Pirmās palīdzības aptieciņa
• Interneta veikals

Visas tiesības aizsargātas. Materiālu komerciāla izmantošana nav atļauta. Informācija, kas paredzēta veselības aprūpes speciālistiem.

Risperidons (30 ml)

Instrukcijas

• Krievu
• қazaқsha

Tirdzniecības nosaukums

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Devas forma

Iekšķīgi lietojams šķīdums, 1 mg / ml, 30 ml

Sastāvs

30 ml zāļu satur

aktīvā viela - risperidons 30,0 mg,

palīgvielas: vīnskābe, benzoskābe, 1 M nātrija hidroksīda šķīdums, attīrīts ūdens.

Apraksts

Caurspīdīgs bezkrāsains vai nedaudz krāsains šķīdums.

Farmakoterapeitiskā grupa

Psihotropās zāles. Antipsihotiskie līdzekļi. Citi antipsihotiskie līdzekļi. Risperidons

ATX kods N05AX08

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas risperidons tiek pilnībā absorbēts no kuņģa-zarnu trakta, maksimālo koncentrāciju plazmā sasniedzot 1-2 stundu laikā. Pārtikas uzņemšana neietekmē zāļu absorbciju.

Risperidons organismā ātri izplatās (1-2 l / kg).

Risperidons tiek metabolizēts aknās, piedaloties citohroma P-450 2D6 enzīmam, līdz 9-hidroksi-risperidonam, kam ir farmakoloģiska iedarbība, kas līdzīga risperidonam (aktīvajam metabolītam). Risperidons un 9-hidroksi-risperidons ir aktīvā antipsihotiskā frakcija. Cits risperidona metabolisma ceļš ir N-dealkilēšana.

Risperidons par 77% saistās ar plazmas olbaltumvielām (albumīnu un alfa1-glikoproteīnu), 9-hidroksi-risperidonu - par 77%.

Risperidona līdzsvara koncentrācija organismā lielākajai daļai pacientu tiek sasniegta 1 dienas laikā, 9-hidroksi-risperidons - 4-5 dienu laikā pēc ārstēšanas sākuma. Risperidona koncentrācija asins plazmā ir proporcionāla lietotās devas lielumam (terapeitiskās devas robežās)..

Pēc iekšķīgas lietošanas pusperiods plazmā ir 3 stundas. 9-hidroksi-risperidona un aktīvās antipsihotiskās frakcijas pusperiods ir 24 stundas.

Pēc nedēļas ilgas zāļu lietošanas 70% devas izdalās ar urīnu, 14% ar izkārnījumiem. Urīnā risperidona un 9-hidroksi-risperidona saturs ir 35-45% no uzņemtās devas. Pārējo frakciju veido neaktīvi metabolīti.

Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru mazspēju pēc vienas zāļu devas tiek konstatēta augstāka koncentrācija plazmā un lēnāka izdalīšanās.

Risperidona koncentrācija plazmā pacientiem ar aknu darbības traucējumiem bija normas robežās.

Risperidons, antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis), benzizoksazola atvasinājums, ir selektīvs monoamīnerģisks antagonists ar augstu afinitāti pret serotonīna 5-HT2 un dopamīna D2 receptoriem. Risperidons saistās arī ar α1-adrenerģiskajiem receptoriem, tam ir mazāka afinitāte pret H1-histamīna receptoriem un α2-adrenerģiskajiem receptoriem, nesaistās ar holīnerģiskiem receptoriem..

Zāles antipsihotiskais efekts ir saistīts ar mezolimbiskās un mezokortikālās sistēmas D2-dopamīnerģisko receptoru bloķēšanu; nomierinošais efekts ir saistīts ar smadzeņu stumbra retikulārā veidošanās adrenerģisko receptoru bloķēšanu; pretvemšanas darbība - dopamīna D2 receptoru blokāde vemšanas centra sprūda zonā; hipotermiska darbība - hipotalāma dopamīna receptoru bloķēšana.

Risperidons samazina šizofrēnijas produktīvos simptomus (maldi, halucinācijas), agresivitāti, automātismu, tas mazāk nomāc motorisko aktivitāti un mazākā mērā izraisa katalepsiju nekā klasiskie antipsihotiskie līdzekļi. Līdzsvarots centrālais antagonisms pret serotonīnu un dopamīnu var mazināt tieksmi uz ekstrapiramidālām blakusparādībām un paplašināt zāļu terapeitisko iedarbību, lai aptvertu šizofrēnijas negatīvos un afektīvos simptomus..

Lietošanas indikācijas

- vidēji smagas vai smagas mānijas epizodes bipolāru traucējumu gadījumā

- īslaicīga (līdz 6 nedēļām) ilgstošas ​​agresijas terapija pacientiem ar vidēji smagu vai smagu Alcheimera tipa demenci, kas nav pakļauta nemedikamentozām korekcijas metodēm, kā arī gadījumā, ja pastāv risks, ka pacients var radīt draudus sev vai citiem.

