Amitriptilīns

Latīņu nosaukums: Amitriptilīns

ATX kods: N06AA09

Aktīvā viela: amitriptilīns

Ražotāji: Grindeks (Latvija), Nycomed (Dānija), Sintez (Krievija), Ozone (Krievija), ALSI Pharma (Krievija)

Nokavēts apraksts: 17.11.17

Cena tiešsaistes aptiekās:

Amitriptilīns ir triciklisks sintētisks antidepresants.

Aktīvā viela

Izlaiduma forma un sastāvs

Pieejams tabletēs, kas tiek pārdotas kārbās pa 50 gabaliņiem un blisteros pa 10 gabaliņiem. 1 iepakojumā ir 5 blisteri.

Tabletes1 cilne.
Amitriptilīns10 vai 25 mg
Palīgkomponenti: kukurūzas ciete, laktoze, želatīns, divdabja kalcija fosfāts, koloidālais silīcija dioksīds, talks, magnija stearāts.

Lietošanas indikācijas

  • jebkuras izcelsmes depresija;
  • trauksmes-depresijas stāvokļi;
  • jaukti emocionāli un fobiski traucējumi;
  • uzvedības traucējumi;
  • bulimiskā neiroze;
  • psihogēna anoreksija;
  • hroniskas neirogēnas sāpes;
  • migrēnas profilakse.

Kontrindikācijas

  • dekompensēti sirds defekti;
  • sirds muskuļa vadīšanas pārkāpumi;
  • miokarda infarkta akūts un atveseļošanās periods;
  • kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanās;
  • glaukoma;
  • asins slimības;
  • paralītisks zarnu aizsprostojums un pīlora stenoze;
  • urīnpūšļa disfunkcija;
  • prostatas hipertrofija;
  • paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Amitriptilīna lietošanas instrukcija (metode un devas)

Tabletes lieto iekšķīgi naktī. Sākotnējā dienas deva ir 25-50 mg. Tad 5-6 dienu laikā dienas devu palielina līdz 150-200 mg, ņemot vērā pacienta individuālos parametrus..

Ja otrajā uzņemšanas nedēļā uzlabojumi nav novērojami, devu palielina līdz 300 mg dienā. Kad simptomi izzūd, devu samazina līdz 50-100 mg dienā. Pat pēc slimības izpausmju pazušanas terapiju ieteicams turpināt vismaz 3 mēnešus..

Gados vecākiem pacientiem vieglu traucējumu ārstēšanā deva ir 30-100 mg dienā. Vienreizēja reģistratūra - naktī. Pēc slimības simptomu izzušanas tiek ņemta minimālā efektīvā dienas deva - 25-50 mg.

Ar nakts enurēzi bērniem no 6 līdz 10 gadiem naktī tiek nozīmēti 10-20 mg dienā, bērniem no 11 līdz 16 gadiem - 25-50 mg dienā.

Blakus efekti

Lietojot zāles, ir iespējamas šādas blakusparādības:

  • paaugstināts intraokulārais spiediens, izmitināšanas traucējumi, urīna aizture, paaugstināta ķermeņa temperatūra;
  • traucējumi sirds un asinsvadu sistēmas darbā: tahikardija, paaugstināts asinsspiediens, ortostatiska hipotensija utt.
  • no centrālās nervu sistēmas: reibonis, miegainība, trīce;
  • izsitumi un citas alerģiskas reakcijas;
  • no kuņģa-zarnu trakta: garšas traucējumi, sausa mute, aizcietējums, zarnu aizsprostojums, stomatīts, slikta dūša, vemšana, anoreksijas attīstība, retos gadījumos aknu disfunkcija;
  • no endokrīnās sistēmas: samazināts libido un spēja, ADH sekrēcijas izmaiņas, ginekomastija.

Pārdozēšana

  • miegainība, stupors, koma, ataksija, halucinācijas, trauksme, psihomotoriska uzbudinājums, dezorientācija, apjukums, dizartrija, muskuļu stīvums un epilepsijas sindroms;
  • asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, aritmija, intrakardiālās vadīšanas traucējumi, EKG izmaiņas, kas raksturīgas intoksikācijai ar tricikliskiem antidepresantiem, šoks, sirds mazspēja un reti - sirds apstāšanās;
  • elpošanas nomākums, elpas trūkums, cianoze, vemšana, pireksija, midriāze, pastiprināta svīšana, oligurija vai anūrija.

Simptomi parādās 4 stundas pēc lielas zāļu devas lietošanas, maksimums sasniedz pēc 24 stundām un ilgst 4-6 dienas.

Ārstēšana ietver kuņģa skalošanu, aktivētās ogles uzņemšanu, simptomātisku un atbalstošu terapiju.

Analogi

Analogi pēc ATX koda: Amisol, Amyrol, Saroten retard, Triptizol, Elivel.

Nepieņemiet lēmumu mainīt zāles pats, konsultējieties ar ārstu.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles ir izteikti nomierinošas (nomierinošas), timoanaleptiskas (spēja nomākt depresiju) un anksiolītiskas (spēja nomākt trauksmi un bailes) iedarbību..

Ārstniecības līdzeklis neizraisa produktīvu simptomu saasināšanos: halucinācijas vai maldi.

Labi uzsūcas gremošanas traktā. Amitriptilīna saistīšanās ar asins olbaltumvielām sasniedz 90-95%.

Speciālas instrukcijas

Ilgstoša zāļu lietošana var izraisīt ķermeņa svara pieaugumu.

Tas tiek nozīmēts piesardzīgi cilvēkiem ar mānijas-depresijas psihozi, jo pastāv risks, ka slimība nonāk mānijas stadijā.

Amitriptilīna lietošana ar dienas devu, kas pārsniedz 150 mg, samazina krampju slieksni. Tāpēc pacientiem, kuriem anamnēzē ir bijuši krampji, kā arī tiem pacientiem, kuriem tie var rasties vecuma vai traumu dēļ, jāņem vērā krampju risks..

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības un zīdīšanas laikā zāles ir kontrindicētas.

Bērnībā

Amitriptilīns nav parakstīts pacientiem līdz 6 gadu vecumam..

Zāles lieto zīdaiņu enurēzei, ja pacientam nav hipotoniskas urīnpūšļa.

Vecumdienās

Gados vecākiem pacientiem zāles var izraisīt narkotiku psihozi, galvenokārt naktī, un paralītisku zarnu aizsprostojumu. Pēc amitriptilīna lietošanas pārtraukšanas simptomi izzūd dažu dienu laikā.

Ar nieru darbības traucējumiem

Smagas nieru disfunkcijas gadījumā zāļu lietošana ir kontrindicēta..

Par aknu funkcijas pārkāpumiem

Akūtu aknu slimību gadījumā amitriptilīna lietošana ir aizliegta..

