Amitriptilīns (25 mg) (Amitriptilīns)

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Amitriptilīns ir zāles no triciklisko savienojumu grupas ar izteiktu nomierinošu un antidepresantu efektu.

Izlaiduma forma un sastāvs

Tā ir sintētiska narkotika, kuras aktīvā sastāvdaļa ir amitriptilīna hidrohlorīds.

Pieejams divās zāļu formās:

  • Apvalkotās tabletes, iesaiņotas 50 gabalos. Katra tablete satur 25 mg amitriptilīna;
  • Šķīdums injekcijām 1% 2 ml ampulās. 1 ml šķīduma satur 10 mg aktīvās vielas. Ampulas ir iepakotas kartona kastēs pa 5 vai 10 gabaliņiem. Blistera sloksnēs iepakojumā 5 ampulas.

Amitriptilīna lietošanas indikācijas

Zāles lieto tikai saskaņā ar ārstējošā ārsta norādījumiem. Turklāt jums stingri jāievēro devas, kas norādītas instrukcijās par Amitriptilīnu..

Ārstēšanai ar šīm zālēm ir šādas norādes:

  • Jebkuras izcelsmes trauksmes-depresijas stāvokļi un depresija;
  • Bulimiska neiroze;
  • Uzvedības traucējumi, jaukti emocionāli traucējumi un fobijas;
  • Psihogēna anoreksija;
  • Neirogēnie sāpju sindromi;
  • Migrēnas profilakse;
  • Zīdaiņu enurēze, ja vien pacientam nav hipotoniskas urīnpūšļa.

Atšķirībā no daudziem citiem antidepresantiem, amitriptilīns neizraisa produktīvu simptomu - maldu, halucināciju utt. - saasināšanos..

Kontrindikācijas

Amitriptilīna lietošanas aizliegums, pat ja tas ir norādīts, ir:

  • Miokarda infarkta atveseļošanās un akūts periods;
  • Smaga arteriāla hipertensija;
  • Sirds mazspēja (dekompensācijas stadija);
  • Miokarda vadīšanas pārkāpums;
  • Divpadsmitpirkstu zarnas un kuņģa peptiskās čūlas saasināšanās;
  • Akūtas nieru un aknu slimības;
  • Prostatas hipertrofija;
  • Pyloric stenoze;
  • Pūšļa atonija;
  • Paaugstināta jutība pret amitriptilīnu;
  • Grūtniecības un zīdīšanas laikā;
  • Bērni līdz sešu gadu vecumam.

Ārstēšana ar amitriptilīnu tiek veikta piesardzīgi epilepsijas un mānijas-depresijas sindroma, šizofrēnijas, hipertiroīdisma, bronhiālās astmas, sirds mazspējas un stenokardijas, intraokulārās hipertensijas, aizvērta leņķa glaukomas gadījumā, nomācot hematopoēzi, kā arī personām, kuras cieš no alkoholisma..

Amitriptilīna lietošanas metode un devas

Saskaņā ar instrukcijām amitriptilīnu lieto iekšķīgi pēc ēšanas vai tieši ēšanas laikā. Tas palīdz mazināt kuņģa gļotādas kairinājumu..

Ārstēšana ar zālēm sākas ar nelielām devām, pakāpeniski palielinot tās. Sākotnējā amitriptilīna dienas deva ir 50-75 mg, kas sadalīta 2-3 devās. Stingrā ārsta uzraudzībā zāļu deva tiek pakāpeniski palielināta, bet ne vairāk kā par 25-50 mg dienā un palielināta līdz 150-200 mg.

Gados vecākiem pacientiem, bērniem no 12 līdz 18 gadiem, kā arī pacientiem ar viegliem neiroloģiskiem traucējumiem parasti tiek noteikta minimālā deva 25-100 mg. Tas tiek sadalīts 2-3 devās vai tiek lietots vienu reizi pirms gulētiešanas.

Smagām depresijām, kuras ir grūti ārstējamas, pieļaujamā dienas deva ir 300 mg amitriptilīna vai vairāk. Pakāpeniski palieliniet devu, sasniedzot maksimālo ķermeņa panesamo koncentrāciju.

Amitriptilīna lietošanas laikā noturīga antidepresanta iedarbība tiek sasniegta apmēram 2-4 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma. Pēc tam zāļu dienas deva tiek lēnām un pakāpeniski samazināta. Ja atkal parādās depresijas pazīmes, ir jāatgriežas pie efektīvās devas. Pēkšņa atteikšanās no ārstēšanas vai strauja zāļu devas samazināšana var izraisīt abstinences sindroma attīstību.

Lietojot amitriptilīnu bērniem, piemēram, enurēzes ārstēšanai, tiek nozīmēta vienreizēja 15-25 mg deva, ko lieto tieši pirms gulētiešanas. Šajā gadījumā saskaņā ar instrukcijām deva nedrīkst pārsniegt 2,5 mg / kg no bērna svara.

Amitriptilīna blakusparādības

Nevēlamās reakcijas, lietojot zāles, galvenokārt ir saistītas ar tā antiholīnerģisko iedarbību. Tātad ir iespējamas šādas parādības, kas parasti pāriet pēc adaptācijas amitriptilīnam vai devas samazināšanas:

  • Neskaidra redze;
  • Sausa mute;
  • Izmitināšanas parēze;
  • Palielināts acs iekšējais spiediens;
  • Urinēšanas kavēšanās;
  • Zarnu aizsprostojums;
  • Aizcietējums;
  • Paaugstināta ķermeņa temperatūra.

Lietojot Amitriptilīnu, var rasties arī šādas blakusparādības:

  • Sirds un asinsvadu sistēma: aritmija, tahikardija, vadīšanas traucējumi, sirds mazspēja, ģībonis;
  • Centrālā nervu sistēma un perifēra nervu sistēma: vājums, paaugstināts nogurums, galvassāpes, reibonis un troksnis ausīs, aizkaitināmība, apjukums, kustību uztraukums;
  • Gremošanas sistēma: grēmas, slikta dūša un vemšana, garšas traucējumi, stomatīts, gastralģija, caureja;
  • Endokrīnā sistēma: izmaiņas libido un potencē, krūšu palielināšanās sievietēm un vīriešiem;
  • Alerģiskas reakcijas: nātrene, izsitumi, nieze, angioneirotiskā tūska;
  • Citi: matu izkrišana, svara pieaugums, svīšana, leikopēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija, eozinofīlija, purpura utt..

Speciālas instrukcijas

Amitriptilīna lietošana devās, kas pārsniedz 150 mg dienā, samazina krampju slieksni. Tas jāņem vērā, ārstējot pacientus, kuriem anamnēzē ir bijuši krampji..

Lietojot narkotikas, ir aizliegts dzert alkoholu un iesaistīties aktivitātēs, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās.

Amitriptilīna analogi

Zāļu analogi ir Elivel, Saroten un Saroten retard.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Amitriptilīns saskaņā ar instrukcijām jāuzglabā sausā, tumšā vietā 10-25 ° C temperatūrā, bērniem nepieejamā vietā.

Zāļu derīguma termiņš, atkarībā no ražotāja un izdalīšanās formas, 2-3 gadi.

Atradāt kļūdu tekstā? Atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.

Amitriptilīns

Lietošanas instrukcija:

Amitriptilīns ir triciklisks antidepresants, kas pieder neironu monoamīnu uzņemšanas nešķirotu inhibitoru grupai. Piemīt nomierinošas un tymoanaleptiskas īpašības.

Izlaiduma forma un sastāvs

Pieejams apvalkotu tablešu formā. Katra tablete satur 28,3 mg amitriptilīna hidrohlorīda, kā arī palīgvielas: kukurūzas cieti, laktozes monohidrātu, kalcija stearātu, želatīnu, koloidālo silīcija dioksīdu, talku. Apaļas dzeltenas tabletes ir iepakotas blisteros pa 10 gabaliņiem, katrā kartona iepakojumā var būt 2, 5 vai 10 blisteri.

Amitriptilīna lietošanas indikācijas

Amitriptilīnam ir nomierinoša iedarbība, spēja nomākt depresiju un trauksmes un baiļu sajūtas. Zāles ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Aktīvā sastāvdaļa amitriptilīna hidrohlorīds par 90-95% saistās ar asins olbaltumvielām, maksimālā koncentrācija asinīs tiek novērota 4-8 stundas pēc lietošanas. Tas tiek metabolizēts aknās, no organisma izdalās caur nierēm - par 80%, pārējais - ar žulti. Pilnīgi atstāj ķermeni 7-14 dienu laikā. Iekļūst placentā un mātes pienā. Amitriptilīna antidepresantais efekts rodas pēc regulāras lietošanas 2-4 nedēļas.