- īslaicīga (līdz 6 nedēļām) pastāvīgas agresijas simptomātiska terapija bērnu vecākiem par 5 gadiem un pusaudžiem ar intelektuālo līmeni zem vidējā līmeņa vai garīgo atpalicību, kas klasificēta pēc pēctraumatiskā stresa traucējuma kritērijiem - IV, kurā agresijas smagumam un citām destruktīvām attieksmēm nepieciešama farmakoloģiska ārstēšana... Farmakoterapijai jābūt neatņemamai visaptverošas terapijas programmas sastāvdaļai, kas ietver psihosociālos un izglītības elementus. Ir vēlams, lai risperidonu izraksta ārsts, kas specializējas bērnu neiroloģijā, bērnu un pusaudžu psihiatrijā, vai ārsts, kas specializējas bērnu un pusaudžu uzvedības traucējumos.

Lietošanas metode un devas

Risperidons tiek nozīmēts vienu vai divas reizes dienā.

Ārstēšana jāsāk ar devu 2 mg dienā. Nākamajā dienā devu var palielināt līdz 4 mg dienā. Nākotnē deva var palikt nemainīga vai, ja nepieciešams, to var izvēlēties atsevišķi. Lielākajai daļai pacientu optimālā terapeitiskā deva ir no 4 mg līdz 6 mg dienā. Dažiem pacientiem var būt nepieciešama lēnāka devas titrēšana un zemākas sākuma un terapeitiskās devas.

Lietojot devās, kas pārsniedz 10 mg / dienā, terapeitiskā efekta palielināšanās netika novērota salīdzinājumā ar zemākām devām, taču palielinās ekstrapiramidālo simptomu iespējamība. Devas, kas pārsniedz 16 mg dienā, lietošanas drošība nav pētīta, tāpēc to lietošana nav ieteicama

Gados vecāki pacienti

Zāles tiek parakstītas sākotnējā devā 0,5 mg divas reizes dienā. Devu var individuāli palielināt līdz 1-2 mg divas reizes dienā.

Bērni un pusaudži

Ņemot vērā informācijas trūkumu par efektivitāti, risperidons nav ieteicams bērniem ar šizofrēniju, kas jaunāki par 18 gadiem.

Bipolāru traucējumu mānijas epizodes

Risperidons tiek nozīmēts vienu reizi dienā, sākotnējā deva ir 2 mg.

Ja nepieciešams, devu palielina par 1 mg vienu reizi dienā, ne vēlāk kā 24 stundas vēlāk.

Zāļu devu var izvēlēties individuāli diapazonā no 1 mg līdz 6 mg dienā, atkarībā no optimālās efektivitātes un tolerances katram pacientam. Mānijas epizožu ārstēšanā efektivitāte, lietojot devas, kas pārsniedz 6 mg dienā, nav pētīta.

Tāpat kā citas zāles, ko lieto simptomātiskai ārstēšanai, risperidona terapijas turpināšana ir jāpārbauda un jāpamato ar pacienta pašreizējo stāvokli..

Gados vecāki pacienti

Zāles tiek parakstītas sākotnējā devā 0,5 mg divas reizes dienā. Devu var individuāli palielināt līdz 1-2 mg divas reizes dienā.

Zāles jālieto piesardzīgi, jo trūkst klīniskās pieredzes par to lietošanu gados vecākiem pacientiem.

Bērni un pusaudži

Informācijas par efektivitāti trūkuma dēļ risperidonu nav ieteicams lietot bērniem līdz 18 gadu vecumam ar mānijas epizodēm bipolāru traucējumu gadījumā..

Noturīga agresija pacientiem ar vidēji smagu vai smagu Alcheimera tipa demenci

Ieteicamā sākuma deva ir 0,25 mg divas reizes dienā. Devu var individuāli palielināt līdz optimālajai devai - 0,5 mg divas reizes dienā. Dažiem pacientiem var būt nepieciešama 1 mg deva divas reizes dienā.

Risperidonu nedrīkst lietot ilgāk par 6 nedēļām, lai ārstētu pastāvīgu agresiju pacientiem ar Alcheimera tipa demenci.

Nepieciešams veikt biežu un regulāru pacientu pārbaudi, novērtējot nepieciešamību turpināt terapiju.

Bērni un pusaudži vecumā no 5 līdz 18 gadiem.

Pacienti ar ķermeņa masu ≥ 50 kg

Ieteicamā sākuma deva ir 0,5 mg vienu reizi dienā. Vairumam pacientu devu var palielināt ar vismaz 24 stundu intervālu līdz optimālajai 1 mg devai vienu reizi dienā. Dažiem pacientiem ieteicams lietot 0,5 mg vienu reizi dienā, citiem - 1,5 mg vienu reizi dienā.

