Gabapentīns - lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas numurs:

Tirdzniecības nosaukums: Gabapentīns

Starptautiskais nepatentētais nosaukums: gabapentīns

Devas forma: kapsulas

Sastāvs: 1 kapsula satur:
aktīvā viela: gabapentīns - 300 mg;
palīgvielas: kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts (Emcompress), kartupeļu ciete, makrogols (polietilēnglikols 6000), magnija stearāts; i kapsulas sastāvs: korpuss un vāciņš - titāna dioksīds, hinolīna dzeltenā krāsviela, indigokarmīna krāsa - FD&C Blue 2, želatīns.

Apraksts:
Kapsulas Nr. 0 ir zaļas. Kapsulu saturs ir balts vai gandrīz balts pulveris. Ir atļauti gabali, kas, nospiežot ar stikla stieni, viegli pārvēršas pulverī.

Farmakoterapeitiskā grupa: pretepilepsijas līdzekļi.

ATX kods: [N03AX12].

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS.
Farmakodinamika:
Gabapentīns strukturāli ir līdzīgs neirotransmitera gamma-aminosviestskābei (GABA), taču tā darbības mehānisms atšķiras no citām zālēm, kas mijiedarbojas ar GABA receptoriem (valproīnskābe, barbiturāti, benzodiazepīni, GABA transamināžu inhibitori, GABA uzņemšanas inhibitori un GABA priekšzāles. GABA). Tam nav GABA-ergisko īpašību, un tas neietekmē GABA uzņemšanu un metabolismu. Iepriekšējie pētījumi ir parādījuši, ka gabapentīns saistās ar sprieguma atkarīgu kalcija kanālu α2-σ-apakšvienību un samazina kalcija jonu plūsmu, kam ir svarīga loma neiropātisko sāpju gadījumā. Citi gabapentīna darbības mehānismi neiropātisku sāpju gadījumā ir no glutamāta atkarīgas neironu nāves samazināšanās, GABA sintēzes palielināšanās un monoamīna neirotransmiteru atbrīvošanās kavēšana. Gabapentīns klīniski nozīmīgā koncentrācijā nesaistās ar receptoriem, kas ir jutīgi pret citām zālēm (MP) vai neirotransmiteriem, ieskaitot GABA, GABA, benzodiazepīna, glutamāta, glicīna vai N-metil-d-aspartāta receptorus. Atšķirībā no fenitoīna un karbamazepīna, gabapentīns in vitro nesadarbojas ar nātrija kanāliem. Dažos in vitro testos gabapentīns daļēji mazināja glutamāta receptoru agonista N-metil-d-aspartāta iedarbību, bet tikai koncentrācijā, kas pārsniedz 100 μmol, kas netiek sasniegta in vivo. Gabapentīns in vitro nedaudz samazina monoamīna neirotransmiteru izdalīšanos.
Farmakokinētika:
Gabapentīna biopieejamība nav proporcionāla devai. Tātad, palielinot devu, tā samazinās. Pēc iekšķīgas lietošanas gabapentīna maksimālā koncentrācija (Cmax) plazmā tiek sasniegta pēc 2-3 stundām.Gabapentīna absolūtā biopieejamība kapsulās ir aptuveni 60%. Pārtika, ieskaitot pārtiku ar augstu tauku saturu, neietekmē farmakokinētiku. Pusperiods (T1 / 2) no plazmas nav atkarīgs no devas un vidēji ir 5-7 stundas. Atkārtotas lietošanas gadījumā farmakokinētika nemainās; līdzsvara koncentrāciju plazmā var paredzēt pēc vienas zāļu devas rezultātiem. Gabapentīns praktiski nesaistās ar plazmas olbaltumvielām (Lietošanas indikācijas:

GABAPENTĪNS

  • Lietošanas indikācijas
  • Lietošanas veids
  • Blakus efekti
  • Kontrindikācijas
  • Grūtniecība
  • Mijiedarbība ar citām zālēm
  • Pārdozēšana
  • Uzglabāšanas apstākļi
  • Izlaiduma veidlapa
  • Sastāvs
  • Papildus

Zāles Gabapentīns ir pretepilepsijas līdzeklis, pretkrampju līdzeklis.
Novērš epilepsijas lēkmju rašanos laikā ar maksimālu elektrošoku un pentilenetetrazola izraisītu krampju rašanos pelēm un žurkām, kā arī citos preklīniskos modeļos (piemēram, līnija ar ģenētiski noteiktu epilepsiju utt.). Šo modeļu nozīme cilvēka epilepsijā nav pierādīta..
Gabapentīns strukturāli ir līdzīgs neirotransmiterim GABA, bet nemaina GABA radioliganda saistīšanos ar GABA vai GABA B receptoriem, netiek metabolizēts par GABA vai GABA receptoru agonistu un neaizkavē GABA uzņemšanu vai noārdīšanos. Pētījumos, kuros izmantota radioliganda saistīšanās metode, gabapentīns koncentrācijā līdz 100 μM neuzrādīja afinitāti pret vairākiem citiem receptoriem, tostarp benzodiazepīnu, glutamātu, N-metil-D-aspartātu, kviskvalātu, kainātu, glicīnu (nejutīgs uz strihnīnu un jutīgs pret strihnīnu), alfa1 -, alfa2- un beta-adrenerģiskie līdzekļi, adenozīns A1 un A2, muskarīniskais un nikotīniskais holīnerģisks, dopamīns D1 un D2, H1-histamīns, serotonīns 5-HT1 un 5-HT2, opiātu mu-, delta un kappa, kanabinoīds 1, a pie spriegumam jutīgu kalcija kanālu (marķēti ar nitrendipīnu vai diltiazemu) vai uz spriegumu jutīgu nātrija kanālu (marķēti ar 20-alfa-benzoāta-batrakotoksinīna A) saistīšanās vietām. Turklāt gabapentīns neietekmēja dopamīna, norepinefrīna un serotonīna uzņemšanu šūnā..

In vitro pētījumos, izmantojot radioaktīvi iezīmētu gabapentīnu, ir identificētas gabapentīna saistīšanās vietas žurku smadzeņu audos, ieskaitot neokorteksu un hipokampu. Dzīvnieku smadzeņu audos esošā olbaltumviela ar augstu afinitāti pret gabapentīnu tika identificēta kā papildu sprieguma aktivēta kalcija kanāla apakšvienība. Šīs saistīšanās klīniskā nozīme vēl nav noteikta..
Eksperimentālos pētījumos gabapentīns novērš alodiniju un hiperalgesiju, īpaši sāpju reakciju dažādos žurku un peles neiropātisko sāpju modeļos (streptozocīna izraisīta diabēta modeļi, muguras smadzeņu traumas utt.). Turklāt tas samazina sāpju reakciju perifēro iekaisumu modeļos, bet neietekmē tūlītēju ar sāpēm saistītu uzvedību. Šo modeļu nozīme cilvēku sāpēs nav pierādīta..
Gabapentīna kā adjuvanta pretepilepsijas terapijas efektivitāte pieaugušajiem un bērniem (no 3 gadu vecuma) ar refraktārām daļējām epilepsijas lēkmēm tika pierādīta daudzcentru, placebo kontrolētos, dubultmaskētos klīniskos pētījumos ar paralēlām grupām..

Lietošanas indikācijas

Zāles Gabapentīnu lieto epilepsijas ārstēšanai: daļēji krampji ar sekundāru ģeneralizāciju un bez tā pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem (mana terapija); daļējas lēkmes ar sekundāru vispārinājumu un bez tā pieaugušajiem (papildu zāles); izturīga epilepsijas forma bērniem virs 3 gadu vecuma (papildu zāles), neiropātiskas sāpes pieaugušajiem (18 gadus veci un vecāki).

Gabapentīns: lietošanas instrukcijas

Gabapentīns ir pretkrampju līdzeklis, kas pacientiem tiek nozīmēts epilepsijas lēkmju ārstēšanai.