Zāļu mijiedarbība

  • Amitriptilīnu nav ieteicams lietot vienlaikus ar monoamīnoksidāzes inhibitoriem.
  • Kombinācijā ar zālēm, kas nomāc centrālo nervu sistēmu, ir iespējams ievērojami palielināt to hipotensīvo efektu un elpošanas nomākumu.
  • Kombinācijā ar zālēm ar antiholīnerģisku aktivitāti to iedarbība tiek pastiprināta.
  • Vienlaicīgi lietojot, tiek pastiprināta simpatomimētisko zāļu ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu.
  • Lietojot vienlaikus ar antipsihotiskiem līdzekļiem, vielmaiņa tiek savstarpēji kavēta, krampju gatavības slieksnis samazinās.
  • Kombinācijā ar antihipertensīviem līdzekļiem var paaugstināties antihipertensīvais efekts un ortostatiskās hipotensijas risks..
  • Kombinācijā ar etanolu tā iedarbība tiek pastiprināta, īpaši pirmajās terapijas dienās.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi un periodi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā un bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz + 25 ° C. Derīguma termiņš - 3 gadi.

Cena aptiekās

Amitriptilīna cena par 1 iepakojumu sākas no 21 rubļa.

Šajā lapā ievietotais apraksts ir narkotiku anotācijas oficiālās versijas vienkāršota versija. Informācija tiek sniegta tikai informatīviem nolūkiem, un tā nav pašārstēšanās rokasgrāmata. Pirms zāļu lietošanas ir nepieciešams konsultēties ar speciālistu un iepazīties ar ražotāja apstiprinātajām instrukcijām..

Amitriptilīns (25 mg) (Amitriptilīns)

Instrukcijas

  • Krievu
  • қazaқsha

Tirdzniecības nosaukums

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Devas forma

Apvalkotās tabletes, 25 mg

Sastāvs

Viena tablete satur

aktīvā viela - amitriptilīna hidrohlorīds 25 mg amitriptilīna izteiksmē;

palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrija sāls, hipromeloze, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, polietilēnglikols 6000, titāna dioksīds (E 171), talks, 80 polisorbāts, karmozīns (E 122).

Apraksts

Tabletes ir apaļas, apvalkotas, no gaiši rozā līdz rozā, ar izliektu augšējo un apakšējo virsmu. Uz bojājuma zem palielināmā stikla jūs varat redzēt kodolu, ko ieskauj viens nepārtraukts slānis.

Farmakoterapeitiskā grupa

Psihoanaleptiķi. Antidepresanti. Neselektīvi monoamīnu neironu atpakaļsaistes inhibitori. Amitriptilīns

ATX kods N06AA09

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Amitriptilīns labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 6 stundu laikā pēc iekšķīgas lietošanas.

Amitriptilīna biopieejamība ir 48 ± 11%, 94,8 ± 0,8% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Šie parametri nav atkarīgi no pacienta vecuma.

Pusperiods ir 16 ± 6 stundas, izkliedes tilpums ir 14 ± 2 l / kg. Abi parametri ievērojami palielinās līdz ar pacienta vecumu..

Amitriptilīns aknās tiek būtiski demetilēts par galveno metabolītu - nortriptilīnu. Metabolisma ceļi ietver hidroksilēšanu, N-oksidēšanu un konjugāciju ar glikuronskābi. Zāles izdalās ar urīnu, galvenokārt metabolītu veidā, brīvā vai konjugētā veidā. Klīrenss ir 12,5 ± 2,8 ml / min / kg (nav atkarīgs no pacienta vecuma), mazāk nekā 2% izdalās ar urīnu.

Farmakodinamika

Amitriptilīns ir triciklisks antidepresants. Piemīt izteiktas antimuskarīna un nomierinošas īpašības. Terapeitiskā iedarbība, kuras pamatā ir norepinefrīna un serotonīna (5HT) presinaptiskas atpakaļsaistes (un tā rezultātā inaktivācijas) samazināšanās ar presinaptiskiem nervu galiem.

Neskatoties uz to, ka izteikta antidepresanta iedarbība parasti parādās 10-14 dienas pēc ārstēšanas sākuma, aktivitātes nomākšanu var novērot stundas laikā pēc ievadīšanas. Tas norāda, ka darbības mehānismu var papildināt ar citām zāļu farmakoloģiskajām īpašībām..

Lietošanas indikācijas

Jebkuras etioloģijas depresija (īpaši, ja tas nepieciešams, lai iegūtu nomierinošu efektu).

Lietošanas metode un devas

Ārstēšana jāsāk ar nelielām devām, pakāpeniski palielinot tās, rūpīgi novērojot klīnisko atbildes reakciju un visas nepanesības izpausmes.

Pieaugušie: Ieteicamā sākuma deva ir 75 mg dienā, lietojot dalītās devās vai lietojot visu nakti. Atkarībā no klīniskā efekta devu var palielināt līdz 150 mg dienā. Devas palielināšana, vēlams, dienas beigās vai pirms gulētiešanas.

Sedācija parasti sākas ātri. Zāles antidepresants var parādīties 3-4 dienu laikā, lai adekvāta efekta attīstība varētu ilgt līdz 30 dienām.

Lai samazinātu recidīvu iespējamību, vakarā vai pirms gulētiešanas jālieto uzturošā deva 50-100 mg..

Bērni: zāles nav ieteicamas bērniem līdz 16 gadu vecumam.

Gados vecāki pacienti (vecāki par 65 gadiem): ieteicamā sākotnējā deva ir 10-25 mg trīs reizes dienā, vajadzības gadījumā pakāpeniski palielinot. Šīs vecuma grupas pacientiem, kuri nepanes lielas devas, var pietikt ar 50 mg dienas devu. Nepieciešamo dienas devu var ievadīt vai nu dalītās devās, vai kā vienu devu, vēlams vakarā vai pirms gulētiešanas..

Tabletes jānorij veselas, nesakošļājot un uzdzerot ūdeni.

Zāles jālieto saskaņā ar ārsta noteiktajiem noteikumiem, jo ​​ārstēšanas pārtraukšana var būt bīstama veselībai. Pacienta stāvokļa uzlabošanās trūkumu var novērot līdz 4 nedēļām pēc ārstēšanas sākuma.

Blakus efekti

Tāpat kā citas zāles, arī Amitriptilīns apvalkotās tabletes dažiem pacientiem dažreiz var izraisīt nevēlamas reakcijas, īpaši, ja tās lieto pirmo reizi. Ārstējot amitriptilīnu, netika novērotas visas uzskaitītās blakusparādības, dažas no tām radās, lietojot citas amitriptilīna grupas zāles.