Zāles jālieto tikai pēc konsultēšanās ar ārstu, stingri ievērojot Amitriptilīna norādījumus. Absolūti nav iespējams pašam izrakstīt devu. Amitriptilīna lietošanas indikācijas ir jebkura depresijas izcelsme. Izteiktais zāļu sedatīvais efekts palīdz izārstēt daudzus trauksmi-depresijas apstākļus. Šīs zāles, atšķirībā no daudziem stimulējošiem antidepresantiem, nepasliktina tādus produktīvus simptomus kā maldi vai halucinācijas. Amitriptilīnu lieto arī jauktu emocionālu un fobisku traucējumu gadījumā, traucētas uzvedības, bulimiskas neirozes, psihogēnas anoreksijas, hronisku neirogēnu sāpju un zīdaiņu enurēzes gadījumā. Izrakstot Amitriptilīnu, bērniem jāatceras, ka zāles ir kontrindicētas vecumā līdz 6 gadiem..

Kontrindikācijas

Amitriptilīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem, kuriem ir: dekompensēta sirds slimība, traucēta sirds vadītspēja, miokarda infarkta akūts vai atveseļošanās periods, urīnpūšļa atonija, akūtas nieru un aknu slimības, kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā stadijā, glaukoma, asins slimības, traucēta urīnpūšļa funkcija., prostatas hipertrofija, paralītisks zarnu aizsprostojums. Amitriptilīnu nav ieteicams lietot kombinācijā ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem, cilvēkiem ar paaugstinātu jutību pret zāļu sastāvdaļām un sievietēm grūtniecības vai zīdīšanas laikā. Zāles piesardzīgi izraksta cilvēkiem, kuri cieš no alkoholisma, bronhiālās astmas, mānijas-depresijas psihozes, epilepsijas, stenokardijas, šizofrēnijas, hipertireozes, intraokulāras hipertensijas.

Amitriptilīna lietošanas metode un devas

Saskaņā ar Amitriptilīna instrukcijām zāles jālieto ēdienreižu laikā vai pēc tām, tas palīdzēs mazināt kuņģa gļotādas kairinājuma iespējamību. Sākotnējā ārstēšanas posmā tiek nozīmēta neliela deva, pakāpeniski to palielinot. Amitriptilīna instrukcijās teikts, ka sākotnējā deva nedrīkst pārsniegt 50-75 mg. Pēc konsultēšanās ar ārstu jūs varat palielināt devu par 25-50 mg un maksimāli palielināt - 150-200 mg dienā. Bērniem pēc 12 gadu vecuma, gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar vieglu depresiju vai neiroloģiskiem traucējumiem var noteikt minimālo devu 25-100 mg. Šajā gadījumā amitriptilīns jālieto vienu reizi dienā pirms gulētiešanas. Ārstējot smagas depresijas formas, maksimālā deva ir 300 mg. Pirmajā lietošanas mēnesī tiek novērota stabila zāļu antidepresanta iedarbība. Pēc vēlamo rezultātu sasniegšanas devu pakāpeniski samazina. Strauji samazinot zāļu devu, var rasties abstinences sindroms. Ja pēc 3-4 nedēļām pēc amitriptilīna lietošanas pacients neuzlabojas, zāles jāpārtrauc un jāizvēlas cita terapija. Zīdaiņu enurēzes ārstēšanai pacientiem tiek nozīmēti 15-25 mg dienā, zāles jālieto vienā reizē pirms gulētiešanas. Deva nedrīkst pārsniegt 2,5 mg amitriptilīna uz 1 kg bērna svara.

Amitriptilīna blakusparādības

Amitriptilīns var izraisīt šādas blakusparādības: sausa mute, augsts acs iekšējais spiediens, vājums, miegainība, aizcietējums, augsta ķermeņa temperatūra, grūtības urinēt, zarnu aizsprostojums. Retos gadījumos var rasties tahikardija, sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, paaugstināts asinsspiediens, reibonis un alerģiskas reakcijas. Ilgstoša amitriptilīna lietošana var izraisīt svara pieaugumu. No kuņģa-zarnu trakta var rasties vemšana, slikta dūša, stomatīts, garšas izmaiņas, anoreksija. No endokrīnās sistēmas - ginekomastija, samazināta potenci un libido.

Speciālas instrukcijas

Ārstēšanas laikā ar amitriptilīnu ir stingri aizliegts lietot alkoholu. Tāpat ir aizliegts vadīt transportlīdzekļus, veikt darbus, kuriem nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās. Krampji var rasties pacientiem ar traumu vai vecākiem pacientiem ar krampjiem anamnēzē. Gados vecākiem pacientiem zāles nav ieteicams lietot devās, kas lielākas par 100 mg. Ārstēšanai nepieciešama pastāvīga ārsta uzraudzība. Nelietojiet vienlaikus Amitriptilīnu ar MAO inhibitoriem.

Amitriptilīna analogi

Amitriptilīna analogi ir Amizols, Amirols, Tripticols, Elivel.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt tumšā, sausā vietā temperatūrā no 10 līdz 25 ° C 2-3 gadus.

Atradāt kļūdu tekstā? Atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.

Amitriptilīns Nycomed - lietošanas instrukcijas

INSTRUKCIJAS
par zāļu lietošanu medicīniskām vajadzībām

Reģistrācijas numurs:

Tirdzniecības nosaukums:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Devas forma:

apvalkotās tabletes

Sastāvs

Viena 10 mg apvalkotā tablete satur:
aktīvā viela: amitriptilīna hidrohlorīds 11,3 mg 10 mg amitriptilīna izteiksmē;
palīgvielas: magnija stearāts 0,25 mg, povidons 0,83 mg, talks 2,25 mg, mikrokristāliskā celuloze 9,5 mg, kartupeļu ciete 28,2 mg, laktozes monohidrāts 27,0 mg;
apvalks: propilēnglikols 0,2 mg, titāna dioksīds 0,8 mg, hipromeloze 1,2 mg, talks 0,8 mg.
Viena 25 mg apvalkotā tablete satur:
aktīvā viela: amitriptilīna hidrohlorīds 28,3 mg 25 mg amitriptilīna izteiksmē;
palīgvielas: magnija stearāts 0,5 mg, povidons 0,6 mg, talks 4,5 mg, mikrokristāliskā celuloze 18,0 mg, kartupeļu ciete 38,0 mg, laktozes monohidrāts 40,2 mg;
apvalks: propilēnglikols 0,3 mg, titāna dioksīds 0,9 mg, hipromeloze 1,4 mg, talks 0,9 mg.

Apraksts

Baltas apvalkotās tabletes, apaļas, abpusēji izliektas.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods: [N06AA09]

Farmakoloģiskās īpašības

Amitriptilīns ir triciklisks antidepresants no neselektīvo monoamīna atpakaļsaistes inhibitoru grupas. Piemīt spēcīga tymoanaleptiska un nomierinoša iedarbība.
Farmakodinamika
Amitriptilīna antidepresantu darbības mehānisms ir saistīts ar norepinefrīna un serotonīna satura palielināšanos centrālās nervu sistēmas (CNS) sinaptiskajā spraugā..
Šo neirotransmiteru uzkrāšanās notiek to atkārtotas uzņemšanas nomākšanas rezultātā ar presinaptisko neironu membrānām.
Amitriptilīns ir Ml- un M2-muskarīnisko holīnerģisko receptoru, H1-histamīna receptoru un α1-adrenerģisko receptoru bloķētājs. Saskaņā ar tā saukto monoamīna hipotēzi pastāv korelācija starp emocionālo toni un neirotransmiteru darbību smadzeņu sinapsēs..
Nav pierādīta skaidra korelācija starp amitriptilīna koncentrāciju plazmā un klīnisko efektu, bet optimālā klīniskā iedarbība, šķiet, tiek sasniegta, ja koncentrācija ir robežās no 100 līdz 260 μg / l.
Klīniskā depresijas atvieglošana tiek sasniegta vēlāk, nekā tiek sasniegta līdzsvara koncentrācija plazmā, pēc 2-6 ārstēšanas nedēļām.
Turklāt amitriptilīnam ir hinidīnam līdzīga iedarbība uz sirds inervāciju..
Farmakokinētika
Iesūkšana
Pēc iekšķīgas lietošanas amitriptilīns ātri un pilnīgi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija asins plazmā (Cmax) tiek sasniegta 2-6 stundu laikā pēc norīšanas.
Izplatīšana
Amitriptilīna koncentrācija dažādu pacientu asins plazmā ievērojami atšķiras.
Amitriptilīna biopieejamība ir aptuveni 50%. Amitriptilīns lielā mērā (95%) saistās ar asins plazmas olbaltumvielām. Laiks, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju (TCmax) pēc iekšķīgas lietošanas, ir 4 stundas, un līdzsvara koncentrācija ir apmēram nedēļa pēc ārstēšanas sākuma. Izkliedes tilpums ir aptuveni 1085 l / kg. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns šķērso placentu un izdalās ar mātes pienu.
Vielmaiņa
Amitriptilīns tiek metabolizēts aknās un lielā mērā (apmēram 50%) tiek metabolizēts pirmās pārejas laikā caur aknām. Šajā gadījumā amitriptilīnam notiek N-demetilēšana ar citohroma P450 starpniecību, veidojoties aktīvam metabolītam - nortriptilīnam. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns tiek hidroksilēti arī aknās. Aktīvi ir arī N-hidroksi- un 10-hidroksimetabolīta amitriptilīns un 10-hidroksinortriptilīns. Gan amitriptilīns, gan nortriptilīns ir konjugēti ar glikuronskābi, un šie konjugāti ir neaktīvi.
Galvenais faktors, kas nosaka nieru klīrensu un attiecīgi koncentrāciju asins plazmā, ir hidroksilēšanas ātrums. Nelielai daļai cilvēku ir ģenētiski noteikta aizkavēta hidroksilēšana. Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību tiek palielināts amitriptilīna un nortriptilīna pusperiods plazmā.
Izstāšanās
Pusperiods (T1 / 2) no asins plazmas ir 9–46 stundas amitriptilīnam un 18–95 stundas nortriptilīnam..
Amitriptilīns metabolītu veidā izdalās galvenokārt caur nierēm un caur zarnām. Tikai neliela daļa amitriptilīna devas tiek izvadīta nemainītā veidā caur nierēm. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem amitriptilīna un nortriptilīna metabolītu izdalīšanās palēninās, kaut arī pats metabolisms nemainās. Sakarā ar saikni ar asins olbaltumvielām, amitriptilīns netiek izvadīts no asins plazmas ar dialīzi.