Zāles izdalīšanās forma un sastāvs

Gabapentīns ir pieejams kapsulu formā iekšķīgai lietošanai. Zāles ir iesaiņotas polimēru kārbās pa 50 vai 100 gabaliņiem vai blisteros pa 10-15 gabaliņiem kartona kastē.

Katra kapsula satur aktīvo vielu - 300 mg gabapentīna, kā arī virkni palīgkomponentu: kalcija stearātu, želatīnu, titāna dioksīdu, mikrokristālisko celulozi..

Zāļu farmakoloģiskās īpašības

Gabapentīns ir zāles ar izteiktu pretkrampju iedarbību. Samazina atkārtotu krampju risku zāļu ietekmē pacientiem ar epilepsiju.

Šīs zāles lieto pieaugušo un bērnu ārstēšanai, lai ārstētu epilepsiju un neiropātiskas sāpes, kas saistītas ar jostas rozi.

Lietošanas indikācijas

Gabapentīna kapsulas tiek parakstītas pacientiem šādu slimību ārstēšanai un profilaksei:

  • Monoterapija daļējām lēkmēm ar sekundāru ģeneralizāciju pieaugušajiem un bērniem vecākiem par 12 gadiem;
  • Kā daļa no kompleksa terapijas daļēju krampju ārstēšanā ar sekundāru vispārinājumu;
  • Rezistenta epilepsija bērniem, kas vecāki par 3 gadiem - kompleksās terapijas ietvaros;
  • Neiroloģiskas sāpes, kas rodas pacientiem uz jostas rozes fona.

Kontrindikācijas lietošanai

Šīm zālēm ir vairākas nopietnas kontrindikācijas, ar kurām jums jāiepazīstas pirms ārstēšanas kursa uzsākšanas. Šīs kontrindikācijas ietver:

  • Zāļu sastāvā esošo aktīvo sastāvdaļu individuāla nepanesamība;
  • Akūts aizkuņģa dziedzera iekaisums;
  • Aizkuņģa dziedzera nekroze;
  • Pediatrijas praksē bērniem līdz 3 gadu vecumam;
  • Smagi aknu un nieru bojājumi;
  • Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Zāļu lietošanas metode un devas

Gabapentīns tiek nozīmēts iekšķīgai lietošanai neatkarīgi no ēdiena. Kapsula jānorij vesela, neatverot, dzerot daudz šķidruma. Zāles dienas devu un ārstēšanas kursa ilgumu ārsts nosaka atkarībā no daudziem faktoriem: diagnozes, pacienta vecuma, slimības smaguma pakāpes un organisma individuālajām īpašībām.

Saskaņā ar instrukcijām zāles tiek parakstītas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, epilepsijas lēkmju ārstēšanai, 1 kapsula 3-4 reizes dienā. Pašā terapijas sākumā zāles ordinē ne vairāk kā 300 mg Gabapentīna dienā. Pacientam normāli panesot zāles, dienas deva pakāpeniski tiek palielināta, līdz tā sasniedz efektīvo terapeitisko devu, kas norādīta instrukcijās. Terapijas kursa ilgums ar epilepsijas līdzekļiem pieaugušajiem un pusaudžiem ir diezgan ilgs, vidēji 3-4 gadus ilgstoši lietojot. Turklāt, ja nepieciešama turpmāka zāļu terapija, zāļu deva ir nedaudz samazināta.

Epilepsijas ārstēšanai bērniem no 3 līdz 12 gadiem saskaņā ar instrukcijām tas tiek noteikts ar ātrumu 25-50 mg / kg. Dienas deva parasti tiek sadalīta 3 devās..

Neiropātisku sāpju ārstēšanai jostas rozes gadījumā zāļu dienas deva pieaugušajiem ir 900 mg. Tas ir, 1 kapsula tiek nozīmēta 3 reizes dienā. Zāļu ārstēšanas kursa ilgums ir no 7 līdz 28 dienām atkarībā no patoloģijas smaguma pakāpes un pacienta vispārējā stāvokļa.

Gabapentīna lietošanu nedrīkst pārtraukt pēkšņi. Terapijas kursa beigās dienas devu pakāpeniski samazina par 100-200 mg dienā.

Zāles lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Šīs zāles nav parakstītas sieviešu ārstēšanai, gaidot bērnu, jo trūkst atbilstošu datu par kapsulas aktīvās aktīvās sastāvdaļas drošību uz augli un grūtniecības attīstību. Pētījumi ar dzīvniekiem parādīja, ka, ilgstoši lietojot Gabapentin grūtniecības laikā, dzemdē augļa augšana un attīstība palēninājās..

Zāles viegli iekļūst mātes pienā, tāpēc to lietošana laktācijas laikā ir ļoti ieteicama, jo trūkst ticamas informācijas par kapsulu ietekmi uz mazuļa ķermeni..

Ja nepieciešama pretkrampju terapija, grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā jākonsultējas ar ārstu, lai izvēlētos alternatīvu ārstēšanu.

Blakus efekti

Uz zāļu Gabapentin lietošanas fona pacientiem bieži novēroja šādu blakusparādību rašanos:

  • No nervu sistēmas puses - miegainība, letarģija, reibonis, traucēta kustību koordinācija, ekstremitāšu trīce, nepamatota baiļu sajūta, apātija pret notiekošo, parestēzija, samazināti refleksi;
  • No gremošanas sistēmas puses - slikta dūša, vemšana, bagātīga siekalošanās, aizcietējums vai caureja, sāpes labajā hipohondrijā, pankreatīta attīstība, aknu transamināžu palielināšanās, palielināta gāzes ražošana, stomatīts, smaganu iekaisums;
  • No sirds un asinsvadu puses - asinsspiediena rādītāju izmaiņas (samazināšanās vai palielināšanās), sirds aritmijas, "steigas" sajūta uz sejas un ekstremitātēm;
  • No elpošanas sistēmas puses - nazofarneksa gļotādas iekaisums, elpas trūkums, klepus;
  • No urīnceļu un reproduktīvās sistēmas puses - samazināta dzimumtieksme, urīna nesaturēšana, traucēta nieru darbība;
  • Asins klīniskā attēla izmaiņas - leikocītu skaita samazināšanās, anēmija.

Retos gadījumos terapijas laikā pacientiem parādās izsitumi uz ādas, nātrene, angioneirotiskā tūska.

Zāļu pārdozēšana

Ja ieteicamā deva tiek neatkarīgi pārsniegta, pacientam ātri rodas zāļu pārdozēšanas pazīmes, kas izpaužas ar šādiem klīniskiem simptomiem:

  • Smags reibonis;
  • Divkārša redze;
  • Miegainība, letarģija un apātija pret notiekošo;
  • Stulbums un apjukums.

Ja parādās šie simptomi, pacientam nekavējoties jākonsultējas ar ārstu. Pārdozēšanas ārstēšana ir kuņģa skalošana un simptomātiska terapija. Gabapentīna pārdozēšanas gadījumā hemodialīze ir efektīva.

Speciālas instrukcijas

Ja ir nepieciešams pārtraukt zāļu lietošanu, devu pacientam samazina pakāpeniski 1 nedēļas laikā. Ja gabapentīna lietošana pēkšņi tiek pārtraukta vai aizstāta ar citām zālēm, pacientam var attīstīties epilepsijas stāvoklis.

Terapijas laikā attīstoties akūtam aizkuņģa dziedzera iekaisuma procesam, ko papildina atkārtota vemšana un stipras jostas sāpes vēderā, ārstēšana ar zālēm nekavējoties jāpārtrauc un jākonsultējas ar ārstu.

Pacientiem ar cukura diabētu, lietojot Gabapentin, regulāri jāuzrauga glikozes līmenis asinīs un vispārējie asins klīniskā attēla rādītāji.

Terapija ar zālēm gados vecākiem pacientiem tiek veikta ar īpašu piesardzību minimālajās efektīvajās terapeitiskajās devās, pastāvīgi kontrolējot aknu un nieru darbību..

Ārstēšanas laikā ar šīm zālēm jums vajadzētu izvairīties no transportlīdzekļu vadīšanas vai sarežģītu mehānismu vadīšanas, kam nepieciešams pacienta reakcijas ātrums.