Blakusparādības tiek klasificētas pēc to sastopamības biežuma: ļoti bieži (> 1/10), bieži (no> 1/100 līdz 1/1000 līdz 1/10000 līdz

Amitriptilīna lauksaimniecības zeme: lietošanas instrukcijas

Instrukcijas

Katra Amitriptilīna tablete satur aktīvo vielu - amitriptilīna hidrohlorīdu, 25 mg, un palīgvielas: laktozi, kukurūzas cieti, divfāzu kalcija fosfātu, želatīnu, talku, magnija stearātu, bezūdens koloidālo silīcija dioksīdu, polietilēnglikolu 6000, Opadry Blue (hidroksipropilu, titāna dioksīda celulozi). (E 171), talks, polietilēnglikols, izcili zils (E 133)).

Pieder pie antidepresantu grupas, piemīt nomierinoša iedarbība, uzlabo garastāvokli, palīdz novērst gultas slapināšanu.

Lietošanas indikācijas

smaga depresija, īpaši ar raksturīgām trauksmes, uzbudinājuma un miega traucējumu pazīmēm;

nakts enurēze bērniem, ja nav organiskas patoloģijas.

Kontrindikācijas

paaugstināta jutība pret amitriptilīnu vai kādu no šo zāļu sastāvdaļām;

urodinamikas pārkāpums prostatas hipertrofijas vai urīnpūšļa atonijas dēļ;

nesens miokarda infarkts, vadīšanas vai ritma traucējumi, koronāro artēriju nepietiekamība;

vienlaicīga uzņemšana ar MAO inhibitoriem, sultoprīdu.

Pirms zāļu izrakstīšanas noteikti informējiet ārstu par šādām veselības izmaiņām:

tieksme attīstīt ortostatisku hipotensiju un sedāciju ārstēšanas laikā ar amitriptilīnu;

prostatas hiperplāzija;

sirds un asinsvadu sistēmas slimības;

hipotireoze, vairogdziedzera hormonu zāļu lietošana;

aknu vai nieru mazspēja.

Izrakstot zāles, noteikti informējiet ārstu par kādu no šīm zālēm:

Antihipertensīvie līdzekļi - hipertensijas ārstēšanai;

Atropīns un citas atropīnam līdzīgas vielas (sedatīvs H1-histamīns, antiparkīna-skaņas, antiholīnerģiskas, spazmolītiskas atropīna zāles, dizopiramīds, fenotiazīna antipsihotiskie līdzekļi) - alerģiju, Parkinsona slimības, acu slimību, psihisku traucējumu ārstēšanai.

Centrālās nervu sistēmas nomācoši līdzekļi (morfīna atvasinājumi - pretsāpju līdzekļi, pretklepus līdzekļi; barbiturāti, benzodiazepīni; anksiolītiskie līdzekļi; nomierinoši antidepresanti (doksipīns, miaserīns, mirtazapīns, trimipramīns), antipsihotiskie līdzekļi; sedatīvi H1-antihistamīna līdzekļi - jauni līdzekļi; antiaktiskie līdzekļi) - sāpju mazināšanai, klepus, depresijas, alerģiju, hipertensijas ārstēšanai.

Baklofēns - muskuļu relaksants.

Beta blokatori (bizoprolols, karvedilols, metoprolols) - sirds slimību ārstēšanai.

Amitriptilīna kombinācija ar dažām zālēm ir nevēlama, nepieciešama medicīniska uzraudzība un zāļu devas pielāgošana: zāles, kas satur alkoholu.

Klonidīns, guanfacīns - hipertensijas ārstēšanai.

Selektīvie MAO inhibitori (moklobemīds, toloksatons) - depresijas ārstēšanai.

Linezolid - infekciju ārstēšanai.

Alfa un beta simpatomimētiskie līdzekļi (epinefrīns, norepinefrīns, epinefrīns, norepinefrīns, sistēmisks dopamīns parenterālai ievadīšanai).

Pretepilepsijas līdzekļi, t.sk. karbamazepīns, valproiskābe, valpromīds - epilepsijas ārstēšanai.

Antidepresanti - selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (citaloprams, escitaloprams, fluoksetīns, fluvoksamīns, paroksetīns, sertralīns).

Alfa un beta simpatomimētiskie līdzekļi (epinefrīns, epinefrīns kā lokāls hemostatisks līdzeklis un subkutānai / sububukālai injekcijai).

Fenotiazīdi (tioridazīns) - garīgu traucējumu ārstēšanai.

Kontrindicēta zāļu un šādu zāļu kopīga lietošana:

Neselektīvie monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitori - depresijas, trauksmes un citu slimību ārstēšanai.

Sultoprīds - garīgu traucējumu ārstēšanai.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Amitriptilīna lietošana grūtniecības laikā ir iespējama ārsta uzraudzībā tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Ja terapija ar amitriptilīnu ir nepieciešama, lai saglabātu mātes garīgo veselību, ārstēšana ar efektīvu zāļu devu var notikt visas grūtniecības laikā. Iespējams, ka jaundzimušajiem ir dažas blakusparādības, kas parādās pirmajās dzīves dienās un parasti ir īsas un vieglas. Noteikti brīdiniet ārstu par amitriptilīna lietošanu: novērošana un jaundzimušo aprūpe tiek veikta, ņemot vērā iepriekš minētos efektus.

Amitriptilīns izdalās mātes pienā. Ja nepieciešams, zāļu ārstēšana zīdīšanas laikā, zīdīšana jāpārtrauc.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem Zāles var mazināt spēju vadīt automašīnu un citus mehānismus, kas jāņem vērā.

Lietošanas metode un ieteicamās devas

Zāļu devu nosaka ārsts. Lietojiet kopā ar ūdeni vai pēc ēšanas. Lai uzlabotu miegu, zāles var lietot vakarā. Devas palielināšana parasti tiek veikta, lietojot zāles vakarā vai pirms gulētiešanas. Izmantojot uzturošo terapiju, to ir iespējams lietot vienu reizi dienā. Zāļu atcelšana tiek veikta pakāpeniski ārsta uzraudzībā..

Tabletes risks ir paredzēts tikai pacienta uzņemšanas atvieglošanai.

Depresija. Ārstēšana sākas ar zemām devām, pakāpeniski palielinot ārsta rūpīgā uzraudzībā, lai novērtētu terapijas efektivitāti un panesamību.

Parasti deva ir 75-150 mg dienā, lielākas devas tiek izmantotas slimnīcas apstākļos. Vidējā dienas deva pieaugušajiem parasti ir 75 mg (25 mg 3 reizes dienā). Pēc 3 nedēļu efektīvas ārstēšanas dienas devu var individuāli mainīt..

Bērniem efektīvā dienas deva ir ne vairāk kā 1 mg / kg ķermeņa svara.

Ārstēšana ar antidepresantiem ir simptomātiska. Ārstēšanas ilgums ir apmēram 6 mēneši, lai novērstu recidīvu.