Cik ilgi jālieto risperidons

Sveiki ! Lietoja zāles: haloperidols 15 mg dienā - 1,5 mēneši, pēc tam risperidons 4 mg dienā - 2 mēneši (prolaktīns pieauga, zāles tika atceltas)
Pārtraukums 2 nedēļas,
tad Fluanksol tika nozīmēts 1 mg dienā - propils 17 dienas (nederēja), 5 dienu pārtraukums tika nozīmēts 20 mg etperazīna dienā - bija 3 mēneši,
pēc tam samazina līdz 12 mg dienā
Pēc narkotiku lietošanas nopietna miegainība, nevēlēšanās veikt uzņēmējdarbību, vājums visā ķermenī, muskuļos. Vai, lūdzu, pastāstiet man, vai ir iespējams lietot zāles Enerion vienlaikus ar etaperazīnu, vai ir kādi pozitīvi rezultāti no tā lietošanas, vai jums ir jālieto dažas citas zāles, lai varētu atjaunot darbaspējas un Ārsts izrakstīja fezamu, taču tiek teikts, ka šīs zāles nav saderīgas ar etaperazīnu. Pastāstiet shēmai, kā jūs varat samazināt devu un atbrīvoties no šīs zāles, nekaitējot veselībai

RISPERIDON

Aktīvā viela

Zāļu sastāvs un izdalīšanās forma

Apvalkotās tabletes ir baltas vai gandrīz baltas krāsas, apaļas, abpusēji izliektas, ar šķērsveida līniju vienā pusē; šķērsgriezums - balts vai gandrīz balts kodols.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts - 72,5 mg, mikrokristāliskā celuloze - 20 mg, magnija stearāts - 1 mg, kukurūzas ciete - 5 mg, koloidālais silīcija dioksīds - 0,5 mg.

5 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (9) - kartona iepakojumi.
15 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
15 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
15 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūršūnu iepakojums (1) - kartona iepakojums.
20 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kontūršūnu iepakojums (1) - kartona iepakojums.
30 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kārbas no augsta blīvuma polietilēna (1) - kartona iepakojumi.
30 gab. - kārbas no augsta blīvuma polietilēna (1) - kartona iepakojumi.
60 gab. - kārbas no augsta blīvuma polietilēna (1) - kartona iepakojumi.
90 gab. - kārbas no augsta blīvuma polietilēna (1) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Antipsihotisks līdzeklis (neiroleptisks līdzeklis), benzizoksazola atvasinājums. Tam ir augsta afinitāte pret serotonīna 5-HT 2 un dopamīna D 2 receptoriem. Saistās ar α 1 -adrenerģiskajiem receptoriem un ar nedaudz mazāku afinitāti ar histamīna H 1 -receptoriem un α2-adrenerģiskajiem receptoriem. Nav afinitātes pret holīnerģiskiem receptoriem. Kaut arī risperidons ir spēcīgs D 2 antagonists (kas, domājams, ir galvenais šizofrēnijas produktīvo simptomu uzlabošanas mehānisms), tas izraisa mazāk izteiktu motora aktivitātes nomākšanu un mazāk katalepsijas izraisīšanu nekā klasiskie antipsihotiskie līdzekļi. Sakarā ar līdzsvarotu antagonismu pret serotonīna un dopamīna receptoriem centrālajā nervu sistēmā, samazinās ekstrapiramidālu blakusparādību iespējamība.

Risperidons var izraisīt no devas atkarīgu prolaktīna koncentrācijas palielināšanos plazmā.

Farmakokinētika

Pēc perorālas lietošanas risperidons tiek pilnībā absorbēts no kuņģa-zarnu trakta, C max plazmā tiek sasniegts 1-2 stundu laikā. Pārtika neietekmē risperidona uzsūkšanos.

Risperidona C ss organismā lielākajai daļai pacientu tiek sasniegts 1 dienas laikā. C ss 9-hidroksirisperidons tiek sasniegts 4-5 dienu laikā. Risperidona koncentrācija plazmā ir proporcionāla devai (visā terapeitiskajā devu diapazonā).

Risperidons organismā ātri izplatās, Vd ir 1-2 l / kg. Plazmā risperidons saistās ar albumīnu un alfa-1-glikoproteīnu. Risperidona saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 88%, 9-hidroksirisperidona - 77%.

Risperidons tiek metabolizēts aknās, piedaloties izoenzīmam CYP2D6, veidojot 9-hidroksirisperidonu, kuram ir līdzīgs farmakoloģiskais efekts kā risperidonam. Antipsihotiskais efekts ir saistīts ar risperidona un 9-hidroksirisperidona farmakoloģisko aktivitāti. Cits risperidona metabolisma ceļš ir N-dealkilēšana.

Pēc iekšķīgas lietošanas pacientiem ar psihozi T 1/2 risperidona no plazmas ir 3 stundas, T 1/2 9-hidroksirisperidona un aktīvās antipsihotiskās frakcijas ir 24 stundas..

Pēc 1 nedēļas uzņemšanas 70% izdalās ar urīnu, 14% ar izkārnījumiem. Urīnā kopējais risperidona un 9-hidroksirisperidona saturs ir 35-45%. Pārējais ir neaktīvi metabolīti.

Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru mazspēju pēc vienreizējas perorālas lietošanas tika novērota paaugstināta risperidona koncentrācija plazmā un aizkavēta izdalīšanās..

• Uzdodiet jautājumu psihoterapeitam
• Skatīt iestādes
• Pērciet zāles

Indikācijas

Kontrindikācijas

Devas

Individuāls. Iekšķīgai lietošanai sākotnējā deva pieaugušajiem ir 0,25-2 mg / dienā, 2. dienā - 4 mg / dienā. Turklāt devu var vai nu saglabāt tajā pašā līmenī, vai arī, ja nepieciešams, pielāgot. Parasti optimālā terapeitiskā deva atkarībā no indikācijām ir robežās no 0,5-6 mg / dienā. Dažos gadījumos lēnāka devas palielināšana un zemākas sākotnējās un uzturošās devas var būt pamatotas..

Šizofrēnijas gadījumā gados vecākiem pacientiem, kā arī ar vienlaicīgām aknu un nieru slimībām sākotnējā deva ir 500 mkg 2 reizes dienā. Ja nepieciešams, devu var palielināt līdz 1-2 mg 2 reizes dienā.

Maksimālā deva: lietojot risperidonu vairāk nekā 10 mg dienā, efektivitāte nepalielinās salīdzinājumā ar zemākām devām, bet palielinās ekstrapiramidālo simptomu attīstības risks. Risperidona lietošanas drošība devās, kas pārsniedz 16 mg / dienā, nav pētīta, tāpēc turpmāka devas pārsniegšana nav atļauta.

Blakus efekti

No centrālās nervu sistēmas puses: bieži - bezmiegs, uzbudinājums, trauksme, galvassāpes; iespējams - miegainība, nogurums, reibonis, koncentrēšanās spēju pasliktināšanās, redzes skaidrības pasliktināšanās; reti - ekstrapiramidāli simptomi (ieskaitot trīci, stīvumu, hipersalivāciju, bradikinēziju, akatīziju, akūtu distoniju). Pacientiem ar šizofrēniju var būt tardīva diskinēzija, NNS, termoregulācijas traucējumi un krampji.

No gremošanas sistēmas: aizcietējums, dispepsijas simptomi, slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, palielināta aknu enzīmu aktivitāte.

No reproduktīvās sistēmas: priapisms, erekcijas disfunkcija, ejakulācijas traucējumi, orgasma traucējumi.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: reti - ortostatiska hipotensija un refleksā tahikardija, arteriālā hipertensija.

No endokrīnās sistēmas: galaktoreja, ginekomastija, menstruālā cikla traucējumi, amenoreja, svara pieaugums.

No asinsrades sistēmas: nedaudz samazinās neitrofilo leikocītu un / vai trombocītu skaits.

Alerģiskas reakcijas: rinīts, izsitumi uz ādas, angioneirotiskā tūska.

Citi: urīna nesaturēšana.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot aknu mikrosomu enzīmu induktorus, ir iespējams samazināt risperidona koncentrāciju asins plazmā.

Vienlaicīgi lietojot fenotiazīna atvasinājumus, tricikliskos antidepresantus un beta blokatorus, ir iespējama risperidona koncentrācijas palielināšanās asins plazmā.

Vienlaicīgi lietojot karbamazepīnu, ievērojami samazinās risperidona koncentrācija asins plazmā.

Vienlaicīgi lietojot, risperidons samazina levodopas un citu dopamīna receptoru agonistu iedarbību.

Vienlaicīgi lietojot fluoksetīnu, ir iespējama risperidona koncentrācijas palielināšanās asins plazmā.

Speciālas instrukcijas

Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar sirds un asinsvadu sistēmas slimībām (ieskaitot sirds mazspēju, miokarda infarktu, sirds muskuļu vadīšanas traucējumus), kā arī dehidratāciju, hipovolēmiju vai smadzeņu asinsrites traucējumus. Šajā pacientu kategorijā deva jāpalielina pakāpeniski..

Ortostatiskās hipotensijas attīstības risks ir īpaši palielināts sākotnējā devas izvēles periodā. Ja rodas hipotensija, jāapsver devas samazināšana.

Lietojot zāles ar dopamīna receptoru antagonistu īpašībām, tika novērota tardīvās diskinēzijas rašanās, kurai raksturīgas piespiedu ritmiskas kustības (galvenokārt mēles un / vai sejas). Ir ziņas, ka ekstrapiramidālu simptomu rašanās ir tardīvās diskinēzijas attīstības riska faktors. Risperidons mazākā mērā izraisa ekstrapiramidālu simptomu parādīšanos nekā klasiskie antipsihotiskie līdzekļi. Ja parādās tardīvās diskinēzijas simptomi, apsveriet iespēju pārtraukt visu antipsihotisko līdzekļu lietošanu.

Ja attīstās NMS, jāpārtrauc visu antipsihotisko līdzekļu lietošana, ieskaitot risperidonu.

Risperidons pacientiem ar Parkinsona slimību jālieto piesardzīgi, jo teorētiski ir iespējams šo slimību pasliktināt.