Gabapentīna kapsulas nav atļauts lietot vienlaikus ar alkoholiskajiem dzērieniem, jo ​​tas var izraisīt ķermeņa intoksikāciju un nopietnu centrālās nervu sistēmas nomākšanu..

Mijiedarbība ar citām zālēm

Vienlaicīgi lietojot zāļu kapsulas ar antacīdiem, zāļu terapeitiskais efekts nedaudz samazinās, jo samazinās aktīvo sastāvdaļu uzsūkšanās gremošanas kanāla gļotādās..

Lietojot šīs zāles kopā ar morfīnu, jums rūpīgi jāuzrauga pacienta vispārējais stāvoklis un viņa nervu sistēmas darbība, jo zāļu mijiedarbība starp šīm zālēm var izraisīt smagas blakusparādības..

Gabapentīna analogi

Aptiekās varat atrast zāles, kuru sastāvs un terapeitiskais efekts ir līdzīgi gabapentīna kapsulām. Šīs zāles ietver:

  • Lepsitīns;
  • Konvalis;
  • Egypentīns;
  • Eplirontin;
  • Gabagamma.

Nosacījumi zāļu izsniegšanai un uzglabāšanai

Gabapentīna kapsulas ir pieejamas aptiekās pēc ārsta receptes. Uzglabājiet zāles bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 grādus. Zāles derīguma termiņš ir norādīts uz iepakojuma, kapsulas galā, izmetiet.

Gabapentīna cena

Zāles Gabapentīna vidējās izmaksas Maskavas aptiekās ir 380 rubļi vienā iepakojumā..

Gabapentīns

Sastāvs

1 kapsula satur:

aktīvā viela: gabapentīns - 300 mg;

palīgvielas: kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts 60 mg, kartupeļu ciete 32 mg, makrogols (polietilēnglikols 6000) 4 mg, magnija stearāts 4 mg;

kapsulas sastāvs: korpuss un vāciņš - titāna dioksīds, hinolīna dzeltenā krāsa, indigokarmīna krāsa - FD&C Blue 2, želatīns.

Apraksts

Kapsulas Nr. 0 ir zaļas. Kapsulu saturs ir balts vai gandrīz balts pulveris. Ir atļauti gabali, kas, nospiežot ar stikla stieni, viegli pārvēršas pulverī.

Farmakoterapeitiskā grupa

ATX kods: [N03AX12].

Farmakodinamika

Gabapentīns strukturāli ir līdzīgs neirotransmitera gamma-aminosviestskābei (GABA), taču tā darbības mehānisms atšķiras no citām zālēm, kas mijiedarbojas ar GABA receptoriem (valproīnskābe, barbiturāti, benzodiazepīni, GABA transamināžu inhibitori, GABA uzņemšanas inhibitori un GABA priekšzāles. GABA). Tam nav GABA-ergisko īpašību, un tas neietekmē GABA uzņemšanu un metabolismu. Sākotnējie pētījumi ir parādījuši, ka gabapentīns saistās ar no sprieguma atkarīgu kalcija kanālu α2-δ apakšvienību un samazina kalcija jonu plūsmu, kurai ir svarīga loma neiropātisku sāpju gadījumā. Citi gabapenta darbības mehānismi neiropātisku sāpju gadījumā ir no glutamāta atkarīgas neironu nāves samazināšanās, GABA sintēzes palielināšanās un monoamīna grupas neirotransmiteru atbrīvošanās kavēšana. Gabapentīns klīniski nozīmīgā koncentrācijā nesaistās ar receptoriem, kas ir jutīgi pret citām zālēm (MP) vai neirotransmiteriem, ieskaitot GABAA, GABAB, benzodiazepīna, glutamāta, glicīna vai N-metil-d-aspartāta receptorus. Atšķirībā no fenitoīna un karbamazepīna, gabapentīns in vitro nesadarbojas ar nātrija kanāliem. Dažos in vitro testos gabapentīns daļēji mazināja glutamāta receptoru agonista N-metil-d-aspartāta iedarbību, bet tikai koncentrācijā, kas pārsniedz 100 μmol, kas netiek sasniegta in vivo. Gabapentīns in vitro nedaudz samazina monoamīna neirotransmiteru izdalīšanos.

Farmakokinētika

Indikācijas

- epilepsija: daļējas lēkmes ar sekundāru ģeneralizāciju un bez tās pieaugušajiem un bērniem vecākiem par 12 gadiem (monoterapija); daļējas lēkmes ar sekundāru vispārinājumu un bez tā pieaugušajiem (papildu zāles); izturīga epilepsijas forma bērniem virs 3 gadu vecuma (papildu zāles).

-neiropātiskas sāpes pieaugušajiem (18 gadus veci un vecāki).

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām, vecums līdz 12 gadiem (precīzas dozēšanas neiespējamības dēļ).

Uzmanīgi

Nieru mazspēja (sk. "Devas un ievadīšana").

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav datu par zāļu lietošanu grūtniecēm, tāpēc gabapentīns grūtniecības laikā jālieto tikai tad, ja plānotais ieguvums mātei attaisno iespējamo risku auglim..

Gabapentīns izdalās mātes pienā, tā ietekme uz barojošu bērnu nav zināma, tāpēc ārstēšanas laikā jāizvairās no zīdīšanas.

Lietošanas metode un devas

Iekšpusē norijot veselu, neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas un daudz šķidruma dzeršanas. Ja ir nepieciešams samazināt devu, pārtraukt zāļu lietošanu vai aizstāt to ar alternatīvām zālēm, tas jādara pakāpeniski vismaz vienas nedēļas laikā.

Neiropātiskas sāpes pieaugušajiem

Sākotnējā dienas deva ir 900 mg, kas sadalīta trīs devās; ja nepieciešams, devu pakāpeniski palielina līdz maksimāli 3600 mg / dienā. Ārstēšanu var sākt uzreiz ar devu 900 mg dienā (300 mg 3 reizes dienā), vai arī pirmo 3 dienu laikā devu var pakāpeniski palielināt līdz 900 mg dienā saskaņā ar šādu shēmu:

1. diena: 300 mg vienu reizi dienā

2. diena: 300 mg 2 reizes dienā

3. diena: 300 mg 3 reizes dienā

Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem: efektīvā deva ir no 900 līdz 3600 mg dienā. Terapiju var sākt ar 300 mg devu 3 reizes dienā pirmajā dienā vai pakāpeniski palielināt līdz 900 mg saskaņā ar iepriekš aprakstīto shēmu (skatīt sadaļu "Neiropātiskas sāpes pieaugušajiem"). Pēc tam devu var palielināt līdz maksimāli 3600 mg dienā (sadalot 3 vienādās devās). Maksimālais intervāls starp devām, lietojot zāles trīs reizes, nedrīkst pārsniegt 12 stundas, lai izvairītos no krampju atsākšanas.

Devas izvēle nieru mazspējas gadījumā.

Pacientiem ar nieru mazspēju ieteicams samazināt gabapentīna devu saskaņā ar tabulu:

Kreatinīna klīrenss (ml / min)

Dienas deva (mg / dienā)

Simptomi: reibonis, diplopija, runas traucējumi, miegainība, letarģija, caureja un palielināta citu blakusparādību smaguma pakāpe. Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles uzņemšana, simptomātiska terapija. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem var nozīmēt hemodialīzi.

Mijiedarbība

Morfīns: lietojot gabapentīnu un morfīnu kopā, kad morfīns tika lietots 2 stundas pirms gabapentīna lietošanas, gabapentīna vidējā platība zem koncentrācijas un laika farmakokinētikas līknes (AUC) palielinājās par 44%, salīdzinot ar gabapentīna monoterapiju, kas bija saistīta ar sāpju sliekšņa palielināšanos. (aukstā spiediena pārbaude). Šo izmaiņu klīniskā nozīme nav pierādīta, un morfīna farmakokinētiskās īpašības nemainījās. Morfīna blakusparādības, lietojot kopā ar gabapentīnu, neatšķīrās no tām, kuras lietoja morfīnu kopā ar placebo.