Nakts enurēze bērniem. Enkurēzijai lietotās amitriptilīna devas ir mazākas nekā depresijas gadījumā. Dienas deva bērniem vecumā no 6 līdz 10 gadiem ar ķermeņa svaru 25 kg vai vairāk ir 25 mg dienā (1 tablete), no 11 līdz 16 gadu vecumam - 25-50 mg dienā (1-2 tabletes). Zāles lieto pirms gulētiešanas. Terapijas ilgums nav ilgāks par 3 mēnešiem.

Īpašas pacientu kategorijas. Pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, sākotnējā deva jāsamazina (līdz 50% no minimālās). Dienas devu var sadalīt vairākās devās vai lietot vienu reizi pirms gulētiešanas. Ja nepieciešams, devu palielina pakāpeniski, stingrā medicīniskā uzraudzībā, jo šai pacientu kategorijai ir nopietnas blakusparādības (ģībonis, apjukums). Aknu un nieru darbības traucējumu gadījumā ieteicams rūpīgi izvēlēties individuālu devu, kuru var samazināt, salīdzinot ar pacientiem ar normālu šo orgānu darbību.

Pārdozēšana

Ja dienā lietoto tablešu skaits pārsniedz ārsta ieteikto daudzumu vai ja bērns norij tabletes, nekavējoties apmeklējiet ārstu vai izsauciet ātro palīdzību! Nekavējoties pārtrauciet zāļu lietošanu! Pārdozēšanas simptomi, visticamāk, izpaužas kā sausa mute, izmitināšanas traucējumi, tahikardija, sirds ritma traucējumi, pazemināts asinsspiediens, pastiprināta svīšana, urīna aizture. Apziņas apjukums, koma ir iespējama. Kā pirmo palīdzību veiciet šādus pasākumus: kuņģa skalošana, aktīvās ogles suspensijas uzņemšana, caurejas līdzekļi, ķermeņa temperatūras uzturēšana, asinsspiediena kontrole, EKG.

Ja esat aizmirsis lietot nākamo zāļu devu laikā. Lietojiet tableti, tiklīdz atceraties, pirms nākamās devas lietošanas pārliecinieties, ka ir laika starpība. Ja līdz nākamajai devai ir maz laika, lietojiet to saskaņā ar veselības aprūpes speciālista norādījumiem. Nelietojiet dubultu devu, ja nokavējat citu tikšanos!

Iespējamās blakusparādības

Amitriptilīns var izraisīt blakusparādības, kas ir līdzīgas tām, kas rodas, lietojot citus tricikliskos antidepresantus. Dažas no šīm blakusparādībām (galvassāpes, trīce, koncentrēšanās pasliktināšanās, aizcietējums un samazināts libido) var būt arī depresijas simptomi un samazināsies, nomācot depresiju..

sausa mute, aizcietējums, izmitināšanas traucējumi, tahikardija, pastiprināta svīšana, urīna aizture;

ortostatiska hipotensija, samazināta dzimumfunkcija;

miegainība vai sedācija, trīce, krampji predispozīcijas cilvēkiem, apjukums, samaņas zudums, dizartrija;

pašnāvnieciskas uzvedības / domu attīstības risks, garastāvokļa maiņa līdz ar mānijas epizodes sākšanos, trauksmes izpausmes;

palielināts ķermeņa svars;

vadīšanas un sirds ritma pārkāpums (lielās devās);

krūšu palielināšana, piena sekrēcija no piena dziedzeriem;

alerģiskas ādas reakcijas;

eozinofilu skaita palielināšanās, leikocītu un trombocītu skaita samazināšanās asinīs.

Blakusparādības gados vecākiem pacientiem. Ir pierādīts, ka pacientiem, kuri ir vecāki par 50 gadiem, palielinās kaulu lūzumu risks, lietojot selektīvus serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus vai tricikliskos antidepresantus. Šīs blakusparādības mehānisms nav skaidrs..

Īpaši piesardzības pasākumi

Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvnieciskas uzvedības, autoagresijas un pašnāvības risku. Šis risks var pastāvēt, līdz tiek sasniegta stabila remisija, un tā rodas spontāni visā terapijas laikā, īpaši remisijas sākuma stadijā vai mainot devu. Ārstējot ar antidepresantiem, jums rūpīgi jāuzrauga savs stāvoklis, īpaši terapijas sākumā: garastāvokļa, uzvedības izmaiņas, klīniskā stāvokļa pasliktināšanās un / vai pašnāvības domu parādīšanās, blakusparādību attīstība. Palūdziet saviem mīļajiem palīdzēt jums novērtēt jūsu stāvokli ārstēšanas laikā. Ja rodas kādas izmaiņas stāvoklī, ja rodas šaubas par tā novērtējumu, lūdzu, konsultējieties ar savu ārstu vai informējiet savus radiniekus!

Ja ārstēšanas sākumā parādās bezmiegs vai nervozitāte, ieteicams konsultēties ar ārstu, lai samazinātu zāļu devu un veiktu nepieciešamo simptomātisko ārstēšanu.

Pacientiem ar mānijas-depresijas traucējumiem slimības gaita var pasliktināties. Pārtrauciet amitriptilīna lietošanu, konsultējieties ar ārstu, lai saņemtu atbilstošu ārstēšanu.

Pacientiem ar epilepsiju, lietojot amitriptilīnu, ir iespējama krampju sliekšņa pazemināšanās. Attīstoties krampjiem, amitriptilīna lietošana jāpārtrauc. Apmeklējiet ārstu, lai saņemtu atbilstošu ārstēšanu.

Pārtraucot zāļu lietošanu, ir retas abstinences sindroma pazīmes (galvassāpes, savārgums, slikta dūša, trauksme, miega traucējumi), kuru novēršanai ir nepieciešams pakāpeniski (vairāku nedēļu laikā) samazināt devu, rūpīgi novērojot stāvokli..

Gados vecākiem pacientiem zāles lieto piesardzīgi.

Sakarā ar laktozes klātbūtni zāļu sastāvā, zāles ir kontrindicētas personām ar iedzimtu galaktozēmiju, pavājinātu glikozes un galaktozes uzsūkšanos vai laktozes deficītu..

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no mitruma un gaismas, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° С..

Amitriptilīns

Sastāvs

aktīvā viela: amitriptilīns;

Viena tablete satur amitriptilīna hidrohlorīdu 25 mg amitriptilīna izteiksmē

Palīgvielas: laktoze, mikrokristāliskā celuloze, kroskarmelozes nātrijs, hipromeloze, magnija stearāts, koloidālais silīcija dioksīds, polietilēnglikols 6000, titāna dioksīds (E 171), talks, polisorbāts 80, karmozīns (E 122).