Lietošanas indikācijas

Endogēna depresija un citi depresijas traucējumi.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
- lietot kopā ar MAO inhibitoriem un 2 nedēļas pirms ārstēšanas uzsākšanas;
- miokarda infarkts (ieskaitot nesen pārnestu);
- akūta alkohola intoksikācija;
- akūts delīrijs;
- akūta intoksikācija ar hipnotiskiem, pretsāpju un psihotropiem līdzekļiem;
- slēgta leņķa glaukoma;
- aritmijas;
- atrioventrikulārās un intraventrikulārās vadīšanas pārkāpumi;
- laktācijas periods;
- laktozes nepanesība, laktāzes deficīts un glikozes-galaktozes malabsorbcija;
- prostatas hiperplāzija ar urīna aizturi,
- hipokaliēmija, bradikardija, iedzimts garā QT sindroms, kā arī vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas noved pie QT intervāla pagarināšanās;
- pīlora stenoze, paralītisks zarnu aizsprostojums;
- bērni līdz 18 gadu vecumam.

Uzmanīgi

Sirds un asinsvadu sistēmas slimības (stenokardija, arteriālā hipertensija), asins slimības, paaugstināts intraokulārais spiediens, aizvērta leņķa glaukoma, plakana acs priekšējā kamera un akūts acs kameras leņķis, urīna aizture, prostatas hiperplāzija, pacienti ar konvulsīviem stāvokļiem, urīnpūšļa hipotensija, hipertireoze, bipolāri traucējumi, šizofrēnija, epilepsija (amitriptilīns pazemina krampju slieksni), aknu vai nieru disfunkcija, hronisks alkoholisms, vienlaicīga lietošana ar antipsihotiskiem un hipnotiskiem līdzekļiem, vecums.
Ja jums ir kāda no uzskaitītajām slimībām, pirms zāļu lietošanas noteikti konsultējieties ar ārstu..

Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā

Grūtniecība
Pētījumi ar dzīvniekiem ir parādījuši blakusparādības, lietojot devas, kas vairākas reizes pārsniedz cilvēka standarta devu.
Ierobežota klīniskā pieredze ar amitriptilīna lietošanu grūtniecības laikā.
Amitriptilīna lietošanas drošība grūtniecības laikā nav pierādīta..
Amitriptilīns nav ieteicams lietot grūtniecības laikā, īpaši pirmajā un trešajā trimestrī, ja vien plānotais ieguvums mātei neatsver iespējamo risku auglim.
Ja zāles lieto grūtnieces, ir jābrīdina par lielu šādas uzņemšanas risku auglim, īpaši grūtniecības trešajā trimestrī. Lielu triciklisko antidepresantu devu lietošana grūtniecības trešajā trimestrī jaundzimušajam var izraisīt neiroloģiskus traucējumus.
Ir bijuši miegainības gadījumi jaundzimušajiem, kuru mātes grūtniecības laikā lietoja nortriptilīnu (amitriptilīna metabolītu), un ziņots par urīna aizturi.
Zīdīšanas periods
Lietojot amitriptilīnu, zīdīšana jāpārtrauc. Amitriptilīns izdalās mātes pienā. Mātes piena / plazmas koncentrācijas attiecība zīdainim ir 0,4-1,5. Var rasties nevēlamas reakcijas.

Lietošanas metode un devas

Piešķirt mutiski bez košļājamās (tūlīt pēc ēšanas).
Pieaugušie.
Sākotnējā dienas deva ir 25-50 mg, sadalīta divās devās vai kā viena deva pirms gulētiešanas. Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt līdz 200 mg.
Vispārējais ārstēšanas kurss parasti ir 6 mēneši vai ilgāk, lai novērstu recidīvu.
Vecāka gadagājuma cilvēkiem
Gados vecāki cilvēki ir jutīgāki pret amitriptilīna m-antiholīnerģisko līdzekļu bloķēšanu. Tāpēc ieteicamā sākotnējā deva viņiem ir 25-30 mg / dienā, parasti 1 reizi dienā (naktī). Turpmāka devas palielināšana jāveic pakāpeniski, katru otro dienu, nepieciešamības gadījumā sasniedzot devu 50-100 mg / dienā, līdz tiek sasniegta atbildes reakcija (efekts). Pirms otrā ārstēšanas kursa izrakstīšanas ir nepieciešama papildu pārbaude..
Nieru darbības traucējumi
Nieru darbības traucējumu gadījumā zāles var lietot parastajā devā..
Aknu disfunkcija
Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem amitriptilīna deva jāsamazina.
Ārstēšanas ilgums
Antidepresanti parasti parādās pēc 2-4 nedēļām.
Ārstēšana ar antidepresantiem ir simptomātiska, tāpēc tai vajadzētu būt pietiekami ilgai, parasti 6 mēnešus vai ilgāk, lai novērstu depresijas atkārtošanos..
Anulēšana
Zāles jāpārtrauc pakāpeniski, lai izvairītos no tādu abstinences simptomu rašanās kā galvassāpes, miega traucējumi, aizkaitināmība un vispārēja slikta pašsajūta. Šie simptomi neliecina par atkarību no narkotikām..