Gabapentīna un fenobarbitāla, fenitoīna, valproiskābes un karbamazepīna mijiedarbība nav novērota. Gabapentīna līdzsvara stāvokļa farmakokinētika veseliem cilvēkiem un pacientiem, kuri lieto citus pretkrampju līdzekļus, ir līdzīga. Gabapentīna vienlaicīgai lietošanai ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, kas satur noretisteronu un / vai etinilestradiolu, nepastāvēja izmaiņas abu komponentu farmakokinētikā.

Gabapentīna vienlaicīgai lietošanai ar antacīdiem, kas satur alumīniju un magniju, gabapentīna biopieejamība samazinās par aptuveni 20%. Gabapentīnu ieteicams lietot apmēram 2 stundas pēc antacīda lietošanas.

Probenecīds neietekmē gabapentīna izdalīšanos caur nierēm.

Gabapentīna nieru ekskrēcijas nelielais samazinājums, lietojot cimetidīnu, visticamāk, nav klīniski nozīmīgs.

Uzglabāšanas apstākļi un periodi

Izdalīšanās forma: 300 mg kapsulas

Uz 10 vai 15 kapsulām blistera sloksnes iepakojumā, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves un lakotas iespiestas alumīnija folijas.

3, 5, 10 blisteriepakojumi pa 10 kapsulām vai 2, 4, 6 blisteriepakojumi pa 15 kapsulām kopā ar lietošanas instrukcijām tiek ievietoti kartona kastē patērētāja iesaiņošanai..

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° С..

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Glabāšanas laiks

2 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Gabapentīns

Gabapentīns ir pretsāpju un pretkrampju līdzeklis. Lietošanas instrukcijās teikts, ka 100 mg, 300 mg un 400 mg kapsulas vai tabletes samazina monoamīna neirotransmiteru izdalīšanos. Neiropatologu atsauksmes izskaidro, ka šīs zāles palīdz ārstēt epilepsiju un daļējas lēkmes, sāpes neiralģijā.

  1. Izlaiduma forma un sastāvs
  2. Lietošanas indikācijas
  3. Lietošanas instrukcija
  4. Neiropātiskas sāpes pieaugušajiem
  5. Daļējas lēkmes
  6. Ieteikumi pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze
  7. farmakoloģiskā iedarbība
  8. Kontrindikācijas
  9. Blakus efekti
  10. Bērni grūtniecības un zīdīšanas laikā
  11. Lietošana bērniem
  12. Speciālas instrukcijas
  13. Zāļu mijiedarbība
  14. Zāles Gabapentīna analogi
  15. Atvaļinājuma apstākļi un cena

Izlaiduma forma un sastāvs

Gabapentīns ir kapsulu formā iekšķīgai lietošanai. Zāles ir iesaiņotas polimēru kārbās pa 50 vai 100 gabaliņiem vai blisteros pa 10-15 gabaliņiem kartona kastē.

Katra kapsula satur aktīvo vielu - 300 mg gabapentīna, kā arī virkni palīgkomponentu

Lietošanas indikācijas

Ar ko palīdz Gabapentīns? Tabletes tiek parakstītas:

  • karstuma viļņu intensitātes samazināšanās menopauzes laikā;
  • epilepsijas fokālo krampju monoterapija pieaugušajiem un bērniem no 12 gadu vecuma;
  • neiropātiskas sāpes (postherpētiska neiralģija, diabētiska, trīskāršā, ar HIV saistīta, alkoholiska, ar mugurkaula kanāla stenozi);
  • rezistentas epilepsijas papildu ārstēšana bērniem no 3 gadu vecuma;
  • migrēna;
  • papildu fokālo krampju ārstēšana pieaugušo epilepsijas gadījumā.

Lietošanas instrukcija

Gabapentīns tiek nozīmēts iekšķīgi, norijot visu, neatkarīgi no ēdienreizes un dzerot daudz šķidruma. Ja ir nepieciešams samazināt devu, pārtraukt zāļu lietošanu vai aizstāt to ar alternatīvām zālēm, tas jādara pakāpeniski vismaz vienas nedēļas laikā.

Neiropātiskas sāpes pieaugušajiem

Sākotnējā dienas deva ir 900 mg, kas sadalīta trīs devās; ja nepieciešams, devu pakāpeniski palielina līdz maksimāli 3600 mg dienā. Ārstēšanu var sākt nekavējoties ar 900 mg devu dienā (300 mg 3 reizes dienā) vai arī pirmo 3 dienu laikā devu var pakāpeniski palielināt līdz 900 mg dienā saskaņā ar šādu shēmu: 1. diena: 300 mg 1 reizi dienā ; 2. diena: 300 mg 2 reizes dienā; 3. diena: 300 mg 3 reizes dienā.

Daļējas lēkmes

Pieaugušie un bērni no 12 gadu vecuma: efektīva deva - 900 līdz 2400 mg dienā. Terapiju var sākt ar 300 mg devu 3 reizes dienā pirmajā dienā vai pakāpeniski palielināt līdz 900 mg saskaņā ar iepriekš aprakstīto shēmu. Pēc tam devu var palielināt līdz maksimāli 3600 mg dienā (sadalot 3 vienādās devās). Maksimālais intervāls starp devām ar trim zāļu devām nedrīkst pārsniegt 12 stundas, lai izvairītos no krampju atsākšanas.

Ieteikumi pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze

Hemodialīzes pacientiem, kuri iepriekš nav lietojuši Gabapentin, ieteicams izrakstīt zāles piesātinošā devā 300-400 mg un pēc tam lietot 200-300 mg ik pēc 4 stundām hemodialīzes.

farmakoloģiskā iedarbība

Strukturāli gabapentīns ir līdzīgs neirotransmiterim GABA (gamma-aminosviestskābe), taču tā darbības mehānisms atšķiras no citām zālēm, kas mijiedarbojas ar GABA receptoriem (valproīnskābe, barbiturāti, benzodiazepīni, GABA uzņemšanas inhibitori, GABA transamināzes inhibitori un GABA agonisti, agonisti. GABA formas).

Gabapentīnam nav GABAergisku īpašību, un tas neietekmē GABA uzņemšanu un metabolismu. Saskaņā ar provizoriskiem pētījumiem viela saistās ar no sprieguma atkarīgu kalcija kanālu α2-δ-apakšvienību un samazina kalcija jonu plūsmu, kam ir svarīga loma neiropātisku sāpju attīstībā..

Citi neiropātisko sāpju darbības mehānismi ietver: paaugstinātu GABA sintēzi; no glutamāta atkarīgas neironu nāves samazināšanās; monoamīna grupas neirotransmiteru atbrīvošanās nomākšana. Klīniski nozīmīgā koncentrācijā gabapentīns nesaistās ar citu izplatītu zāļu vai neirotransmiteru receptoriem, ieskaitot GABA, GABA, glicīna, glutamāta, N-metil-D-aspartāta vai benzodiazepīna receptorus..

Gabapentīns, atšķirībā no karbamazepīna un fenitoīna, in vitro nesadarbojas ar nātrija kanāliem. Zāļu terapijas laikā dažos in vitro testos daļēji pavājinās glutamāta receptoru agonista N-metil-D-aspartāta iedarbība, bet tikai koncentrācijā> 100 μmol, kas netiek sasniegts in vivo. Gabapentīns nedaudz samazina monoamīna neirotransmiteru izdalīšanos.

Kontrindikācijas

Šīm zālēm ir vairākas nopietnas kontrindikācijas, ar kurām jums jāiepazīstas pirms ārstēšanas kursa uzsākšanas. Šīs kontrindikācijas ietver:

  • Aizkuņģa dziedzera nekroze.
  • Pediatrijas praksē bērniem līdz 3 gadu vecumam.
  • Preparātā iekļauto aktīvo sastāvdaļu individuāla neiecietība.
  • Akūts aizkuņģa dziedzera iekaisums.
  • Grūtniecība un zīdīšanas periods.
  • Smagi aknu un nieru bojājumi.