Farmakodinamika

Amitriptilīns ir triciklisks antidepresants. Amitriptilīns ir terciārs amīns, kas ir galvenais tricikliskajiem antidepresantiem, jo ​​tas ir aptuveni vienlīdz aktīvs in vivo kā serotonīna un norepinefrīna uzņemšanas inhibitors presinaptiskos nervu galos. Savienojuma galvenais metabolīts nortriptilīns ir samērā spēcīgs norepinefrīna uzņemšanas inhibitors, bet tas arī bloķē serotonīna uzņemšanu. Amitriptilīnam piemīt diezgan spēcīgas antiholīnerģiskas, antihistamīnerģiskas un nomierinošas īpašības, kā arī pastiprina kateholamīnu iedarbību.

Ātra acu kustību (REM) miega nomākšana tiek uzskatīta par antidepresantu aktivitātes pazīmi. Tricikliskie antidepresanti, kā arī selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori un MAOI nomāc REM un uzlabo dziļu lēnu viļņu miegu.

Amitriptilīns paaugstina nenormāli zemu garastāvokļa līmeni.

Sakarā ar nomierinošo iedarbību amitriptilīnam ir īpaša nozīme depresijas ārstēšanā, ko papildina trauksme, uzbudinājums, trauksme un miega traucējumi. Antidepresants parasti attīstās pēc 2-4 terapijas nedēļām, sedācijas efekts nemazinās..

Zāles pretsāpju iedarbība nav saistīta ar antidepresantu, jo atsāpināšana notiek daudz agrāk nekā jebkādas garastāvokļa izmaiņas un bieži vien tāpēc, ka tiek uzņemta ievērojami mazāka deva, nekā nepieciešams garastāvokļa maiņas nodrošināšanai..

Farmakokinētika

Absorbcija. Iekšķīgi lietojot zāles tabletēs, maksimālais seruma līmenis tiek sasniegts apmēram pēc pulksten 4:00 (t maks = 3,89 ± 1,87 stundas; diapazons 1,03–7,98 stundas). Pēc 50 mg lietošanas vidējais C maks = 30,95 ± 9,61 ng / ml, diapazons 10,85–45,7 ng / ml (111,57 ± 34,64 nmol / L, diapazons 39,06–164, 52 nmol / L). Vidējā perorālā biopieejamība ir 53% (F abs = 0,527 ± 0,123, diapazons 0,219-0,756). Izplatīšana. Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 95%. Amitriptilīns un tā galvenais metabolīts nortriptilīns šķērso placentas barjeru. Vielmaiņa. Amitriptilīna metabolisms notiek galvenokārt demetilējot (CYP2C19, CYP3A) un hidroksilējot (CYP2D6), kam seko konjugācija ar glikuronskābi. Šajā gadījumā metabolismu raksturo ģenētiski noteikts polimorfisms. Galvenais aktīvais metabolīts ir sekundārais amīna nortriptilīns. Nortriptilīns ir spēcīgāks norepinefrīna uzņemšanas inhibitors nekā serotonīns, savukārt amitriptilīns vienlīdz veiksmīgi kavē abu neirotransmiteru uzņemšanu. Turpmākajiem metabolītiem (cis un trans-10-hidroksiamitriptilīns, kā arī cis- un trans-10-hidroksinortriptilīns) raksturīgs profils, kas identisks nortriptilīna profilam, ar ievērojami zemāku iedarbību. Demetilnortriptilīns un amitriptilīna-N-oksīds plazmā ir tikai nelielos daudzumos, no kuriem pēdējais nav pilnībā aktīvs. Visiem metabolītiem ir mazāka antiholīnerģiskā aktivitāte nekā amitriptilīnam un nortriptilīnam. Plazmā kvantitatīvā izteiksmē dominē kopējais 10-hidroksinortriptilīna saturs, bet lielākā daļa metabolītu atrodas konjugētā stāvoklī. Izdalīšanās. Pusperiods (t ½β ) amitriptilīnam pēc iekšķīgas lietošanas ir apmēram 25 stundas (24,65 ± 6,31 stundas, diapazons 16,49-40,36 stundas). Vidējais sistēmiskais klīrenss (Cl s ) ir 39,24 ± 10,18 l / h, diapazons 24,53–53,73 l / h.

Izdalīšanās notiek galvenokārt ar urīnu. Amitriptilīna izdalīšanās, nemainot nieres, ir niecīga (apmēram 2%).

Mātēm, kuras baro bērnu ar krūti, amitriptilīns un nortriptilīns nelielos daudzumos nonāk mātes pienā. Koncentrācijas attiecība piena un asins serumā sievietēm ir 1: 2. Aprēķinātā dienas deva (amitriptilīns + nortriptilīns) zīdainim ir aptuveni 2% no mātes amitriptilīna devas attiecībā pret bērna ķermeņa svaru (mg / kg)..

Stabils amitriptilīna un nortriptilīna kopējais līmenis plazmā tiek sasniegts 1 nedēļas laikā. Šajā stāvoklī dienas laikā plazmas līmenis ir aptuveni vienāds ar amitriptilīnu un nortriptilīnu, lietojot parastās zāļu tabletes 3 reizes dienā..

Gados vecākiem pacientiem ir mazāks pussabrukšanas periods mazāk intensīvas vielmaiņas dēļ.

Noteikta smaguma pakāpes aknu bojājumi var ierobežot aknu absorbciju, izraisot augstāku zāļu saturu plazmā.

Nieru mazspēja neietekmē zāļu kinētiku.

Polimorfisms. Zāļu metabolisms ir atkarīgs no ģenētiskā polimorfisma (CYP2D6 un CYP2C19 izoenzīmi). Farmakokinētiskās / farmakodinamiskās attiecības. Terapeitiskā koncentrācija plazmā pie smagiem depresijas traucējumiem ir 100-250 ng / ml (~ 360-925 nmol / L) (kopā amitriptilīnam un nortriptilīnam). Līmenis, kas pārsniedz 300–400 ng / ml, ir saistīts ar paaugstinātu sirds vadīšanas traucējumu risku QRS kompleksa pagarināšanās vai AV blokādes veidā..

Indikācijas

Smaga depresija, īpaši ar raksturīgām trauksmes, uzbudinājuma un miega traucējumu pazīmēm.

Depresīvie stāvokļi šizofrēnijas slimniekiem kombinācijā ar neiroleptiķiem, lai novērstu halucināciju un paranojas mānijas saasināšanos.

Hronisku sāpju sindroms.

Nakts enurēze, ja nav organiskas patoloģijas.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret amitriptilīnu vai kādu no zāļu sastāvdaļām.

Nesen cieta miokarda infarkts. Jebkāda veida sirds ritma aizsprostojums vai pārkāpums, kā arī koronāro artēriju nepietiekamība.

Vienlaicīga ārstēšana ar MAOI (MAO inhibitoriem) ir kontrindicēta (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbība")..

Vienlaicīga amitriptilīna un MAOI lietošana var izraisīt serotonīna sindroma attīstību (simptomu kombinācija, kas var ietvert trauksmi, apjukumu, trīci, miokloniju un hipertermiju)..