Blakusefekts

Vairāk nekā 50% pacientu, kas saņem Amitriptyline Nycomed, var būt viena vai vairākas no šīm blakusparādībām. Amitriptilīns var izraisīt blakusparādības, kas ir līdzīgas tām, kuras izraisa citi tricikliskie antidepresanti.
Dažas no turpmāk uzskaitītajām blakusparādībām, piemēram, galvassāpes, trīce, samazināta koncentrācija, aizcietējums un samazināta dzimumtieksme, var būt arī depresijas simptomi, un tās parasti izzūd, kad depresija izzūd.
Blakusparādību sastopamība ir norādīta šādi: ļoti bieži (> 1/10); bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10 000) no sirds un asinsvadu sistēmas:
Ļoti bieži: sirdsklauves un tahikardija, ortostatiska hipotensija.
Bieži: aritmija (ieskaitot vadīšanas anomālijas, QT intervāla pagarināšanās), hipotensija, AV blokāde, saišķa zaru blokāde.
Retāk: paaugstināts asinsspiediens.
Reti: miokarda infarkts.
No nervu sistēmas:
Ļoti bieži: sedācija (letarģija, tieksme gulēt), trīce, reibonis, galvassāpes.
Bieži: samazināta koncentrācija, traucēta garša, parestēzija, ekstrapiramidāli simptomi: ataksija, akatīzija, parkinsonisms, distoniskas reakcijas, tardīvā diskinēzija, lēna runa.
Retāk: krampji.
No urīnceļu sistēmas:
Bieži: urīna aizture.
No ādas sāniem:
Ļoti bieži: hiperhidroze.
Retāk: izsitumi, ādas vaskulīts, nātrene.
Reti: fotosensitivitāte, alopēcija.
No sajūtām:
Ļoti bieži: samazināta redzes asums, traucēta izmitināšana (ārstēšanas laikā var būt nepieciešamas lasīšanas brilles).
Bieži: midriāze.
Retāk: troksnis ausīs, paaugstināts acs iekšējais spiediens.
Reti: pielāgošanās spēju zudums, šaura leņķa glaukomas pasliktināšanās.
Garīgi traucējumi:
Ļoti bieži: apziņas apjukums (vecāka gadagājuma pacientu apjukumu raksturo trauksme, miega traucējumi, grūtības atcerēties, psihomotoriska uzbudinājums, domu apjukums, delīrijs), dezorientācija.
Bieži: samazināta koncentrācija.
Retāk: kognitīvie traucējumi, mānijas sindroms, hipomanija, mānija, bailes, trauksme, bezmiegs, murgi.
Reti: agresivitāte, delīrijs (pieaugušajiem), halucinācijas (pacientiem ar šizofrēniju).
Ļoti reti: domas par pašnāvību, pašnāvnieciska uzvedība.
No asinsrades orgānu puses:
Reti: kaulu smadzeņu nomākums, agranulocitoze, leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija.
No gremošanas sistēmas
Ļoti bieži: sausa mute, aizcietējums, slikta dūša.
Bieži: smaganu recesija, perorāls iekaisums, zobu kariess, dedzinoša sajūta mutē.
Retāk: caureja, vemšana, mēles pietūkums.
Reti: paralītiskais ileuss, parotīda pietūkums, holestātiska dzelte, aknu disfunkcija, hepatīts.
Vispārēji traucējumi:
Bieži: vājums.
Retāk: sejas pietūkums.
Reti: paaugstināta ķermeņa temperatūra.
No metabolisma puses:
Ļoti bieži: svara pieaugums palielina apetīti.
Reti: samazināta apetīte.
Ļoti reti: neatbilstošas ​​antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindroms.
No reproduktīvās sistēmas puses:
Ļoti bieži: samazināts vai paaugstināts libido.
Bieži: vīriešiem - impotence, erektilās disfunkcijas.
Reti: vīriešiem - aizkavēta ejakulācija, ginekomastija; sievietēm - galaktoreja, novēlota orgasma, spēju zaudēt orgasmu zaudēšana.
Laboratorijas rādītāji:
Bieži: EKG izmaiņas, QT intervāla pagarināšana, QRS kompleksa paplašināšanās.
Reti: patoloģiski aknu funkcijas testi, palielināta sārmainās fosfatāzes, transamināžu aktivitāte.
Atsaukt efektus
Pēkšņa ārstēšanas pārtraukšana pēc ilgstošas ​​lietošanas var izraisīt nelabumu, galvassāpes un savārgumu.
Pakāpeniska zāļu atcelšana pirmajās divās devas samazināšanas nedēļās bija saistīta ar pārejošiem simptomiem, piemēram, aizkaitināmību, uzbudinājumu un traucētiem sapņiem un miegu..
Reti atsevišķi mānijas vai hipomanijas gadījumi radās 2-7 dienu laikā pēc ilgstošas ​​ārstēšanas pārtraukšanas ar tricikliskiem antidepresantiem.