Blakus efekti

Iespējamās blakusparādības, ārstējot daļējas krampjus:

  • galvassāpes, vispārējs savārgums, muguras sāpes, astēnija, nogurums, sejas tūska, perifēra tūska, svara pieaugums, vīrusu infekcija, drudzis;
  • sirds un asinsvadu sistēma: paaugstināts asinsspiediens vai vazodilatācijas simptomi;
  • muskuļu un skeleta sistēma: mialģija, lūzumi, artralģija;
  • uroģenitālā sistēma: impotence, urīnceļu infekcija;
  • nervu sistēma: bezmiegs vai miegainība, reibonis, nervozitāte, amnēzija, apjukums, depresija, nistagms, trīce, hiperkinēze, parestēzija, ataksija, slikta koordinācija, emocionāla labilitāte, traucēta domāšana, naidīgums, trauksme, muskuļu raustīšanās, dizartrija, vājināšanās, stiprināšana vai refleksu trūkums;
  • limfātiskā sistēma un asinsrades sistēma: purpura, leikocītu skaita samazināšanās;
  • maņu orgāni: redzes traucējumi, diplopija, ambliopija;
  • elpošanas sistēma: rinīts, faringīts, klepus, pneimonija;
  • āda un zemādas tauki: nieze, izsitumi uz ādas, nobrāzumi, pūtītes;
  • gremošanas sistēma: zobu slimības, sausums mutē vai kaklā, gingivīts, palielināta ēstgriba, dispepsijas traucējumi, anoreksija, slikta dūša un / vai vemšana, meteorisms, aizcietējums vai caureja, sāpes vēderā.

Neiropātisko sāpju ārstēšanas iespējamās blakusparādības:

  • galvassāpes, muguras sāpes, astēnija, perifēra tūska, dažādas lokalizācijas sāpes, svara pieaugums, infekcija, gripai līdzīgs sindroms, nejaušas traumas;
  • gremošanas sistēma: sausa mute, slikta dūša un vemšana, dispepsijas traucējumi, meteorisms, aizcietējums vai caureja, sāpes vēderā;
  • nervu sistēma: miegainība, reibonis, amnēzija, apjukums, trīce, hipestēzija, ataksija, traucēta domāšana un gaita;
  • maņu orgāni: ambliopija;
  • āda un zemādas tauki: izsitumi uz ādas;
  • elpošanas sistēma: faringīts, elpas trūkums.

Bērni grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav datu par zāļu lietošanu grūtniecēm, tāpēc Gabapentīns grūtniecības laikā jālieto tikai tad, ja plānotais ieguvums mātei attaisno iespējamo risku auglim. Gabapentīns izdalās mātes pienā, tā ietekme uz barojošu bērnu nav zināma, tāpēc ārstēšanas laikā jāizvairās no zīdīšanas.

Lietošana bērniem

Kontrindicēts līdz 12 gadu vecumam ar daļēju krampju lēkmēm. Neiropātisku sāpju ārstēšanai nelietojiet bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam..

Speciālas instrukcijas

Pacientiem ar daļējiem krampjiem nav ieteicams pēkšņi pārtraukt pretepilepsijas līdzekļu lietošanu, jo krampji var attīstīties, vienreiz pārtraucot terapiju. Gabapentīns ir neefektīvs prombūtnes epilepsijas gadījumā. Lietojot vienlaikus ar morfīnu, var būt nepieciešams palielināt gabapentīna devu.

Ir arī rūpīgi jāuzrauga pacienti miegainības attīstībai. Ja parādās miegainības pazīmes, morfīna vai gabapentīna deva ir atbilstoši jāsamazina.

Lietojot zāles kopā ar citiem pretkrampju līdzekļiem, tika konstatēti kļūdaini pozitīvi rezultāti urīna proteīna noteikšanā, izmantojot Ames N-Multistix SG testa sloksnes (ieteicams izmantot specifiskākas metodes, piemēram, sulfosalicilskābes izgulsnēšanas metodi)..

Ārstēšanas laikā ar Gabapentin ir jāatsakās no transportlīdzekļu vadīšanas un citu darbu veikšanas, kam nepieciešama augsta uzmanības koncentrācija un reakciju ātrums..

Zāļu mijiedarbība

Atļauts vienlaicīgi lietot citus pretepilepsijas līdzekļus (fenobarbitālu, karbamazepīnu, fenitoīnu, valproīnskābi) un perorālos kontracepcijas līdzekļus. Tajā pašā laikā gabapentīna farmakokinētika nemainās..

Antacīdi samazina zāļu biopieejamību, tāpēc galveno zāļu un antacīdu lietošana ilgstoši izplatās. Mielotoksiskas zāles palielina gabapentīna hematotoksicitāti.

Lietojot kopā ar morfiju, morfīna farmakokinētika nemainījās. Tomēr jāuzrauga iespējamās centrālās nervu sistēmas blakusparādības. Alkohola lietošana var palielināt CNS blakusparādības (ataksija, apstulbums).

Zāles Gabapentīna analogi

Analogus nosaka pēc struktūras:

  1. Katēna.
  2. Tebantīns.
  3. Gabantīns.
  4. Neurontin.
  5. Eplirontin.
  6. Konvalis.
  7. Hapentech.
  8. Egypentīns.
  9. Gabagamma.

Pretepilepsijas līdzekļi ietver analogus:

  1. Diakarb.
  2. Inovelons.
  3. Depamīds.
  4. Suksilep.
  5. Prigabilons.
  6. Gabitrils.
  7. Lamotrigīns.
  8. Tegretols.
  9. Acetazolamīds.
  10. Exalief.
  11. Vimpat.
  12. Klonazepāms.
  13. Lamictal.
  14. Zenicetam.
  15. Levetinols.
  16. Valproīnskābe.
  17. Sibazons.
  18. Topiramāts.
  19. Lamitor.
  20. Zeptol.
  21. Finlepsin retard.
  22. Karbamazepīns.
  23. Diazepāms.
  24. Convulsan.
  25. Replika.
  26. Alžerika.
  27. Difenīns.
  28. Konvulex.
  29. Karbalepsīna retard.
  30. Pregabalīns.
  31. Fenobarbitāls.
  32. Primidons.
  33. Encorat.
  34. Levetiracetāms.
  35. Depakine Chrono.
  36. Rēlijs.
  37. Benzobarbitāls.
  38. Topamax.
  39. Heksamidīns.
  40. Konvalis.
  41. Eplirontin.
  42. Zonegrans.
  43. Depakine.
  44. Trobalts.
  45. Epimax.
  46. Valopixim.
  47. Zagretol.
  48. Misolīns.
  49. Benzonāls.
  50. Hlorakons.
  51. Lirika.
  52. Convulsofin.
  53. Valparins.
  54. Finlepsīns.
  55. Pagluferal.

Atvaļinājuma apstākļi un cena

Gabapentīna (300 mg kapsulas Nr. 50) vidējās izmaksas Maskavā ir 350 rubļi. Kapsulas tiek izsniegtas aptiekās pēc ārsta receptes.

Uzglabājiet zāles bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 grādus. Derīguma termiņš Derīguma termiņš - 2 gadi. Beigās kapsulas jāiznīcina..

Gabapentīns, 300 mg kapsulas, 50 gab.

Norādījumi Gabapentīnam

Sastāvs

1 kapsula satur:

Aktīvā viela:

Gabapentīns (100% vielas izteiksmē) 300,0 mg;

Palīgvielas:

Kalcija stearāts 4,2 mg, A tipa nātrija karboksimetilciete 4,2 mg, mikrokristāliskā celuloze 111,6 mg; cietās želatīna kapsulas Nr. 0 (kapsulas sastāvs: titāna dioksīds 2%, želatīns līdz 100%).

Apraksts

Baltas cietās želatīna kapsulas Nr. 0.

Kapsulu saturs ir balts vai balts ar dzeltenīgi spīdīgu pulveri.

Farmakodinamika

Precīzs gabapentīna darbības mehānisms nav zināms..