Ir zināms, ka klasiskie antipsihotiskie līdzekļi samazina krampju slieksni. Ņemot to vērā, pacientiem ar epilepsiju risperidonu ieteicams lietot piesardzīgi..

Risperidons jālieto piesardzīgi kopā ar citām centrālas darbības zālēm.

Pārtraucot karbamazepīna un citu aknu enzīmu induktoru lietošanu, risperidona deva jāpārskata un, ja nepieciešams, jāsamazina.

Ārstēšanas laikā pacientiem jāiesaka atturēties no pārēšanās, jo pastāv iespēja palielināt ķermeņa svaru.

Nav datu par risperidona drošību bērniem līdz 15 gadu vecumam..

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Ārstēšanas periodā, līdz tiek noskaidrota individuālā jutība pret risperidonu, pacientiem jāizvairās no transportlīdzekļu vadīšanas un citām darbībām, kurām nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums..

Risperidons

Risperidone: lietošanas instrukcijas un atsauksmes

Latīņu nosaukums: Risperidons

ATX kods: N05AX08

Aktīvā sastāvdaļa: risperidons (risperidons)

Ražotājs: Ozone LLC (Krievija), Atoll LLC (Krievija), Aurobindo Pharma, Ltd. (Indija), Kanonpharma CJSC (Krievija), North Star (Krievija), Berezovska farmācijas rūpnīca (Krievija)

Apraksts un foto atjauninājums: 22.10.2018

Cenas aptiekās: no 113 rubļiem.

Risperidons - zāles ar antipsihotisku iedarbību.

Izlaiduma forma un sastāvs

Risperidona zāļu formas:

• apvalkotās tabletes: kapsulas formas, abpusēji izliektas, vienā pusē iegravēts "A", otrā - risks un gravējums (atkarībā no devas); 0,5 mg - zaļa, iegravēta otrajā pusē "50"; 1 mg - balts, iegravēts otrajā pusē "51"; 2 mg - gaiši oranžs, otrajā pusē iegravēts "52"; 3 mg - dzeltens, otrajā pusē iegravēts "53"; 4 mg - zaļš, otrajā pusē iegravēts "54"; 6 mg - balts, iegravēts otrajā pusē "55"; tablešu forma un dažādu ražotāju palīgkomponentu sastāvs var atšķirties (5, 10, 15, 20 vai 30 gab. blisteros, kartona kastēs 1-6, 10 iepakojumos; polimēru kārbās pa 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 vai 100 gab., Kartona kastē 1 kārba);
• šķīdums iekšķīgai lietošanai: bezkrāsains, caurspīdīgs, ar nelielu raksturīgu smaržu (flakonos ar 30 vai 100 ml, kartona kastē 1 pudele komplektā ar dozēšanas šļirci)..

1 tabletes kodola sastāvs:

• aktīvā sastāvdaļa: risperidons - 0,5, 1, 2, 3, 4, 6 mg;
• papildu komponenti (0,5 / 1/2/3/4/6 mg): laktozes monohidrāts - 59,5 / 59/118/177/236/234 mg; mikrokristāliskā celuloze - 38,75 / 38,75 / 77,5 / 116,25 / 155/155 mg; koloidālais silīcija dioksīds - 0,5 / 0,5 / 1 / 1,5 / 2/2 mg; magnija stearāts - 0,75 / 0,75 / 1,5 / 2,25 / 3/3 mg.

1 tabletes apvalka sastāvs:

• 0,5 / 4 mg: Opadry green 03B51373 (hipromeloze-6cP - 62,5%; titāna dioksīds - 26,4%; makrogols - 6,25%; hinolīna dzeltenais krāsviela - 4%; indigokarmīns - 0,85%) - 3,58 / 14,29 mg;
• 1/6 mg: Opadry white Y-1-7000 (hipromeloze-5cP - 62,5%; titāna dioksīds - 31,25%; makrogols - 6,25%) - 3,57 / 14,29 mg;
• 2 mg: Opadry oranžs 03B53576 (hipromeloze-6cP - 62,5%; titāna dioksīds - 29,704%; makrogols - 6,25%; sarkanais dzelzs oksīds - 0,35%; dzeltenais dzelzs oksīds - 1,154%; dzelzs oksīda krāsviela melns - 0,042%) - 7,14 mg;
• 3 mg: Opadry dzeltenais 03B52852 (hipromeloze-6cP - 62,5%; titāna dioksīds - 28,75%; makrogols - 6,25%; hinolīna dzeltenais krāsviela - 2,5%) - 10,71 mg.