Pārdozēšana

Simptomi
Amitršggilīna pārdozēšanas simptomi var attīstīties lēnām vai pēkšņi. Pirmajās divās stundās tiek novērota miegainība vai psihomotoriska uzbudinājums, halucinācijas un simptomi, kas saistīti ar zāļu antiholīnerģisko iedarbību: midriāze, tahikardija, urīna aizture, sausas gļotādas, zarnu kustības pavājināšanās, krampji, drudzis. Nākotnē ir iespējama asa centrālās nervu sistēmas funkciju nomākšana, samaņas traucējumi, pāreja uz komu un elpošanas mazspēja..
Sirds simptomi: aritmija (kambaru tahiaritmija, plandīšanās un kambaru fibrilācija). EKG raksturīgās izmaiņas ir PR intervāla pagarināšanās, QRS kompleksa paplašināšanās, QT intervāla pagarināšanās, T viļņa saplacināšana vai inversija, ST segmenta depresija un dažādas pakāpes intrakardiālās vadīšanas bloks, kas var izraisīt sirdsdarbības apstāšanos. Var attīstīties sirds mazspēja, arteriāla hipotensija, kardiogēns šoks, metaboliska acidoze un hipokaliēmija, apjukums, uzbudinājums, halucinācijas un ataksija.
Ietekme uz centrālo nervu sistēmu (CNS): centrālās nervu sistēmas nomākums, spēcīgas tieksmes pēc miega, krampji, koma.
Ietekme uz elpošanas sistēmu: elpošanas mazspēja.
Ietekme uz mentālo sfēru: psihomotoriska uzbudinājums, halucinācijas.
Ietekme uz asinsvadu sistēmu: hipotensija.
M-antiholīnerģiski efekti: sausa mute, traucēta izmitināšana, urīna aizture, muskuļu krampji.
Ārstēšana:
Ārstēšana - simptomātiska un atbalstoša.
Terapijas pārtraukšana ar amitriptilīnu, kuņģa skalošana, pat ja pēc zāļu lietošanas ir pagājis zināms laiks, lietojot aktivēto kokogli. Pat šķietami nekomplicētos gadījumos pacients ir rūpīgi jāuzrauga. Jākontrolē apziņas līmenis, sirdsdarbības ātrums, asinsspiediens un elpošanas ātrums. Bieži jāpārbauda elektrolīta un gāzes līmenis asinīs. Lai novērstu elpošanas apstāšanos, ir jānodrošina elpceļu caurlaidība un mākslīgā ventilācija. EKG kontrole jāturpina 3-5 dienas. Paplašinoties QRS kompleksam, sirds mazspējai un sirds kambaru aritmijām, var būt efektīva asiņu pH novirzīt sārmainā pusē (nātrija bikarbonāta šķīduma ievadīšana vai hiperventilācija), ātri ieviešot hipertonisku nātrija hlorīda šķīdumu (100-200 mmol Na +). Ar sirds kambaru aritmijām ir iespējams lietot tradicionālās antiaritmiskās zāles, piemēram, 50-100 mg lidokaīna (1-1,5 mg / kg) intravenozi ar turpmāku infūziju ar ātrumu 1-3 mg / min.
Pēc vajadzības izmantojiet kardioversiju un defibrilāciju.
Asinsrites nepietiekamība tiek koriģēta, izmantojot plazmu aizstājošus šķīdumus, un smagos gadījumos dobutamīns tiek ievadīts (sākumā - 2-3 μg / kg / min, vēl vairāk palielinot devu atkarībā no iedarbības)..
Uzbudinājumu un krampjus var kontrolēt ar diazepāmu.
Metaboliskas acidozes gadījumā jāsāk standarta terapija.
Dialīze ir neefektīva, jo amitriptilīna koncentrācija asinīs ir zema.
Pārdozēšanas reakcijas dažādiem pacientiem ievērojami atšķiras..
Pieaugušajiem, lietojot amitriptilīnu vairāk nekā 500 mg devā, attīstās mērena vai smaga intoksikācija, lietojot apmēram 1000 mg devu, ir iespējama letāla iznākums.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Amitriptilīns pastiprina centrālās nervu sistēmas nomākumu ar šādām zālēm: neiroleptiskie līdzekļi, sedatīvi un hipnotiski līdzekļi, pretkrampju līdzekļi, centrālie un narkotiskie pretsāpju līdzekļi, līdzekļi vispārējai anestēzijai, alkohols.
Tricikliskos antidepresantus, ieskaitot amitriptilīnu, metabolizē aknu citohroma P450 izoenzīms CYP2D6. Šim izoenzīmam cilvēkiem ir vairākas izoformas.
CYP2D6 izoenzīmu var inhibēt dažādi psihotropie medikamenti, piemēram, antipsihotiskie līdzekļi, serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (izņemot citalopramu, ļoti vāju inhibitoru), β-blokatori un jaunākās paaudzes antiaritmiski līdzekļi (prokainamīds, fenitoīns, propafenons, esmolola amiodarons)..
Šīs zāles var nomākt triciklisko antidepresantu metabolismu un ievērojami palielināt to koncentrāciju asins plazmā. Turklāt amitriptilīna metabolismā piedalās CYP2C19 un CYP3A izoenzīmi..
Kontrindicētas kombinācijas:
Amitriptilīna lietošana kopā ar MAO inhibitoriem ir kontrindicēta, jo pastāv risks saslimt ar serotonīna sindromu, ieskaitot mioklonusu, spazmas ar uztraukumu, delīriju un komu.
Amitriptilīna lietošanu var sākt 2 nedēļas pēc neatgriezeniska, neselektīva MAO inhibitora atcelšanas un vienu dienu pēc atgriezeniskā inhibitora moklobemīda atcelšanas..
MAO inhibitoru lietošanu var sākt 2 nedēļas pēc amitriptilīna lietošanas pārtraukšanas. Jebkurā gadījumā gan MAO inhibitors, gan amitriptilīns jāsāk ar mazām devām, pakāpeniski palielinot tās atkarībā no iedarbības.
Nav ieteicamas kombinācijas
Simpatomimētiskie līdzekļi: amitriptilīns pastiprina epinefrīna, efedrīna, izoprenalīna, norepinefrīna, dopamīna un fenilefedrīna iedarbību uz sirds un asinsvadu sistēmu, ko lieto, piemēram, vietējai vai vispārējai anestēzijai vai kā deguna pilienus.
Adrenerģiskie blokatori: vienlaikus lietojot amitriptilīnu kopā ar klonidīnu un metildopu, tā hipotensīvā iedarbība var pavājināties.
M-antiholīnerģiskie līdzekļi: amitriptilīns var uzlabot šādu zāļu iedarbību (piemēram, fenotiazīna atvasinājumi, antiparkinsonisma līdzekļi, blokatori
H1-histamīna receptori, atropīns, biperidēns) redzes orgānos, centrālajā nervu sistēmā, zarnās un urīnpūslī.
Jāizvairās no vienlaicīgas šo zāļu lietošanas, jo pastāv attīstības risks, ieskaitot zarnu aizsprostojumu un spēcīgu ķermeņa temperatūras paaugstināšanos.
Zāles, kas var pagarināt QT intervālu, ieskaitot antiaritmiskus līdzekļus (piemēram, hinidīnu), H1-histamīna receptoru blokatorus (piemēram, terfenadīnu), dažus antipsihotiskos līdzekļus (īpaši pimozīdu un sertindolu), anestēzijas līdzekļus (izoflurānu, droperidolu), hlorāla hidrātu un sotalolu. Šīs zāles, lietojot kopā ar amitriptilīnu, var palielināt sirds kambaru aritmiju risku..
Pretsēnīšu zāles, piemēram, flukonazols un terbinafīns, palielina amitriptilīna koncentrāciju serumā un ar to saistīto toksicitāti. Iespējamie sinkopes un sirds kambaru fibrilācijas un plandīšanās gadījumi.
Litija sāļi (litija karbonāts)
Litija sāļi mijiedarbojas ar amitriptilīnu ar nezināmu mehānismu; šī mijiedarbība var palielināt litija toksicitāti: trīce, toniski-kloniski krampji, grūtības atcerēties, neskaidra domāšana, halucinācijas, ļaundabīgs neiroleptiskais sindroms.
Kombinācijas, kurām nepieciešama piesardzība
CNS nomācoši līdzekļi: amitriptilīns var palielināt CNS funkciju nomākšanu, ko izraisa citi psihodepresanti, piemēram, alkohols, miega zāles, sedatīvi līdzekļi un spēcīgi pretsāpju līdzekļi.
Barbiturāti un citi mikrosomu aknu enzīmu induktori - enzīmu induktori, piemēram, rifampicīns un karbamazepīns, var palielināt amitriptilīna metabolismu un samazināt tā koncentrāciju asins plazmā, attiecīgi pavājinot antidepresantu iedarbību..
Cimetidīns, metilfenidāts un "lēno" kalcija kanālu blokatori palielina amitriptilīna koncentrāciju asins plazmā, ko var papildināt ar paaugstinātu toksicitāti.
Amitriptilīns un antipsihotiskie līdzekļi var savstarpēji nomākt vielmaiņu. Tas var izraisīt krampju sliekšņa samazināšanos un krampju attīstību. Lietojot kopā, var būt nepieciešama šo zāļu devas pielāgošana.
Izvairieties no amitriptilīna, antipsihotisko un hipnotisko līdzekļu (droperidola) vienlaicīgas lietošanas. Lietojot kopā, jāievēro īpaša piesardzība..
Sukralfāts vājina amitriptilīna uzsūkšanos un var vājināt antidepresantu.
Vienlaicīgi lietojot valproīnskābi, samazinās amitriptilīna klīrenss no asins plazmas, kas var izraisīt amitriptilīna un tā metabolīta nortriptilīna koncentrācijas palielināšanos. Lietojot amitriptilīnu un valproīnskābi kopā, jākontrolē amitriptilīna un nortriptilīna koncentrācija serumā. Var būt nepieciešams samazināt amitriptilīna devu.
Lietojot amitriptilīnu kopā ar fenitoīnu, tā metabolisms tiek kavēts, un palielinās tā toksiskās iedarbības risks (ataksija, hiperrefleksija, nistagms, trīce). Amitriptilīna lietošanas sākumā pacientiem, kuri saņem fenitoīnu, ir jāuzrauga tā koncentrācija asins plazmā, jo ir palielināts tā metabolisma kavēšanas risks. Tajā pašā laikā ir jāuzrauga amitriptilīna terapeitiskais efekts, jo var būt nepieciešama tā devas palielināšana.
Asinszāles preparāti samazina AUC 0–12 stundas un maksimālo amitriptilīna koncentrāciju asins plazmā par aptuveni 20%, pateicoties amitriptilīna metabolismam aknās ar CYP3A4 izoenzīma starpniecību..
Šo kombināciju var lietot ar amitriptilīna devas pielāgošanu atkarībā no tā koncentrācijas mērīšanas rezultātiem asins plazmā.

Speciālas instrukcijas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešama asinsspiediena (BP) kontrole (pacientiem ar zemu vai labilu asinsspiedienu tas var vēl vairāk samazināties).
Jāuzmanās, pēkšņi pārejot vertikālā stāvoklī no "guļus" vai "sēdus" stāvokļa.
Epidemioloģiskie pētījumi, kas galvenokārt tika veikti pacientiem no 50 gadu vecuma, liecina par paaugstinātu kaulu lūzumu risku, lietojot selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus un tricikliskos antidepresantus. Darbības mehānisms, kas palielina šo risku, nav zināms..
Ārstēšanas periodā dažos gadījumos var attīstīties agranulocitoze vai hipokaliēmija, šajā sakarā ieteicams kontrolēt perifērās asinis, īpaši ar ķermeņa temperatūras paaugstināšanos, gripai līdzīgu simptomu un tonsilīta attīstību; ar ilgstošu terapiju - sirds un asinsvadu sistēmas (CVS) un aknu funkciju kontrole. Gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar CVS slimībām jāuzrauga sirdsdarbība, asinsspiediens un elektrokardiogramma (EKG). EKG var parādīties klīniski nenozīmīgas izmaiņas (T viļņa izlīdzināšana, S-T segmenta depresija, QRS kompleksa paplašināšanās).
Lietojot amitriptilīnu, pacientiem, kuri saņem citohroma P450 ZA4 inhibitorus vai induktorus, jābūt piesardzīgiem..
Ārstēšanas periodā dažos gadījumos var attīstīties midriāze, tahikardija, urīna aizture, sausa gļotāda, samazināta zarnu motora funkcija..
Iespējami krampji, drudzis. Nākotnē ir iespējama asa centrālās nervu sistēmas funkciju nomākšana, samaņas traucējumi, pāreja uz komu un elpošanas mazspēja..
Ārstēšanas periodā jums jāizslēdz alkoholisko dzērienu lietošana..
Amitriptilīna atcelšanai jābūt pakāpeniskai, jo pēkšņi pārtraucot terapiju pēc ilgstošas ​​terapijas, īpaši lielās devās, ir iespējama abstinences sindroma attīstība..
Sakarā ar amitriptilīna m-antiholīnerģisko iedarbību ir iespējama paaugstināta acs iekšējā spiediena lēkme, kā arī asarošanas samazināšanās un relatīvs gļotu daudzuma palielināšanās asaru šķidrumā, kas var izraisīt radzenes epitēlija bojājumus pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas..
Aprakstīts letālas aritmijas gadījums, kas rodas 56 stundas pēc amitriptilīna pārdozēšanas.
Pašnāvnieciski pacienti ārstēšanas laikā joprojām ir pakļauti pašnāvības riskam, līdz depresijas simptomu ievērojama uzlabošanās.
Tā kā amitriptilīna iedarbība notiek 2-4 nedēļu laikā, pašnāvnieciski pacienti ir rūpīgi jāuzrauga, līdz stāvoklis uzlabojas..
Pacientiem, kuriem iepriekš ir bijušas pašnāvības parādības vai bijušas izteiktas domas par pašnāvību, vai kuri mēģinājuši izdarīt pašnāvību pirms ārstēšanas vai tās laikā, nepieciešama pastāvīga medicīniska uzraudzība. Zāļu uzglabāšana un izplatīšana viņiem jāveic pilnvarotām personām.
Amitriptilīns (tāpat kā citi antidepresanti) pats par sevi var palielināt pašnāvību biežumu cilvēkiem, kas jaunāki par 24 gadiem, tāpēc, izrakstot amitriptilīnu jauniem cilvēkiem (līdz 24 gadu vecumam), pašnāvības risks un ieguvumi no to lietošanas būtu korelējami.
Pacientiem ar mānijas-depresijas sindromu ārstēšana ar amitriptilīnu var izraisīt mānijas fāzi. Ja parādās mānijas simptomi, amitriptilīns ir jāatceļ..
Pacientiem, kuri saņem tri / tetracikliskos antidepresantus, vietējos un vispārējos anestēzijas līdzekļus, var būt paaugstināts aritmiju un asinsspiediena pazemināšanās risks..
Ja iespējams, pirms operācijas amitriptilīna lietošana jāpārtrauc. Ārkārtas operāciju gadījumā anesteziologs jāinformē par amitriptilīna lietošanu.
Amitriptilīns Nycomed var ietekmēt insulīna iedarbību un glikozes koncentrācijas izmaiņas pēc ēdienreizes. Tam var būt nepieciešama cukura diabēta pacientu hipoglikēmiskās terapijas korekcija..
Depresija var ietekmēt arī glikozes metabolismu.
Vienlaicīga citu m-antiholīnerģisko līdzekļu lietošana var pastiprināt amitriptilīna m-antiholīnerģisko iedarbību.
Pacientiem jāinformē zobārsts par amitriptilīna lietošanu. Sausa mute var izraisīt izmaiņas mutes gļotādā, iekaisumu, dedzinošu sajūtu un zobu kariesu..
Ieteicams regulāri pārbaudīt zobārstu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvietot mehānismus