Gabapentīna ķīmiskā struktūra ir līdzīga neirotransmitera GABA (gamma-aminosviestskābe) struktūrai, taču tā darbības mehānisms atšķiras no citām aktīvajām vielām, kas mijiedarbojas ar GABA sinapsēm, piemēram, valproātiem, barbiturātiem, benzodiazepīniem, GABA transamināžu inhibitoriem, GABA atkārtotas uzņemšanas inhibitoriem un GABA agonistiem. GABA priekšzāles. In vitro pētījumi ar radioaktīvi iezīmētu gabapentīnu žurku smadzenēs ir atklājuši jaunus zāļu saistīšanās laukumus ar olbaltumvielām, ieskaitot neokorteksu un hipokampu, kas var būt saistīti ar gabapentīna un tā atvasinājumu pretkrampju un pretsāpju iedarbību. Tika konstatēts, ka gabapentīna saistīšanās vieta ir sprieguma kontrolētu kalcija kanālu α - 2 - δ (alfa-2-delta) apakšvienība.

Klīniski nozīmīgās koncentrācijās gabapentīns nesaistās ar citiem smadzenēs esošiem parastajiem zāļu receptoriem un neirotransmiteriem, ieskaitot GABAUN, GABAIN, benzodiazepīna, glutamāta, glicīna un N-metil-D-receptoru receptori.

Gabapentīns in vitro nesadarbojas ar nātrija kanāliem, kas to atšķir no fenitoīna un karbamazepīna. Vairākās in vitro testēšanas sistēmās gabapentīna lietošana daļēji samazināja reakciju uz glutamāta agonistu N-metil-D-aspartātu (NMDA), bet tikai koncentrācijā, kas pārsniedz 100 μmol / L, kas nav sasniedzams in vivo. Gabapentīna lietošana in vitro nedaudz samazina monoamīna neirotransmiteru izdalīšanos.

Klīniskā efektivitāte un drošība

Klīniskajā pētījumā par parciālo krampju palīgterapiju bērniem vecumā no 3 līdz 12 gadiem bija kvantitatīvas, bet statistiski nenozīmīgas atšķirības krampju skaita samazināšanās par 50% biežumā gabapentīna grupā salīdzinājumā ar placebo grupu. Papildu reakcijas uz terapiju ātruma analīze atkarībā no vecuma (ņemot vērā vecumu kā nepārtrauktu mainīgo vai nosakot divas vecuma apakšgrupas: 3-5 gadi un 6-12 gadi) neatklāja statistiski nozīmīgu vecuma ietekmi uz terapijas efektivitāti.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas maksimālā gabapentīna koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 2-3 stundu laikā. Gabapentīna biopieejamībai ir tendence samazināties, palielinoties zāļu devai. 300 mg kapsulu absolūtā biopieejamība ir aptuveni 60%. Pārtikai, ieskaitot taukus ar augstu tauku saturu, nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz gabapentīna farmakokinētiskajiem parametriem. Gabapentīna farmakokinētika nemainās, atkārtoti lietojot zāles.

Izplatīšana

Gabapentīns nesaistās ar asins plazmas olbaltumvielām, un tā izkliedes tilpums ir 57,7 litri. Pacientiem ar epilepsiju gabapentīna koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā (CSF) ir aptuveni 20% no minimālās līdzsvara koncentrācijas plazmā. Gabapentīns izdalās mātes pienā..

Biotransformācija

Nav datu par gabapentīna metabolismu cilvēkiem. Gabapentīns neizraisa nepeptisku aknu oksidāžu indukciju, kas ir atbildīga par zāļu metabolismu.

Gabapentīns izdalās nemainīts tikai caur nierēm. Gabapentīna pusperiods nav atkarīgs no uzņemtās devas un vidēji ir 5 līdz 7 stundas.

Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru darbības traucējumiem gabapentīna klīrenss no asins plazmas ir samazināts. Gabapentīna eliminācijas konstante, plazmas klīrenss un nieru klīrenss ir tieši proporcionāli kreatinīna klīrensam.

Gabapentīns tiek izvadīts no asins plazmas ar hemodialīzi. Pacientiem ar traucētu nieru darbību vai kuriem tiek veikta hemodialīze, ieteicams pielāgot zāļu devu (skatīt sadaļu "Devas un lietošana")..

Gabapentīna farmakokinētiku bērniem pētīja 50 veseliem brīvprātīgajiem vecumā no 1 mēneša līdz 12 gadiem. Gabapentīna koncentrācija bērnu, kas vecāki par 5 gadiem, asins plazmā ir līdzīga pieaugušo koncentrācijai, lietojot zāles līdzvērtīgā devā, pamatojoties uz mg / kg ķermeņa svara aprēķināšanu..

Farmakokinētiskajā pētījumā, kurā piedalījās 24 veseli bērni vecumā no 1 līdz 48 mēnešiem, zāļu iedarbības parametri (AUC) bija aptuveni par 30% zemāki, Cmax - zemāks un klīrenss - lielāks, aprēķināts uz ķermeņa svara vienību, salīdzinot ar pieejamajiem publicētajiem datiem par zāļu kinētiku bērniem vecākiem par 5 gadiem.

Farmakokinētisko parametru linearitāte / nelinearitāte

Gabapentīna biopieejamība samazinās, palielinot uzņemto devu, kas farmakokinētiskajos parametros, kas ietver, piemēram, biopieejamības indeksu (F), ir nelineāri. Ae%, CL / F, Vd / F. Eliminācijas farmakokinētiku (parametru parametrus, izņemot F, piemēram, CLr un T½) labāk raksturo lineārs modelis. Gabapentīna līdzsvara koncentrācija plazmā ir paredzama, pamatojoties uz vienas devas kinētiskajiem datiem.

Gabapentīns: indikācijas

· Neiropātijas sāpju ārstēšana pieaugušajiem no 18 gadu vecuma (efektivitāte un drošība pacientiem līdz 18 gadu vecumam nav noteikta);

· Daļēju krampju monoterapija ar sekundāru ģeneralizāciju un bez tās pieaugušajiem un bērniem no 12 gadu vecuma (monoterapijas efektivitāte un drošība bērniem līdz 12 gadu vecumam nav noteikta);

Kā papildinājums daļēju krampju ārstēšanā ar sekundāru ģeneralizāciju un bez tās pieaugušajiem un bērniem no 3 gadu vecuma (nav pierādīta papildterapijas ar gabapentīnu drošība un efektivitāte bērniem līdz 3 gadu vecumam).

Lietošanas metode un devas

Iekšā neatkarīgi no ēdiena uzņemšanas. Ja ir nepieciešams samazināt devu, pārtraukt zāļu lietošanu vai aizstāt to ar alternatīvām zālēm, tas jādara pakāpeniski vismaz vienas nedēļas laikā.

Neiropātiskas sāpes pieaugušajiem

Sākotnējā deva ir 900 mg dienā, sadalot trīs devās; ja nepieciešams, atkarībā no iedarbības devu pakāpeniski palielina līdz maksimāli 3600 mg / dienā. Jāpatur prātā, ka, lietojot gabapentīnu devā, kas pārsniedz 1800 mg / dienā, papildu efektivitāte netiek atzīmēta..

Ārstēšanu var sākt uzreiz ar devu 900 mg dienā (300 mg 3 reizes dienā), vai arī pirmo trīs dienu laikā devu var pakāpeniski palielināt līdz 900 mg dienā saskaņā ar šādu shēmu:

1. diena: 300 mg vienu reizi dienā;

2. diena: 300 mg 2 reizes dienā;

3. diena: 300 mg 3 reizes dienā.

Daļējas lēkmes

Epilepsijas gadījumā parasti nepieciešama ilgstoša ārstēšana. Zāļu devu nosaka ārstējošais ārsts, atkarībā no zāļu individuālās tolerances un efektivitātes..

Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem: efektīvā deva ir no 900 līdz 3600 mg dienā. Terapiju var sākt ar 300 mg devu 3 reizes dienā pirmajā dienā vai pakāpeniski palielināt līdz 900 mg saskaņā ar iepriekš aprakstīto shēmu (skatīt apakšsadaļu "Neiropātiskas sāpes pieaugušajiem"). Pēc tam devu var palielināt līdz maksimāli 3600 mg dienā (sadalot 3 vienādās devās). Zāles bija labi panesamas, lietojot devas līdz 4800 mg / dienā. Maksimālais intervāls starp devām, lietojot zāles trīs reizes, nedrīkst pārsniegt 12 stundas, lai izvairītos no krampju atsākšanas.

Bērni vecumā no 3 līdz 12 gadiem: sākotnējā zāļu deva svārstās no 10 līdz 15 mg / kg / dienā, ko izraksta vienādās devās 3 reizes dienā un palielina līdz efektīvai devai apmēram 3 dienu laikā. Efektīva gabapentīna deva bērniem no 5 gadu vecuma ir 25–35 mg / kg dienā vienādās devās, sadalot 3 devās. Efektīva gabapentīna deva bērniem vecumā no 3 līdz 5 gadiem ir 40 mg / kg dienā vienādās devās, dalot 3 devās. Zāles bija labi panesamas, ilgstoši lietojot devas līdz 50 mg / kg / dienā. Maksimālais intervāls starp zāļu devu lietošanu nedrīkst pārsniegt 12 stundas, lai izvairītos no krampju atsākšanas.

Gabapentīna koncentrācija asins plazmā nav jāuzrauga. To var lietot kombinācijā ar citiem pretkrampju līdzekļiem, neņemot vērā citu pretkrampju līdzekļu koncentrācijas izmaiņas plazmā vai seruma koncentrācijas izmaiņas.

Pacienti smagā stāvoklī

Smagi slimiem pacientiem, piemēram, ar nepietiekamu svaru, pēc orgānu transplantācijas utt., Deva jāpalielina lēnāk, vai nu izmantojot mazākas devas, vai arī ar lielākiem intervāliem pirms devas palielināšanas..

Lietošana gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem)

Ar vecumu saistītās nieru funkcijas pasliktināšanās dēļ vecākiem pacientiem var būt nepieciešama devas pielāgošana (plašāku informāciju skatiet 1. tabulā). Gados vecākiem pacientiem miegainība, perifēra tūska un astēnija var būt biežākas.

Devas izvēle nieru mazspējas gadījumā

Pacientiem ar nieru mazspēju ieteicams samazināt gabapentīna devu saskaņā ar 1. tabulu:

Kreatinīna klīrenss (ml / min)

Dienas deva (mg / dienā)

A Dienas deva jāiedala trīs dalītās devās.

B Izrakstiet 300 mg katru otro dienu

B Pacientiem ar kreatinīna klīrensu

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Vispārējs epilepsijas un pretepilepsijas līdzekļu risks

Bērnu ar iedzimtām anomālijām risks mātēm, kuras tiek ārstētas ar pretkrampju līdzekļiem, palielinās 2-3 reizes. Visbiežāk ir augšējās lūpas un aukslēju plaisa, sirds un asinsvadu sistēmas malformācijas un nervu caurules defekti. Tomēr vairāku pretkrampju līdzekļu lietošana var būt saistīta ar lielāku malformāciju risku nekā monoterapija. Tādēļ, ja iespējams, jāizmanto kāds no pretkrampju līdzekļiem. Sievietēm reproduktīvā vecumā, kā arī visām sievietēm, kuras var kļūt grūtnieces, jākonsultējas ar kvalificētu speciālistu. Ja sieviete plāno grūtniecību, jāpārvērtē nepieciešamība turpināt pretkrampju terapiju. Tajā pašā laikā pretkrampju līdzekļus nevajadzētu atcelt pēkšņi, jo tas var izraisīt krampju atsākšanu ar smagām sekām mātei un bērnam. Retos gadījumos bērniem, kuru mātēm ir epilepsija, attīstība kavējas. Tomēr nav iespējams noteikt, vai attīstības kavēšanās ir saistīta ar ģenētiskiem vai sociāliem faktoriem, mātes slimībām vai pretkrampju terapiju..

Gabapentīna radītie riski

Nav datu par zāļu lietošanu grūtniecēm. Eksperimentos ar dzīvniekiem tika parādīta zāļu toksicitāte attiecībā uz augli. Nav datu par iespējamo risku cilvēkiem. Tādēļ gabapentīns grūtniecības laikā jālieto tikai tad, ja plānotais ieguvums mātei attaisno iespējamo risku auglim..

Ziņotajos gadījumos nav iespējams ar pārliecību pateikt, vai gabapentīna lietošanu grūtniecības laikā pavada paaugstināts malformāciju risks, pirmkārt, pašas epilepsijas klātbūtnes dēļ, otrkārt, citu pretkrampju līdzekļu lietošanas dēļ.

Zīdīšanas periods

Gabapentīns izdalās mātes pienā, tā ietekme uz barojošu zīdaini nav zināma, tāpēc zīdīšanas laikā gabapentīnu drīkst parakstīt tikai tad, ja ieguvumi mātei skaidri atsver riskus zīdainim.

Pētījumos ar dzīvniekiem gabapentīna ietekme uz auglību netika novērota.

Gabapentīns: kontrindikācijas

· Paaugstināta jutība pret gabapentīnu vai zāļu palīgkomponentiem;

· Bērni līdz 18 gadu vecumam neiropātisku sāpju ārstēšanā;

· Bērni līdz 12 gadu vecumam ar daļēju krampju monoterapiju ar sekundāru ģeneralizāciju un bez tās;

Bērni līdz 3 gadu vecumam, ja to lieto kā papildu līdzekli daļēju krampju ārstēšanā ar sekundāru ģeneralizāciju un bez tās.

Uzmanīgi

Nieru mazspēja (skatīt sadaļu "Devas un ievadīšana").

Gabapentīns: blakusparādības

Klīniskajos pētījumos, lietojot gabapentīnu, novērotās blakusparādības ir uzskaitītas atbilstoši orgānu un sistēmu bojājumiem un to sastopamības biežumam. Notikumu biežums ir definēts šādi: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (no ≥1 / 100 līdz

Pārdozēšana

Lietojot vienreizēju 49 g gabapentīna devu, tika novēroti šādi simptomi: reibonis, redzes dubultošanās, runas traucējumi, miegainība, samaņas zudums, letarģijas stāvoklis un viegla caureja, kas simptomātiskās terapijas laikā pilnībā izzuda..

Jāpatur prātā, ka pēc lielu gabapentīna devu lietošanas tā absorbcija zarnās samazinās.

Gabapentīna pārdozēšanas gadījumā var attīstīties koma, īpaši vienlaikus lietojot citas zāles, kas nomāc centrālo nervu sistēmu.

Kaut arī gabapentīnu var izvadīt ar hemodialīzi, pieredze rāda, ka tas parasti nav nepieciešams. Hemodialīzi var nozīmēt pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem.

Mijiedarbība

Ir ziņojumi par spontāniem gadījumiem, un saskaņā ar literatūras informāciju ir iespējama elpošanas nomākums un / vai sedācijas simptomi, kas saistīti ar gabapentīna un opioīdu pretsāpju līdzekļu uzņemšanu. Dažos no šiem gadījumiem autori saistīja šos simptomus ar vienlaicīgu gabapentīna un opioīdu lietošanu, īpaši gados vecākiem pacientiem..

Kad 2 stundas pēc morfīna lietošanas 60 mg ilgstošas ​​darbības kapsulu veidā tika izlietots 600 mg gabapentīna, vidējais gabapentīna AUC palielinājās par 44%, salīdzinot ar gabapentīna monoterapiju, kas saistīts ar sāpju sliekšņa palielināšanos (aukstā spiediena tests). Šo izmaiņu klīniskā nozīme nav pierādīta, un morfīna farmakokinētiskās īpašības nemainījās. Nevēlamās blakusparādības, lietojot morfīnu un gabapentīnu kopā, neatšķīrās no tām, kuras lietoja morfīnu kopā ar placebo. Šo zāļu mijiedarbības pakāpe citās devās nav zināma..