Ārstēšanu ar amitriptilīnu var sākt 14 dienas pēc neatgriezenisku neselektīvu MAO inhibitoru lietošanas pārtraukšanas un vismaz 1 dienu pēc atgriezenisko zāļu moklobemīda un selegilīna lietošanas pārtraukšanas..

Ārstēšanu ar MAOI var sākt 14 dienas pēc amitriptilīna lietošanas pārtraukšanas.

Lietošanas metode un devas

Ārstēšana jāsāk ar mazām devām un pakāpeniski jāpalielina, uzmanīgi novērojot klīnisko efektu un zāļu jutības pazīmes. Devas, kas pārsniedz 150 mg dienā (līdz 225 mg dienā, un dažreiz līdz 300 mg dienā), jālieto slimnīcas apstākļos.

Pieaugušie vispirms lieto 25 mg 3 reizes dienā, vajadzības gadījumā pakāpeniski palielinot par 25 mg katru otro dienu līdz 150 mg dienā (slimnīcas apstākļos reizēm līdz 225-300 mg dienā)..

Uzturošā deva atbilst optimālajai terapijai.

Pacienti, kas vecāki par 65 gadiem: pirmkārt, 10 mg 3 reizes dienā, pakāpeniski palielinot, ja nepieciešams, katru otro dienu līdz 100-150 mg dienā Papildu devu parasti ievada vakarā. Uzturošā deva atbilst optimālajai terapijai.

Terapijas ilgums. Antidepresants parasti attīstās 2-4 nedēļu laikā. Ārstēšana ar antidepresantiem ir simptomātiska, tāpēc, lai novērstu recidīvu, tā jālieto piemērotu laika periodu, parasti līdz 6 mēnešiem pēc atveseļošanās. Pacientiem ar atkārtotu (vienpolāru) depresiju uzturošā terapija var ilgt vairākus gadus, lai novērstu jaunas epizodes.

Hronisku sāpju sindroms.

Pieaugušie. Vispirms ievadiet 25 mg vakarā. Devu var pakāpeniski palielināt atbilstoši terapijas iedarbībai līdz maksimālajai devai 100 mg vakarā..

Gados vecākiem pacientiem ārstēšana jāsāk ar apmēram pusi no ieteicamās devas..

Nakts enurēze.

Bērni no 7 līdz 12 gadiem - 25 mg, no 12 gadu vecuma - 50 mg 30 minūtes - 1:00 pirms gulētiešanas.

Terapijas ilgums - ne vairāk kā 3 mēneši.

Nieru funkcijas pavājināšanās pacientiem ar nieru darbības traucējumiem amitriptilīnu var ievadīt parastās devās.

Lai samazinātu aknu darbību, ieteicams rūpīgi izvēlēties devu un, ja iespējams, noteikt zāļu saturu asins serumā.

Lietošanas metode: devas palielināšana parasti tiek veikta, lietojot zāles vakarā vai pirms gulētiešanas. Izmantojot uzturošo terapiju, dienas devu var lietot vienu reizi, galvenokārt pirms gulētiešanas. Tabletes jānorij veselas, nesakošļājot, uzdzerot ūdeni.

Ārstēšanas pārtraukšana: ārstēšanas pārtraukšanas gadījumā zāļu deva pakāpeniski jāsamazina vairāku nedēļu laikā.

Piesardzības pasākumi, terapijas uzraudzība

Lietošana grūtniecības vai zīdīšanas laikā

Amitriptilīnu grūtniecības laikā nedrīkst parakstīt, ja vien paredzamais ieguvums pacientam neatsver teorētisko risku auglim. Grūtniecības trešajā trimestrī nozīmējot lielas triciklisko antidepresantu devas, jaundzimušajiem var rasties neiro savienojums un traucējumi. Jaundzimušajiem ziņots tikai par miegainības gadījumiem amitriptilīna ietekmes un urīna aiztures rezultātā nortriptilīna (amitriptilīna metabolīta) ietekmes rezultātā, ja zāles grūtniecēm izrakstīja pirms dzemdībām..

Zāles mazā koncentrācijā nonāk mātes pienā, tāpēc ir maz ticama tā ietekme uz zīdaini, lietojot terapeitiskās devas. Zīdaiņa deva ir aptuveni 2% no mātes devas attiecībā pret mazuļa svaru (mg / kg). Ja klīniski nepieciešams, zīdīšanu var turpināt terapijas laikā ar amitriptilīnu, taču ieteicams uzraudzīt zīdaini, īpaši pirmajās 4 nedēļās pēc piedzimšanas.

Amitriptilīns nav ieteicams bērnu un pusaudžu depresijas ārstēšanai, jo nav pietiekamu datu par drošību un efektivitāti. Ārstēšana ar amitriptilīnu ir saistīta ar kardiovaskulāru blakusparādību risku visās vecuma grupās.

Amitriptilīnu var ordinēt bērniem no 7 līdz 12 gadiem nakts enurēzes ārstēšanai, ja nav organiskas patoloģijas.

lietojumprogrammas funkcijas

Amitriptilīnu nedrīkst lietot vienlaikus ar MAOI (skatīt sadaļas "Kontrindikācijas" un "Mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbība")..

Lietojot lielas zāļu devas, palielinās sirds aritmiju un smagas arteriālās hipotensijas iespējamība. Šādu stāvokļu attīstība ir iespējama arī, lietojot parastās devas pacientiem ar jau esošu sirds slimību..

Amitriptilīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar konvulsīviem traucējumiem, urīna aizturi, prostatas hipertrofiju, hipertireoīdismu, paranojas simptomu klātbūtnē, kā arī smagām aknu vai sirds un asinsvadu slimībām..

Depresija ir saistīta ar paaugstinātu pašnāvības risku. Šāds risks var pastāvēt, līdz tiek sasniegta stabila remisija, un tā spontāni notiek terapijas laikā. Tā kā uzlabošanās var nenotikt pirmajās ārstēšanas nedēļās vai ilgāk, pacienti rūpīgi jāuzrauga, līdz šie uzlabojumi notiek. No vispārējās klīniskās pieredzes ir zināms, ka pašnāvības risks agrīnā atveseļošanās posmā var palielināties. Ir zināms, ka pacientiem, kuriem pirms ārstēšanas anamnēzē ir bijuši pašnāvības gadījumi vai kuriem ir bijusi nozīmīga pašnāvības domu pakāpe, ir lielāks pašnāvības vai pašnāvības mēģinājuma risks, un ārstēšanas laikā tie rūpīgi jāuzrauga. Placebo kontrolētu antidepresantu klīnisko pētījumu meta-analīze pieaugušajiem ar garīgiem traucējumiem parādīja paaugstinātu pašnāvnieciskas uzvedības risku, lietojot antidepresantus, salīdzinot ar placebo pacientiem, kas jaunāki par 25 gadiem. Narkotiku terapijai vajadzētu būt uzmanīgai pacientu un jo īpaši augsta riska pacientu novērošanai, īpaši ārstēšanas sākumā un pēc devas maiņas. Pacienti (un aprūpētāji) jābrīdina uzraudzīt jebkādu klīnisku pasliktināšanos, pašnāvniecisku uzvedību, domas un neparastas uzvedības izmaiņas un vērsties pie ārsta, ja šie simptomi ir.