Ārstēšanas laikā ar amitriptilīnu nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus un pārvietot mehānismus..

Izlaiduma veidlapa

Apvalkotās tabletes 10 mg un 25 mg.
50 tabletes katra tumša stikla flakonā, aizzīmogota ar skrūvējamu vāciņu, kas izgatavots no polipropilēna, zem kura ir uzstādīta starplika ar noplēšamu gredzenu, kas nodrošina pirmās atveres vadību..
Viena pudele kopā ar lietošanas instrukcijām tiek ievietota kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi

Temperatūrā no 15 līdz 25 ° С..
Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Glabāšanas laiks

5 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Amitriptilīns

Uzmanību! Šīm zālēm var būt īpaši nevēlama mijiedarbība ar alkoholu! Skatīt vairāk.

Lietošanas indikācijas

Depresija (īpaši ar trauksmi, uzbudinājumu un miega traucējumiem, arī bērnībā, endogēna, involcija, reaktīva, neirotiska, ārstnieciska, ar organiskiem smadzeņu bojājumiem, alkohola izņemšana), šizofrēnijas psihozes, jaukti emocionāli traucējumi, uzvedības traucējumi (aktivitāte un uzmanība), nakts enurēze (izņemot pacientus ar urīnpūšļa hipotensiju), nervozā bulīmija, hroniskas sāpju sindroms (hroniskas sāpes vēža slimniekiem, migrēna, reimatiskas slimības, netipiskas sāpes sejā, posterpētiskā neiralģija, posttraumatiskā neiropātija, diabētiskā utt.) neiropātija), galvassāpes, migrēna (profilakse), kuņģa čūla un 12 divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

Iespējamie analogi (aizstājēji)

Aktīvā sastāvdaļa, grupa

Devas forma

Dražeja, kapsulas, šķīdums intramuskulārai ievadīšanai, tabletes, apvalkotās tabletes

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, lietošana kopā ar MAO inhibitoriem un 2 nedēļas pirms ārstēšanas uzsākšanas, miokarda infarkts (akūti un subakūti periodi), akūta alkohola intoksikācija, akūta intoksikācija ar hipnotiskiem līdzekļiem, pretsāpju un psihoaktīvās zāles, slēgta leņķa glaukoma, smaga AV un intraventrikulāra saišķa blokāde ( Hisa, AV blokāde II pakāpe), laktācijas periods, bērnu vecums (līdz 6 gadiem - perorālas formas, līdz 12 gadiem ar i / m un i / v).Piesardzīgi. Hronisks alkoholisms, bronhiālā astma, mānijas-depresijas psihoze, kaulu smadzeņu asinsrades inhibīcija, CVS slimības (stenokardija, aritmija, sirds blokāde, CHF, miokarda infarkts, arteriāla hipertensija), insults, samazināta kuņģa-zarnu trakta motora funkcija (paralītiskas zarnu obstrukcijas risks),, aknu un / vai nieru mazspēja, tireotoksikoze, prostatas hiperplāzija, urīna aizture, urīnpūšļa hipotensija, šizofrēnija (iespējama psihozes aktivizēšanās), epilepsija, grūtniecība (īpaši pirmajā trimestrī), vecums.

Lietošana: deva un ārstēšanas kurss

Iekšpusē, bez košļājamās, tūlīt pēc ēšanas (lai mazinātu kuņģa gļotādas kairinājumu). Sākotnējā deva pieaugušajiem ir 25-50 mg naktī, pēc tam to palielina 5-6 dienu laikā līdz 150-200 mg / dienā 3 dalītās devās (maksimālā devas daļa tiek uzņemta naktī). Ja uzlabojums nenotiek 2 nedēļu laikā, dienas deva tiek palielināta līdz 300 mg. Kad pazūd depresijas pazīmes, devu samazina līdz 50-100 mg dienā un terapiju turpina vismaz 3 mēnešus. Vecumā ar viegliem traucējumiem tas tiek noteikts 30-100 mg dienā (naktī), pēc terapeitiskā efekta sasniegšanas viņi pāriet uz minimālo efektīvo devu - 25-50 mg / dienā.

In / m vai / in (injicē lēni) 20-40 mg devā 4 reizes dienā, pakāpeniski aizstājot ar iekšķīgu lietošanu. Ārstēšanas ilgums - ne vairāk kā 6-8 mēneši.

Ar nakts enurēzi 6-10 gadus veciem bērniem - 10-20 mg dienā naktī, 11-16 gadus veciem bērniem - 25-50 mg dienā.

Bērni kā antidepresants: no 6 līdz 12 gadu vecumam - 10-30 mg vai 1-5 mg / kg / dienā frakcionēti, pusaudža gados - 10 mg 3 reizes dienā (ja nepieciešams, līdz 100 mg / dienā).

Migrēnas profilaksei ar hroniskām neirogēna rakstura sāpēm (ieskaitot ilgstošas ​​galvassāpes) - no 12,5-25 līdz 100 mg dienā (maksimālā devas daļa tiek uzņemta naktī).

farmakoloģiskā iedarbība

Antidepresants (tricikliskie antidepresanti). Tam ir arī daži pretsāpju līdzekļi (centrālā ģenēze), H2-histamīnu bloķējošie un antiserotonīna efekti, palīdz novērst gultas slapināšanu un samazina apetīti.

Tam ir spēcīga perifēra un centrāla antiholīnerģiska iedarbība, pateicoties augstai afinitātei pret m-holīnerģiskiem receptoriem; spēcīgs sedatīvs efekts, kas saistīts ar afinitāti pret H1-histamīna receptoriem un alfa-adrenerģisko blokatoru. Tam piemīt Ia apakšgrupas antiaritmisko zāļu īpašības, tāpat kā hinidīnam terapeitiskās devās, tas palēnina sirds kambaru vadīšanu (pārdozēšanas gadījumā tas var izraisīt smagu intraventrikulāru blokādi)..

Antidepresantu darbības mehānisms ir saistīts ar norepinefrīna koncentrācijas palielināšanos sinapsēs un / vai serotonīnu centrālajā nervu sistēmā (to reabsorbcijas samazināšanās). Šo neirotransmiteru uzkrāšanās notiek to atkārtotas uzņemšanas nomākšanas rezultātā ar presinaptisko neironu membrānām. Ilgstoši lietojot, tas samazina beta-adrenerģisko un serotonīna receptoru funkcionālo aktivitāti smadzenēs, normalizē adrenerģisko un serotonīnerģisko transmisiju, atjauno šo sistēmu līdzsvaru, traucējot depresijas apstākļos. Samazina trauksmi, uzbudinājumu un depresijas izpausmes trauksmes-depresijas stāvokļos.