Gabapentīna un fenobarbitāla, fenitoīna, valproiskābes un karbamazepīna mijiedarbība nav novērota. Gabapentīna līdzsvara farmakokinētika veseliem indivīdiem un pacientiem, kuri lieto citus pretkrampju līdzekļus, ir līdzīga..

Gabapentīna vienlaicīgai lietošanai ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem, kas satur noretisteronu un / vai etinilestradiolu, nav pievienotas izmaiņas abu komponentu farmakokinētikā.

Gabapentīna vienlaicīgai lietošanai ar antacīdiem, kas satur alumīniju un magniju, gabapentīna biopieejamība samazinās par aptuveni 24% (skatīt sadaļu "Īpašās instrukcijas")..

Probenecīds neietekmē gabapentīna izdalīšanos caur nierēm.

Neliels gabapentīna ekskrēcijas caur nierēm samazinājums (14%), lietojot cimetidīnu, visticamāk, nav klīniski nozīmīgs.

Vienlaicīgi lietojot naproksēnu (250 mg) un gabapentīnu (125 mg), tika konstatēts gabapentīna absorbcijas pieaugums no 12% līdz 15%. Gabapentīns neietekmē naproksēna farmakokinētiskos parametrus. Norādītās zāļu devas ir mazākas par minimālo terapeitisko. Šo zāļu vienlaicīga lietošana lielās devās nav pētīta.

Speciālas instrukcijas

Idejas par pašnāvību un uzvedība

Pretepilepsijas līdzekļi, tostarp gabapentīns, var palielināt domu par pašnāvību vai uzvedības risku, taču mehānisms nav zināms. Randomizētu, placebo kontrolētu pretepilepsijas zāļu metaanalīze parādīja nelielu pašnāvniecisku domu un uzvedības riska pieaugumu..

Tādēļ pacienti, kuri lieto šīs zāles, ir rūpīgi jāuzrauga, lai konstatētu vai pasliktinātos depresija, nerastos domas par pašnāvību vai uzvedību, kā arī lai nerastos jebkādas izmaiņas uzvedībā. Pacientiem vai viņu aprūpētājiem jāmeklē medicīniskā palīdzība, ja viņiem ir domas par pašnāvību vai uzvedība..

Akūts pankreatīts

Ja gabapentīna lietošanas laikā attīstās akūts pankreatīts, jānovērtē zāļu izņemšanas iespēja.

Krampji (abstinences sindroms)

Kaut arī terapijas laikā ar gabapentīnu netika novērots abstinences sindroms kopā ar krampju attīstību, pēkšņa pretkrampju terapijas pārtraukšana pacientiem ar epilepsiju var izraisīt epilepsijas stāvokļa attīstību (skatīt sadaļu "Devas un ievadīšana")..

Tāpat kā lietojot citus pretepilepsijas līdzekļus, lietojot gabapentīnu, var palielināties krampju biežums vai parādīties cita veida krampji..

Tāpat kā lietojot citus pretkrampju līdzekļus, mēģinājumi pārtraukt visus vienlaikus lietotos pretepilepsijas līdzekļus, lai sāktu gabapentīna monoterapiju, ja pacientiem, kuri lieto vairākus pretkrampju līdzekļus, parasti ir izturīgi pret ārstēšanu, neizdodas..

Tiek uzskatīts, ka gabapentīns ir neefektīvs primāro ģeneralizēto krampju gadījumā, piemēram, prombūtnes gadījumā, un dažiem pacientiem tas pat var saasināties. Šajā sakarā gabapentīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar jauktiem krampjiem, ieskaitot prombūtni..

Gados vecāki pacienti

Sistemātiski pētījumi ar pacientiem no 65 gadu vecuma, kuri lieto gabapentīnu, nav veikti. Dubultmaskētā pētījumā par gabapentīna lietošanu neiropātisku sāpju gadījumā pacientiem vecumā no 65 gadiem bija miegainība, perifēra tūska un astēnija biežāk nekā pacientiem, kas jaunāki par 65 gadiem. Izņemot šos rezultātus, šīs pacientu grupas klīniskā pārbaude parādīja, ka blakusparādību profils neatšķiras no pārējiem..

Gabapentīna ilgstošas ​​terapijas (ilgāk par 36 nedēļām) ietekme uz bērna mācīšanās spējām, inteliģenci un attīstību nav pietiekami izpētīta. Izrakstot ilgstošu terapiju, jānovērtē iespējamā riska un ieguvuma attiecība..

Ļaunprātīga izmantošana un atkarība

Pēcreģistrācijas novērojumu datu bāzē ir ziņojumi par narkotiku lietošanas un atkarības gadījumiem. Tāpat kā jebkurām zālēm, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, ārstiem rūpīgi jāizpēta pacientu vēsture par narkotiku lietošanu un jāuzrauga, lai identificētu iespējamās gabapentīna ļaunprātīgas lietošanas pazīmes (piemēram, vēlme nepamatoti iegūt zāles, rezistences pret gabapentīna terapiju attīstība, zāļu devas nepamatota palielināšana) ).

DRESS sindroms

Lietojot pretepilepsijas līdzekļus, ieskaitot gabapentīnu, ziņots par smagām dzīvībai bīstamām paaugstinātas jutības reakcijām, piemēram, izsitumiem no zālēm ar vienlaicīgu eozinofiliju un sistēmiskiem simptomiem. Jāatceras, ka agrīnas paaugstinātas jutības reakcijas pazīmes, piemēram, drudzis, limfadenopātija, var attīstīties arī tad, ja nav izsitumu uz ādas. Ja parādās šādi simptomi, nepieciešama tūlītēja pacienta pārbaude. Ja, izņemot gabapentīna lietošanu, netiek atrasts neviens cits iemesls, zāļu lietošana ir jāatceļ..

Laboratorijas testi

Lietojot kombinēti gabapentīnu un citus pretkrampju līdzekļus, ir ziņoti par kļūdaini pozitīviem rezultātiem olbaltumvielu noteikšanā urīnā, izmantojot Ames N-Multistix SG ® testa sloksnes. Lai noteiktu olbaltumvielu daudzumu urīnā, ieteicams izmantot precīzāku izgulsnēšanas metodi ar sulfosalicilskābi.

Ietekme uz centrālo nervu sistēmu

Ārstējot ar gabapentīnu, novēroti reiboņi un miegainība, kas var palielināt nejaušas traumas (nokrītot) iespējamību. Pēcreģistrācijas periodā tika ziņots arī par apjukumu, samaņas zudumu un garīgās aktivitātes traucējumiem. Tādēļ pacientiem jāiesaka ievērot piesardzību, līdz viņi uzzina par šo zāļu iespējamo iedarbību..

Vienlaicīgi lietojot opioīdu pretsāpju līdzekļus, var atzīmēt gabapentīna koncentrācijas palielināšanos asins plazmā. Šajā sakarā pacientam nepieciešama rūpīga novērošana, lai attīstītos CNS nomākuma pazīmes, piemēram, miegainība, sedācija un elpošanas nomākums. Attiecīgi jāsamazina gabapentīna vai opioīdu pretsāpju līdzekļu devas (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm")..

Kombinēta lietošana ar antacīdiem līdzekļiem

Gabapentīnu ieteicams lietot apmēram 2 stundas pēc antacīda lietošanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus, mehānismus

Lietojot zāles, pacientiem nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus vai izmantot potenciāli bīstamu aprīkojumu, kamēr nav apstiprināta zāļu negatīvās ietekmes uz šo funkciju izpildi neesamība..

Gabapentīns ietekmē centrālo nervu sistēmu un var izraisīt reiboni, miegainību, apjukumu, ģīboni vai citus centrālās nervu sistēmas simptomus. Pat ar nelielu vai mērenu smagumu šīs nevēlamās blakusparādības var radīt draudus pacientiem, kuri vada transportlīdzekļus vai citus mehānismus. Tas ir īpaši iespējams ārstēšanas sākumā vai pēc gabapentīna devas palielināšanas..