1 ml šķīduma sastāvs:

• aktīvā sastāvdaļa: risperidons - 1 mg;
• papildu sastāvdaļas: nātrija benzoāts - 2,36 mg; vīnskābe - 7,5 mg; nātrija hidroksīds - līdz pH 3 + 0,2; ūdens - līdz 1 ml.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Risperidons ir viens no selektīvajiem monoamīnerģiskajiem antagonistiem, kam ir augsta afinitāte pret serotonīnerģisko 5-HT₂ un dopamīnerģiskais D₂-receptori. Arī viela saistās ar α₁-adrenerģiskie receptori un nedaudz vājāki - ar α₂-adrenerģiskais un H₁-histamīnerģiskie receptori. Nepiemīt holīnerģisko receptoru tropiskums.

Galvenās zāļu iedarbība:

• antipsihotisks līdzeklis: pateicoties D blokam₂-mezokortikālās / mezolimbiskās sistēmas dopamīnerģiskie receptori;
• hipotermija: dopamīna receptoru blokādes dēļ hipotalāmā;
• pretvemšanas līdzeklis: dopamīna D blokādes dēļ₂-vemšanas centra sprūda zonas receptori;
• nomierinošs līdzeklis: smadzeņu stumbra retikulārā veidošanās adrenerģisko receptoru blokādes dēļ.

Risperidons palīdz mazināt produktīvos šizofrēnijas simptomus (kas izpaužas maldu, halucināciju veidā), automātismu, agresivitāti. Terapijas laikā tiek novērota mazāka motora aktivitātes nomākšana un mazākā mērā tiek izraisīta katalepsija nekā terapijā ar klasiskajiem antipsihotiskiem līdzekļiem.

Līdzsvarots centrālais antagonisms pret dopamīnu un serotonīnu noved pie ekstrapiramidālo blakusparādību tieksmes samazināšanās un zāļu terapeitiskā efekta paplašināšanās, lai aptvertu šizofrēnijas afektīvos / negatīvos simptomus..

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas notiek pilnīga absorbcija, maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc 1-2 stundām. Pārtikas uzņemšana neietekmē zāļu absorbciju. Risperidona absolūtā biopieejamība - 70%.

Viela organismā ātri izplatās. Izkliedes tilpums ir no 1 līdz 2 l / kg. Plazmā tas saistās ar albumīnu un alfa₁-glikoproteīns. Risperidons 90% saistās ar plazmas olbaltumvielām, 9-hidroksirisperidons (galvenais risperidona aktīvais metabolīts) - par 77%.

Lielākajai daļai pacientu risperidona līdzsvara koncentrācija organismā tiek sasniegta 24 stundu laikā, 9-hidroksirisperidons - pēc 4-5 dienām. Risperidona koncentrācija plazmā asinīs ir proporcionāla saņemtajai devai (terapeitiskās devas robežās)..

Metabolizēts ar citohroma P izoenzīmu₄₅₀ CYP2D6 līdz 9-hidroksirisperidonam (farmakoloģiskā darbība ir līdzīga risperidonam). Risperidons un 9-hidroksirisperidons ir aktīvā antipsihotiskā frakcija. Izoenzīms CYP2D6 iziet ģenētisku polimorfismu. Intensīvi metabolizējoties izoenzīma CYP2D6 ietekmē, risperidons tiek ātri pārveidots par 9-hidroksirisperidonu, savukārt ar vāju metabolismu šī transformācija notiek daudz lēnāk. Pacientiem ar intensīvu metabolismu ir mazāka vielas koncentrācija un augstāka galvenā metabolīta koncentrācija nekā pacientiem ar vāju metabolismu, savukārt pēc vienas / vairāku devu lietošanas aktīvās antipsihotiskās frakcijas kopējā farmakokinētika pacientiem ar vāju un intensīvu CYP2D6 metabolismu ir līdzīga.

Cits risperidona metabolisma ceļš ir N-dealkilēšana. Parasti viela klīniski nozīmīgā koncentrācijā neaizkavē to zāļu metabolismu, kuras biotransformējas citohroma P sistēmas izoenzīmu ietekmē.₄₅₀, ieskaitot CYP 2E1, CYP 2c8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 1A2, CYP 2A6, CYP ZA5 un CYP 3A4.

Pacientiem ar psihozi pēc iekšķīgas lietošanas pusperiods (T._1/2) risperidons ir aptuveni 3 stundas, galvenais metabolīts un aktīvā antipsihotiskā frakcija - 24 stundas.

70% devas pēc uzņemšanas nedēļas izdalās ar urīnu, 14% ar izkārnījumiem. Urīnā risperidons un tā galvenais metabolīts veido 35–45% no devas. Pārējais ir neaktīvi metabolīti.

Risperidona koncentrācija plazmā ir tieši proporcionāla saņemtajai devai terapeitisko devu diapazonā.

Gados vecākiem pacientiem aktīvās antipsihotiskās frakcijas koncentrācija plazmā pēc vienas devas ir vidēji par 43% lielāka, T_1/2 ilgst par 38% ilgāk, un klīrenss ir samazināts par 30%. Mērenas / smagas nieru disfunkcijas gadījumā tiek novērota plazmas koncentrācijas paaugstināšanās un aktīvās antipsihotiskās frakcijas klīrensa samazināšanās vidēji par 60%.