Pretčūlu darbības mehānisms ir saistīts ar spēju bloķēt H2-histamīna receptorus kuņģa parietālajās šūnās, kā arī ar sedatīvu un m-antiholīnerģisku iedarbību (kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas gadījumā tas mazina sāpes, palīdz paātrināt čūlas sadzīšanu)..

Efektivitāte gultas slapināšanā acīmredzami ir saistīta ar antiholīnerģiskām aktivitātēm, kas palielina urīnpūšļa spēju stiepties, tiešu beta-adrenerģisko stimulāciju, alfa-adrenerģisko agonistu aktivitāti, ko papildina sfinktera tonuss, un serotonīna uzņemšanas centrālo blokādi..

Piemīt centrāls pretsāpju efekts, kas, domājams, ir saistīts ar monoamīnu, īpaši serotonīna, koncentrācijas izmaiņām centrālajā nervu sistēmā un ietekmi uz endogēno opioīdu sistēmu..

Bulimia nervosa darbības mehānisms ir neskaidrs (var būt līdzīgs depresijas gadījumā). Ir pierādīta skaidra zāļu iedarbība uz bulīmiju pacientiem bez depresijas un tā klātbūtnē, savukārt bulīmijas samazināšanos var novērot bez vienlaikus depresijas pavājināšanās..

Vispārējās anestēzijas laikā tas pazemina asinsspiedienu un ķermeņa temperatūru. Nenomāc MAO.

Antidepresants iedarbība attīstās 2-3 nedēļu laikā pēc lietošanas sākuma.

Blakus efekti

Antiholīnerģiski efekti: neskaidra redze, akomodācijas paralīze, midriāze, paaugstināts intraokulārais spiediens (tikai cilvēkiem ar lokālu anatomisko noslieci - šauru priekšējās kameras leņķi), tahikardija, sausa mute, apjukums, delīrijs vai halucinācijas, aizcietējums, paralītisks zarnu aizsprostojums, apgrūtināta urinēšana samazinot svīšanu.

Nervu sistēma: miegainība, astēnija, ģībonis, trauksme, dezorientācija, halucinācijas (īpaši gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar Parkinsona slimību), trauksme, uzbudinājums, kustību nemiers, mānija, hipomanija, agresivitāte, atmiņas traucējumi, depersonalizācija, paaugstināta depresija, samazināta koncentrēšanās spēja, bezmiegs, "murgi", žāvāšanās, astēnija; psihozes simptomu aktivizēšana; galvassāpes, mioklonuss; dizartrija, mazo muskuļu, īpaši roku, roku, galvas un mēles, trīce, perifēra neiropātija (parestēzija), myasthenia gravis, mioklonuss; ataksija, ekstrapiramidāls sindroms, palielināta epilepsijas lēkmju biežums un pastiprināšanās; EEG izmaiņas.

No CVS: tahikardija, sirdsklauves, reibonis, ortostatiska hipotensija, nespecifiskas EKG izmaiņas (S-T intervāls vai T vilnis) pacientiem bez sirds slimībām; aritmija, asinsspiediena labilitāte (asinsspiediena pazemināšanās vai paaugstināšanās), intraventrikulāras vadītspējas pārkāpums (QRS kompleksa paplašināšanās, P-Q intervāla izmaiņas, saišķa zaru blokāde).

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, reti - hepatīts (ieskaitot aknu disfunkciju un holestātisku dzelti), grēmas, vemšana, gastralģija, palielināta ēstgriba un ķermeņa masa vai samazināta ēstgriba un ķermeņa masa, stomatīts, garšas izmaiņas, caureja, mēles tumšums.

No endokrīnās sistēmas: sēklinieku lieluma (tūskas) palielināšanās, ginekomastija; piena dziedzeru lieluma palielināšanās, galaktoreja; samazināts vai paaugstināts libido, samazināta spēja, hipo- vai hiperglikēmija, hiponatriēmija (samazināta vazopresīna ražošana), ADH neatbilstošas ​​sekrēcijas sindroms.

No asinsrades orgānu puses: agranulocitoze, leikopēnija, trombocitopēnija, purpura, eozinofilija.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, ādas nieze, nātrene, fotosensitivitāte, sejas un mēles pietūkums.

Citi: matu izkrišana, troksnis ausīs, tūska, hiperpireksija, limfmezglu pietūkums, urīna aizture, pollakiūrija, hipoproteinēmija.

Atcelšanas simptomi: ar pēkšņu atcelšanu pēc ilgstošas ​​ārstēšanas - slikta dūša, vemšana, caureja, galvassāpes, savārgums, miega traucējumi, neparasti sapņi, neparasts uzbudinājums; ar pakāpenisku atcelšanu pēc ilgstošas ​​ārstēšanas - aizkaitināmība, kustību nemiers, miega traucējumi, neparasti sapņi.

Saistība ar zālēm nav pierādīta: sarkanai vilkēdei līdzīgs sindroms (migrējošais artrīts, antinukleāro antivielu parādīšanās un pozitīvs reimatoīdais faktors), aknu disfunkcija, ageusia.

Vietējas reakcijas uz IV ievadīšanu: tromboflebīts, limfangīts, dedzinoša sajūta, alerģiskas ādas reakcijas. Pārdozēšana. Simptomi No centrālās nervu sistēmas puses: miegainība, stupors, koma, ataksija, halucinācijas, trauksme, psihomotoriska uzbudinājums, samazināta koncentrēšanās spēja, dezorientācija, apjukums, disartrija, hiperrefleksija, muskuļu stingrība, horeoatetoze, epilepsijas sindroms.

No CVS puses: pazemināts asinsspiediens, tahikardija, aritmija, traucēta intrakardiālā vadītspēja, izmaiņas EKG (īpaši QRS), kas raksturīgas intoksikācijai ar tricikliskiem antidepresantiem, šoks, sirds mazspēja; ļoti retos gadījumos - sirdsdarbības apstāšanās.

Citi: elpošanas nomākums, elpas trūkums, cianoze, vemšana, pireksija, midriāze, pastiprināta svīšana, oligurija vai anūrija.

Simptomi attīstās 4 stundas pēc pārdozēšanas, maksimums sasniedz pēc 24 stundām un ilgst 4-6 dienas. Ja ir aizdomas par pārdozēšanu, īpaši bērniem, pacients jā hospitalizē.

Ārstēšana: iekšķīgai lietošanai: kuņģa skalošana, aktivētās ogles iecelšana; simptomātiska un atbalstoša terapija; ar smagiem antiholīnerģiskiem efektiem (asinsspiediena pazemināšanās, aritmijas, koma, miokloniskas epilepsijas lēkmes) - holīnesterāzes inhibitoru ieviešana (fizostigmīna lietošana nav ieteicama palielināta krampju riska dēļ); saglabājot asinsspiedienu un ūdens un elektrolītu līdzsvaru. Parādīts CVS (ieskaitot EKG) funkciju monitorings 5 ​​dienas (recidīvs var notikt pēc 48 stundām un vēlāk), pretkrampju terapija, mehāniskā ventilācija un citi reanimācijas pasākumi. Hemodialīze un piespiedu diurēze ir neefektīvas.

Speciālas instrukcijas

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešama asinsspiediena kontrole (pacientiem ar zemu vai labilu asinsspiedienu tas var vēl vairāk samazināties); ārstēšanas periodā - perifēro asiņu kontrole (dažos gadījumos var attīstīties agranulocitoze, un tāpēc ieteicams kontrolēt asins ainu, īpaši ar ķermeņa temperatūras paaugstināšanos, gripai līdzīgu simptomu un tonsilīta attīstību), ar ilgstošu terapiju - CVS un aknu funkciju kontrole. Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar CVS slimībām tiek parādīts sirdsdarbības, asinsspiediena, EKG monitorings. EKG var parādīties klīniski nenozīmīgas izmaiņas (T viļņa izlīdzināšana, S-T segmenta depresija, QRS kompleksa paplašināšanās).

Parenterāla ievadīšana ir iespējama tikai slimnīcā, ārsta uzraudzībā, gultas režīmā pirmajās terapijas dienās..

Jāuzmanās, pēkšņi pārejot vertikālā stāvoklī no "guļus" vai "sēdus" stāvokļa.

Ārstēšanas periodā jāizslēdz etanola lietošana.

Izrakstīts ne agrāk kā 14 dienas pēc MAO inhibitoru atcelšanas, sākot ar mazām devām.

Pēkšņi pārtraucot uzņemšanu pēc ilgstošas ​​ārstēšanas, ir iespējams attīstīt abstinences sindromu..