Īpaša uzmanība jāpievērš, parakstot amitriptilīnu pacientiem ar hipertireoīdismu vai pacientiem, kuri lieto vairogdziedzera hormonu preparātus, jo var attīstīties sirds aritmija.

Gados vecākiem pacientiem ārstēšanas laikā ar amitriptilīnu ir īpaši tendence uz posturālu hipotensiju.

Pacientiem, kas cieš no mānijas-depresijas traucējumiem, ir iespējama slimības pāreja uz mānijas fāzi; no slimības maniakālās fāzes sākuma pacientam jāpārtrauc terapija ar amitriptilīnu.

Ja amitriptilīnu lieto šizofrēnijas depresijas komponentam, psihotiski simptomi var palielināties. Amitriptilīns jālieto kombinācijā ar antipsihotiskiem līdzekļiem.

Pacientiem ar retu sekla dziļuma stāvokli un šauru acs priekšējās kameras leņķi skolēna dilatācijas dēļ var izraisīt akūtas glaukomas uzbrukumus.

Anestēzijas līdzekļu lietošana terapijas laikā ar tri- / tetracikliskiem antidepresantiem var palielināt aritmiju un arteriālās hipotensijas risku. Ja iespējams, dažas dienas pirms operācijas ir jāpārtrauc amitriptilīna lietošana. Ja steidzama ķirurģiska iejaukšanās ir neizbēgama, obligāti jāinformē anesteziologs par ārstēšanu ar amitriptilīnu..

Tāpat kā citas psihotropās zāles, amitriptilīns spēj mainīt ķermeņa jutību pret insulīnu un glikozi, kam pacientiem ar cukura diabētu nepieciešama antidiabētiskās terapijas korekcija; turklāt depresijas slimība faktiski var izpausties ar glikozes līdzsvara izmaiņām pacienta ķermenī..

Ir ziņots par hiperpireksijas gadījumiem, lietojot tricikliskos antidepresantus, ja tos lieto vienlaikus ar antiholīnerģiskiem vai antipsihotiskiem līdzekļiem, īpaši karstā laikā.

Pēkšņa terapijas pārtraukšana pēc ilgstošas ​​ārstēšanas var izraisīt abstinences simptomus galvassāpju, savārguma, bezmiega un aizkaitināmības formā. Šie simptomi nav atkarības no narkotikām pazīmes..

Amitriptilīns pacientiem, kuri lieto SSRI, jālieto piesardzīgi.

Palīgvielas: zāļu tabletes satur laktozi. Pacienti ar retiem iedzimtiem traucējumiem, piemēram, jutību pret galaktozi, laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju, nedrīkst lietot šīs zāles..

Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekļus vai citus mehānismus

Amitriptilīns ir nomierinošs līdzeklis. Var sagaidīt, ka pacientam, kurš saņem psihotropās zāles, ir traucēta vispārējā uzmanība un koncentrēšanās, kā rezultātā rodas briesmas un tiek kavēta braukšana un mehāniskās iekārtas..

Blakus efekti

Amitriptilīns var izraisīt blakusparādības, kas ir līdzīgas tām, kas rodas, lietojot citus tricikliskos antidepresantus. Dažas no turpmāk uzskaitītajām blakusparādībām (galvassāpes, trīce, traucēta koncentrēšanās, aizcietējums un samazināts libido) var būt arī depresijas simptomi un parasti izzūd, uzlabojoties depresijai..

No asinīm un limfātiskās sistēmas: kaulu smadzeņu nomākums, agranulocitoze, leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija.

No vielmaiņas puses: samazināta ēstgriba.

No psihes puses: apjukuma stāvoklis, samazināts libido, hipomanija, mānija, trauksme, bezmiegs, murgi, delīrijs (gados vecākiem pacientiem), halucinācijas (pacientiem ar šizofrēniju), domas par pašnāvību vai uzvedība *

No nervu sistēmas: miegainība, trīce, reibonis, galvassāpes, uzmanības traucējumi, disgeizija, parestēzija, ataksija, krampji.

No redzes orgānu puses: izmitināšanas pārkāpums, midriāze, paaugstināts intraokulārais spiediens.

No dzirdes orgāniem un vestibulārā aparāta: troksnis ausīs.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: tahikardija, tahikardija, blokāde, vadošās sistēmas kāju blokāde. EKG rādītāju pārkāpums (QT intervāla un QRS kompleksa pagarināšana), aritmija, ortostatiska hipotensija, arteriāla hipertensija.

No kuņģa-zarnu trakta: sausa mute, aizcietējums, slikta dūša, caureja, vemšana, mēles pietūkums, palielināti siekalu dziedzeri, paralītisks zarnu aizsprostojums..

No aknām un žults ceļiem: dzelte. Aknu funkcionālā stāvokļa rādītāju pārkāpums, paaugstināta sārmainās fosfatāzes un transamināžu aktivitāte asinīs.

No ādas un zemādas audiem: hiperhidroze, izsitumi, nātrene, sejas tūska, alopēcija, fotosensitivitāte.

No nierēm un urīnceļiem: urīna aizture.

No reproduktīvās sistēmas un piena dziedzeriem: erektilā disfunkcija, ginekomastija.

Bieži sastopami traucējumi: nogurums, pireksija.

Citas izpausmes: svara pieaugums, svara zudums.

Par abiem pašnāvības domu vai uzvedības gadījumiem ziņots ārstēšanas laikā vai tūlīt pēc amitriptilīna terapijas pārtraukšanas (skatīt sadaļu "Lietošanas īpatnības")..

Epidemioloģiskie pētījumi, kas galvenokārt veikti pacientiem, kas vecāki par 50 gadiem, ir parādījuši paaugstinātu kaulu lūzumu risku pacientiem, kuri saņem SSRI un TCA. Šī riska mehānisms nav zināms..

Pārdozēšana

Simptomi: simptomi var parādīties lēni un maskēti, bet dažreiz pēkšņi un pēkšņi. Sākumā ir miegainība vai satraukums un halucinācijas. Antiholīnerģiski simptomi izpaužas ar midriāzi, tahikardiju, urīna aizturi, sausām gļotādām un zarnu kustīgumu nomākšanu. Iespējami krampji, drudzis, pēkšņa centrālās nervu sistēmas depresijas attīstība. Samazināta apziņa pāriet komā ar elpošanas funkcijas nomākumu.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: aritmijas (kambaru tahiaritmijas, plandīšanās-mirgošana, kambaru fibrilācija). EKG parasti parāda pagarinātu PR intervālu, QRS kompleksa paplašināšanos, QT pagarinājumu, T viļņa paplašināšanos vai inversiju, ST segmenta depresiju un dažādas pakāpes sirds blokādi pirms sirds apstāšanās. QRS kompleksa paplašināšanās parasti labi korelē ar toksicitātes smagumu pēc akūtas pārdozēšanas. Attīstās sirds mazspēja, arteriāla hipotensija, kardiogēns šoks. Metaboliskā acidoze un hipokaliēmija palielinās. Pēc pamošanās iespējama apjukums, satraukums, halucinācijas un atkal ataksija.