Aknu mazspējas gadījumā risperidona koncentrācija plazmā nemainās, bet tā brīvās frakcijas vidējā koncentrācija asins plazmā palielinās par 35%.

Lietošanas indikācijas

• šizofrēnija;
• mānijas epizodes, kas saistītas ar smagiem / vidēji smagiem bipolāriem traucējumiem;
• pastāvīga agresija pacientiem ar demenci, ko izraisa vidēji smaga / smaga Alcheimera slimība, kas nav pakļauta nemedikamentozām korekcijas metodēm gadījumos, kad pastāv iespējamība, ka pacients nodarīs kaitējumu sev / citiem (īsa terapija līdz 6 nedēļām);
• pastāvīga agresija uzvedības traucējumu struktūrā bērniem pēc 5 gadu vecuma ar garīgu atpalicību, diagnosticēta saskaņā ar DSM-IV, kurā zāļu terapija ir norādīta agresijas / citas destruktīvas uzvedības smaguma dēļ; farmakoloģiskajai ārstēšanai jābūt daļai no plašākas programmas, kas ietver izglītojošas un psihosociālas aktivitātes; Risperidonu var nozīmēt bērnu neiroloģijas, bērnu un pusaudžu psihiatrijas speciālists vai ārsts, kurš pārzina bērnu un pusaudžu uzvedības traucējumu ārstēšanu (īslaicīga simptomātiska terapija līdz 6 nedēļām);
• demence (uzvedības traucējumu terapija) (risinājums).

Kontrindikācijas

• glikozes-galaktozes malabsorbcijas sindroms, laktāzes deficīts, galaktozēmija (tabletes);
• vecums līdz 5 gadiem (pastāvīgas agresijas terapija uzvedības traucējumu gadījumā bērniem ar garīgu atpalicību);
• vecums līdz 10 gadiem (mānijas epizožu terapija bipolāru traucējumu struktūrā) (šķīdums);
• vecums līdz 13 gadiem (šizofrēnijas terapija) (šķīdums);
• vecums līdz 18 gadiem (šizofrēnijas un mānijas epizožu terapija bipolāru traucējumu struktūrā) (tabletes);
• laktācijas periods;
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām.

Relatīvs (risperidons tiek nozīmēts piesardzīgi un ārsta uzraudzībā):

• hroniska sirds mazspēja, miokarda infarkts, sirds muskuļu vadīšanas traucējumi un citas sirds un asinsvadu sistēmas slimības;
• hipovolēmija un dehidratācija;
• Parkinsona slimība;
• smadzeņu asinsrites traucējumi;
• krampji un epilepsija, ieskaitot pasliktinātu vēsturi;
• smagi aknu / nieru darbības traucējumi;
• narkotiku pārmērīga lietošana / atkarība no narkotikām;
• akūtas zāļu pārdozēšanas gadījumi;
• Reja sindroms;
• apstākļi, kas veicina tahikardijas parādīšanos, piemēram, piruets (elektrolītu līdzsvara traucējumi, bradikardija, kombinēta terapija ar zālēm, kas pagarina QT intervālu);
• kombinēta terapija ar furosemīdu;
• tromboflebīts (tabletes);
• riska faktoru klātbūtne venozo trauku trombembolijas attīstībai (šķīdums);
• hiperglikēmija;
• zarnu aizsprostojums;
• smadzeņu audzējs;
• difūza Lewy ķermeņa slimība (šķīdums);
• kombinācija ar citām centrālās darbības zālēm (šķīdums);
• grūtniecība;
• vecums (ārstējot mānijas epizodes bipolāru traucējumu struktūrā) (tabletes);
• vecums ar demenci.

Risperidona lietošanas instrukcija: metode un devas

Risperidonu lieto iekšķīgi. Pārtikas uzņemšana neietekmē tā efektivitāti.

Šizofrēnija

Pieaugušajiem zāles var ievadīt 1 vai 2 reizes dienā..

Sākotnējā dienas deva ir 2 mg. Otrajā dienā deva tiek dubultota. Nākotnē šajā devā tiek lietots risperidons vai režīms tiek individuāli pielāgots.

Vairumā gadījumu 4-6 mg dienā tiek uzskatīta par optimālu. Dažos gadījumos lēnāka devas palielināšana un zemākas sākuma un uzturošās devas var būt pamatotas.

Lietojot vairāk nekā 10 mg risperidona dienā, efektivitāte nepalielinās, savukārt palielinās ekstrapiramidālo simptomu risks. Maksimālā pieļaujamā dienas deva ir 16 mg.

Gados vecāki pacienti Risperidons tiek nozīmēts 0,5 mg 2 reizes dienā. Ja nepieciešams, ir iespējams pakāpeniski palielināt (par 0,5 mg), līdz tiek sasniegta dienas deva 2-4 mg.

Pusaudžiem no 13 gadu vecuma zāles šķīduma formā var ordinēt 0,5 mg vienu reizi dienā (no rīta vai vakarā). Ar labu panesamību (ne agrāk kā pēc 24 stundām) devu var palielināt par 0,5–1 mg dienā līdz ieteicamajai devai (3 mg dienā). Maksimālā pieļaujamā dienas deva šai pacientu grupai ir 6 mg.