Zāles devās, kas pārsniedz 150 mg / dienā, samazina krampju aktivitātes slieksni (jāņem vērā epilepsijas lēkmju risks predispozīcijas pacientiem, kā arī citu faktoru klātbūtnē, kas predisponē konvulsīvā sindroma rašanos, piemēram, jebkuras etioloģijas smadzeņu bojājumi, vienlaicīga antipsihotisko līdzekļu (neiroleptisko līdzekļu) lietošana. laikā, kad atteicās no etanola vai atsauca zāles ar pretkrampju īpašībām, piemēram, benzodiazepīnus).

Smagu depresiju raksturo pašnāvniecisku darbību risks, kas var saglabāties līdz būtiskas remisijas sasniegšanai. Šajā sakarā ārstēšanas sākumā var norādīt kombināciju ar benzodiazepīnu grupas vai neiroleptisko zāļu grupām un pastāvīgu medicīnisko uzraudzību (uzticot narkotiku uzglabāšanu un izsniegšanu pilnvarotām personām)..

Pacientiem ar cikliskiem afektīviem traucējumiem depresijas fāzē terapijas laikā var attīstīties mānijas vai hipomanijas stāvokļi (nepieciešams samazināt zāļu devu vai atcelt zāļu lietošanu un izrakstīt antipsihotiskas zāles). Pēc šo apstākļu pārtraukšanas, ja tas ir norādīts, ārstēšanu ar mazu devu var atsākt.

Iespējamo kardiotoksisko efektu dēļ jāievēro piesardzība, ārstējot pacientus ar tirotoksikozi vai pacientus, kuri saņem vairogdziedzera hormonu preparātus..

Kombinācijā ar elektrokonvulsīvo terapiju to izraksta tikai ar rūpīgu ārsta uzraudzību..

Pacientiem ar noslieci un gados vecākiem pacientiem tas var izraisīt narkotiku psihozes attīstību, galvenokārt naktī (pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas tās izzūd dažu dienu laikā).

Var izraisīt paralītisku zarnu aizsprostojumu, galvenokārt pacientiem ar hronisku aizcietējumu, gados vecākiem cilvēkiem vai pacientiem, kuriem jāguļ gultā.

Pirms vispārējas vai vietējas anestēzijas veikšanas anesteziologs jābrīdina, ka pacients lieto zāles.

Antiholīnerģiskā efekta dēļ ir iespējams samazināt asarošanu un relatīvu gļotu daudzuma palielināšanos asaru šķidrumā, kas pacientiem, kuri lieto kontaktlēcas, var izraisīt radzenes epitēlija bojājumus..

Ilgstoši lietojot, palielinās zobu kariesa sastopamība. Vajadzība pēc riboflavīna var palielināties.

Dzīvnieku reprodukcijas pētījumi ir parādījuši nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi ar grūtniecēm. Grūtniecēm zāles jālieto tikai tad, ja plānotais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Tas nonāk mātes pienā un var izraisīt miegainību zīdaiņiem.

Lai izvairītos no abstinences sindroma attīstības jaundzimušajiem (kas izpaužas kā elpas trūkums, miegainība, zarnu kolikas, paaugstināta nervu uzbudināmība, hipotensija vai hipertensija, trīce vai spastiskas parādības), zāles pakāpeniski atceļ vismaz 7 nedēļas pirms paredzamās dzemdības.

Bērni ir jutīgāki pret akūtu pārdozēšanu, kas viņiem jāuzskata par bīstamu un potenciāli letālu.

Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un iesaistoties citās potenciāli bīstamās aktivitātēs, kurām nepieciešama lielāka uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums..

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecēm zāles jālieto tikai tad, ja plānotais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.

Tas nonāk mātes pienā un var izraisīt miegainību zīdaiņiem. Lai izvairītos no abstinences sindroma attīstības jaundzimušajiem (kas izpaužas kā elpas trūkums, miegainība, zarnu kolikas, paaugstināta nervu uzbudināmība, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, trīce vai spastiskas parādības), zāles pakāpeniski atceļ vismaz 7 nedēļas pirms paredzamās dzemdības.

Mijiedarbība

Lietojot kopā etanolu un zāles, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (ieskaitot citus antidepresantus, barbiturātus, benzadiazepīnus un vispārējos anestēzijas līdzekļus), iespējams ievērojami palielināt inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, elpošanas nomākumu un hipotensīvo efektu..

Palielina jutību pret dzērieniem, kas satur etanolu.

Paaugstina antiholīnerģisko efektu zālēm ar antiholīnerģisku aktivitāti (piemēram, fenotiazīni, antiparkinsonisma līdzekļi, amantadīns, atropīns, biperidēns, antihistamīni), kas palielina blakusparādību risku (no centrālās nervu sistēmas, redzes, zarnām un urīnpūšļa)..

Lietojot kopā ar antihistamīna līdzekļiem, klonidīns - inhibējošās iedarbības palielināšanās uz centrālo nervu sistēmu; ar atropīnu - palielina paralītiskā zarnu aizsprostošanās risku; ar zālēm, kas izraisa ekstrapiramidālas reakcijas - ekstrapiramidālās iedarbības smaguma un biežuma palielināšanās.

Vienlaicīgi lietojot zāles un netiešos antikoagulantus (kumarīna vai indadiona atvasinājumus), ir iespējams palielināt pēdējo antikoagulantu aktivitāti.

Zāles var palielināt depresiju, ko izraisa GCS.

Kombinācijā ar pretkrampju zālēm ir iespējams palielināt inhibējošo iedarbību uz centrālo nervu sistēmu, samazināt krampju aktivitātes slieksni (lietojot lielās devās) un samazināt pēdējās efektivitāti..

Tirotoksikozes ārstēšanai paredzētās zāles palielina agranulocitozes attīstības risku.

Samazina fenitoīna un alfa blokatoru efektivitāti.

Mikrosomu oksidēšanās inhibitori (cimetidīns) pagarina T1 / 2, palielina zāļu toksiskās iedarbības veidošanās risku (var būt nepieciešama devas samazināšana par 20-30%), mikrosomu aknu enzīmu inducētāji (barbiturāti, karbamazepīns, fenitoīns, nikotīns un perorālie kontracepcijas līdzekļi) samazina koncentrāciju plazmā un samazināt zāļu efektivitāti.

Fluoksetīns un fluvoksamīns palielina zāļu koncentrāciju plazmā (var būt nepieciešams samazināt amitriptilīna devu par 50%).

Kombinācijā ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem, fenotiazīniem un benzodiazepīniem - nomierinošas un centrālas antiholīnerģiskas iedarbības savstarpēja pastiprināšanās un paaugstināts epilepsijas lēkmju risks (krampju aktivitātes sliekšņa pazemināšana); fenotiazīni turklāt var palielināt ļaundabīgā neiroleptiskā sindroma risku.

Vienlaicīgi lietojot amitriptilīnu ar klonidīnu, guanetidīnu, betanidīnu, reserpīnu un metildopu - pēdējās hipotensīvās iedarbības samazināšanās; ar kokaīnu - sirds aritmijas attīstības risks.

Estrogēnu saturoši perorālie kontracepcijas līdzekļi un estrogēni var palielināt zāļu biopieejamību; antiaritmiski līdzekļi (piemēram, hinidīns) palielina ritma traucējumu rašanās risku (iespējams, palēnina zāļu metabolismu).

Kombinēta lietošana ar disulfirāmu un citiem acetaldehidrogenāzes inhibitoriem izraisa delīriju.

Nesaderīgs ar MAO inhibitoriem (iespējama hiperpireksijas periodu, smagu krampju, hipertensīvu krīžu un pacienta nāves biežuma palielināšanās).

Pimozīds un probukols var palielināt sirds aritmijas, kas izpaužas kā Q-T intervāla pagarināšanās uz EKG.

Uzlabo epinefrīna, norepinefrīna, izoprenalīna, efedrīna un fenilefrīna ietekmi uz CVS (arī tad, ja šīs zāles ir daļa no vietējiem anestēzijas līdzekļiem) un palielina sirds aritmiju, tahikardijas, smagas arteriālās hipertensijas attīstības risku..

Lietojot kopā ar alfa-adrenostimulantiem intranazālai ievadīšanai vai lietošanai oftalmoloģijā (ar ievērojamu sistēmisku absorbciju), pēdējās vazokonstriktora efekts var pastiprināties..

Lietojot kopā ar vairogdziedzera hormoniem - terapeitiskā un toksiskā efekta savstarpēja uzlabošana (ietver sirds aritmijas un stimulējošu iedarbību uz centrālo nervu sistēmu).

M-antiholīnerģiskie un antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie līdzekļi) palielina hiperpireksijas attīstības risku (īpaši karstā laikā).

Lietojot kopā ar citām hematotoksiskām zālēm, ir iespējama hematotoksicitātes palielināšanās.

Uzglabāšanas apstākļi

Bērniem nepieejamā vietā, sausa, pasargāta no gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° С..