Ārstēšana: hospitalizācija (intensīvās terapijas nodaļā). Ārstēšana ir simptomātiska un atbalstoša. Parādīts ar caurules iztukšošanu un skalošanu, pat vēlāk pēc norīšanas, kā arī aktivēto kokogli. Rūpīgi jāuzrauga stāvoklis, pat ja tas ir acīmredzami viegls. Novērtē apziņas stāvokli, pulsa raksturu, asinsspiediena vērtību un elpošanas funkciju; ar nelieliem intervāliem nosaka elektrolītu un asins gāzu saturu. Ja nepieciešams, nodrošiniet elpceļu caurlaidību, veicot intubāciju. Parasti, lai novērstu iespējamo elpošanas apstāšanos, ieteicams veikt ārstēšanu ar piespiedu ventilāciju. Nepārtraukta EKG kontrole jāveic 3-5 dienas. Paplašinoties QRS intervālam, sirds mazspējai un ar kambaru aritmijām, var būt efektīva mainīt asins pH uz sārmainu pusi (bikarbonāta šķīduma izrakstīšana vai hiperventilācija) un ātri ieviest hipertonisku nātrija hlorīda šķīdumu (100-200 mmol Na +). Ar sirds kambaru aritmijām ir iespējams lietot tradicionālās antiaritmiskās zāles, piemēram, 50-100 mg lidokaīnu (1-1,5 mg / kg) intravenozi, pēc tam infūziju ar ātrumu 1-3 mg / min.

Ja nepieciešams, veiciet sirds stimulāciju un defibrilāciju. Pareiza asinsrites nepietiekamība ar plazmas aizstājējiem un smagos gadījumos - ar dobutamīna infūziju (vispirms ar ātrumu 2-3 μg / kg / min), palielinot devu atkarībā no iedarbības. Uzbudinājumu un krampjus var kontrolēt ar diazepāmu.

Jutība pret pārdozēšanu pārsvarā ir individuāla. Šajā gadījumā bērni ir īpaši pakļauti kardiotoksicitātes un izmēģinājumu attīstībai.

Pieaugušajiem 500 mg devas var izraisīt vidēju vai smagu intoksikāciju, savukārt nedaudz mazāk par 1000 mg devas bija letālas.

Mijiedarbība

farmakodinamiskā mijiedarbība

kombinācijas ir kontrindicētas

MAO inhibitori (neselektīvi, kā arī selektīvi A [moklobemīds] un B [selegilīns]) - "serotonīna sindroma" risks (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").

nevēlamas kombinācijas

Simpatomimētiskie līdzekļi: amitriptilīns spēj uzlabot epinefrīna, efedrīna, izoprenalīna, norepinefrīna, fenilefrīna un fenilpropanolamīna kardiovaskulāro iedarbību.

Adrenerģiskie neironu blokatori: Tricikliskie antidepresanti var traucēt guanetidīna, betanidīna, reserpīna, klonidīna un metildopas antihipertensīvo iedarbību. Ārstējot ar tricikliskiem antidepresantiem, ieteicams pārskatīt visu antihipertensīvās terapijas shēmu.

Antiholīnerģiskie līdzekļi: tricikliskie antidepresanti spēj pastiprināt šādu zāļu iedarbību uz acīm, centrālo nervu sistēmu, zarnām un urīnpūsli; jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas ar tiem, jo ​​palielinās paralītiskā zarnu aizsprostojuma, hiperpireksijas risks.

Zāles, kas pagarina elektrokardiogrammas QT intervālu, ieskaitot antiaritmiskus līdzekļus (hinidīnu), antihistamīna līdzekļus (astemizolu un terfenadīnu), dažus antipsihotiskos līdzekļus (piemēram, pimozīdu un sertindolu), cisaprīdu, halofantrīnu un sotalolu, var palielināt sirds kambaru aritmiju iespējamību. ar tricikliskiem antidepresantiem.

Pretsēnīšu līdzekļi, piemēram, flukonazols un terbinafīns, ir saistīti ar paaugstinātu triciklisko antidepresantu koncentrāciju serumā un ar to saistīto toksicitāti. Bija torsade de pointes tipa sinkopes un aritmijas gadījumi.

Kombinācijas, kurām nepieciešama īpaša piesardzība

CNS nomācoši līdzekļi: amitriptilīns var pastiprināt alkohola, barbiturātu un citu CNS nomācošo līdzekļu nomierinošo iedarbību.

farmakokinētiskā mijiedarbība

Citu zāļu ietekme uz triciklisko antidepresantu farmakokinētiku

Tricikliskos antidepresantus, ieskaitot amitriptilīnu, metabolizē aknu citohroma P450 izoenzīms CYP2D6. CYP2D6 raksturo populācijas polimorfisms, un tā aktivitāti var nomākt daudzi psihotropie medikamenti, kā arī citas zāles, piemēram, antipsihotiskie līdzekļi, serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, izņemot citalopramu (kas ir ļoti vājš izoenzīma inhibitors), β-adrenerģisko receptoru blokatori un antiaritmiski līdzekļi.... Iesaistīts arī amitriptilīna izoenzīmu CYP2C19 un CYP3A metabolismā.

Barbiturāti, kā arī citi enzīmu stimulatori, rifampicīns un karbamazepīns, var palielināt metabolismu un tādējādi izraisīt triciklisko antidepresantu satura samazināšanos asins plazmā un antidepresantu samazināšanos..

Cimetidīns un metilfenidāts, kā arī kalcija kanālu blokatori, palielina triciklisko savienojumu līmeni plazmā un attiecīgi toksicitāti.

Tricikliskie antidepresanti un antipsihotiskie līdzekļi savstarpēji nomāc vielmaiņu; tas var izraisīt krampju sliekšņa samazināšanos un krampju parādīšanos. Var būt nepieciešama šo zāļu devas pielāgošana.

Pretsēnīšu līdzekļi, piemēram, flukonazols un terbinafīns, paaugstināja amitriptilīna un nortriptilīna līmeni serumā. Etanola klātbūtnē palielinājās amitriptilīna un nortriptilīna koncentrācija plazmā.

Uzglabāšanas apstākļi un periodi

Zāles jāuzglabā 15 -25 ° C temperatūrā, sausā, tumšā vietā.