Pastāvīgas miegainības gadījumā ieteicams lietot samazinātu risperidona devu (1/2 dienas deva divās devās).

Mānijas epizodes bipolāru traucējumu struktūrā

Ieteicamā sākuma deva pieaugušajiem ir 2 mg vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, pēc 24 stundām devu var palielināt par 1 mg. Optimālais diapazons lielākajai daļai pacientu ir no 1 līdz 6 mg dienā. Lai turpinātu ārstēšanu, periodiski jāveic novērtējums..

Sākotnējā deva gados vecākiem pacientiem ir 0,5 mg 2 reizes dienā. Ja nepieciešams, ir iespējams palielināt vienu devu par 0,5 mg, līdz tiek sasniegta optimālā deva (parasti 2 reizes dienā, 1-2 mg). Risperidona lietošanas pieredze šajā pacientu grupā ir ierobežota, tāpēc terapija prasa piesardzību..

Bērniem no 10 gadu vecuma zāles šķīduma veidā tiek nozīmētas 0,5 mg vienu reizi dienā (no rīta vai vakarā). Ne agrāk kā 24 stundas vēlāk devu var palielināt par 0,5–1 mg dienā. Ar labu panesamību zāles lieto 1-2,5 mg dienā. Optimālais diapazons lielākajai daļai pacientu ir no 0,5 līdz 6 mg (maksimāli) dienā.

Pastāvīgas miegainības gadījumā ieteicams lietot samazinātu risperidona devu (1/2 dienas deva divās devās).

Noturīga agresija cilvēkiem ar Alcheimera demenci

Ieteicamā sākotnējā deva ir 2 reizes dienā (no rīta un vakarā), 0,25 mg. Ne vairāk kā 1 reizi dienā vienu devu var palielināt par 0,25 mg.

Vairumā gadījumu optimāla ir viena 0,5 mg deva, bet dažreiz tā jāpalielina līdz 1 mg.

Risperidonu nedrīkst lietot ilgāk par 6 nedēļām. Tās lietošanas periodā ir nepieciešams novērtēt terapijas iespējamību..

Noturīga agresija uzvedības traucējumu struktūrā bērniem ar garīgu atpalicību, kas vecāki par 5 gadiem

Ieteicamais devu režīms:

• svars no 50 kg: sākotnējā deva - 0,5 mg vienu reizi dienā. Ne vairāk kā 1 reizi dienā devu var palielināt par 0,5 mg. Pieļaujamais devu diapazons ir 0,5–1,5 mg;
• svars līdz 50 kg: sākotnējā deva - 0,25 mg vienu reizi dienā. Ne vairāk kā 1 reizi dienā devu var palielināt par 0,25 mg. Pieļaujamais devu diapazons - 0,25-0,75 mg.

Risperidonu parasti izraksta kursā līdz 6 nedēļām. Ilgstoša kursa laikā nepieciešama pastāvīga ārsta uzraudzība. Zāļu lietošanas periodā ir jānovērtē terapijas iespējamība.

Demence (uzvedības traucējumu terapija)

Ieteicamā šķīduma iekšķīgai lietošanai sākumdeva ir 0,25 mg 2 reizes dienā. Ne biežāk kā katru otro dienu vienu devu var palielināt par 0,25 mg. Vairumā gadījumu šī deva ir optimāla, bet dažreiz Risperidone tiek nozīmēts 1 mg 2 reizes dienā..

Pēc pacienta stāvokļa uzlabošanās tos var pārnest uz zāļu lietošanu vienu reizi dienā.

Zāles īpašības

Nieru / aknu slimību gadījumā Risperidone tiek nozīmēts piesardzīgi, 2 reizes samazinot devu. Tā palielināšana jāveic lēnāk.

Zāles jāpārtrauc pakāpeniski. Akūti atcelšanas simptomi ir vemšana, slikta dūša, bezmiegs un pastiprināta svīšana. Parasti tie parādās ļoti retos gadījumos. Ir iespējams attīstīt arī psihotisko simptomu un piespiedu kustību recidīvus..

Pārejot no terapijas ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem, to atcelšana jāveic pakāpeniski. Pārejot no antipsihotisko līdzekļu depo formām, nākamās plānotās injekcijas vietā ieteicams sākt terapiju ar Risperidone. Periodiski ir jānovērtē, vai ir lietderīgi turpināt pašreizējo terapiju ar antiparkinsonisma līdzekļiem.

Blakus efekti

Visbiežāk (> 5%), lietojot Risperidone, rodas šādas blakusparādības: augšējo elpceļu infekcijas, parkinsonisms, trauksme, bezmiegs, galvassāpes. Ar devu saistītie traucējumi ir akatīzija un parkinsonisms.

Iespējamās blakusparādības (> 10% - ļoti bieži;> 1% un 0,1% un 0,01% un